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{{百科小图片|bk6mg.jpg|}}<b>[[文迪雅]]（[[马来酸罗格列酮片]]）</b>　　
==适 应 证==
二型[[糖尿病]]　　
==药理作用==
本品可通过增加组织对[[胰岛素]]敏感性，提高[[细胞]]对[[葡萄糖]]的利用而发挥降低[[血糖]]的疗效，可明显降低[[空腹]]血糖及胰岛素和C-[[肽]]水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使[[糖化血红蛋白]](HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核[[受体]]：[[过氧化物酶体]][[增殖]]因子激活的g-型受体(PPARg)有关。在人类，PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键[[靶组织]]如：[[脂肪组织]]、[[骨骼肌]]和[[肝脏]]等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应[[基因]][[转录]]，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，[[罗格列酮]]可以增加肝脏、[[肌肉]]和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。[[噻唑烷]]二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。　　
==药代动力学==
本品的口服吸收[[生物利用度]]为99%，[[血浆]][[达峰时间]]约为1小时，血浆清除半衰期（t1/2）为3～4小时，进食对本品的[[吸收总量]]无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L（30%）。99.8%与[[血浆蛋白结合]]，主要为[[白蛋白]]。本品主要以原形从尿排出，主要[[代谢途径]]为经N-去甲基和羟化作用与[[硫酸盐]]或[[葡萄糖醛酸]]结合。所有循环[[代谢]]产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或[[静脉]]给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。　　
==适应证==
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。　　
==用法用量==
口服：单药治疗，与[[磺酰]]脲类或[[二甲双胍]]合并用药时，本品起始用量为一日mg，[[单次服用]]。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日mg，一日1次或分2次服用。　　
==[[不良反应]]==
1．本品单独应用甚少引起[[低血糖]]（＜2%）。2．对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，[[丙氨酸氨基转移酶]]（ALT）水平升高的发生率大于正常3倍。3．轻至中度浮肿及轻度[[贫血]]，皆为老年患者（≥65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。　　
==禁忌==
对本品过敏者禁用。　　
==注意事项==
[[肾损害]]患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。　　
==相互作用==
1．对[[硝苯地平]]，口服避孕药([[炔雌醇]]、[[炔诺酮]])等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。2．与[[格列本脲]]、二甲双胍或[[阿卡波糖]]合用时，对这些药物的[[稳态]]药代动力学和临床疗效无影响。3．不影响[[地高辛]]、[[华法林]]、[[乙醇]]、[[雷尼替丁]]等在体内的代谢和临床治疗。4．与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。5．与二甲双胍合用，不增加后者[[胃肠道]]反应的发生率，不增加血浆[[乳酸]]浓度。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
尚不明确。　　
==老人用药==
老年患者毋需调整剂量。　　
==[[药物过量]]==
目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的[[临床表现]]给予相应的支持治疗。 

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药品其他信息　　
==剂型==
片剂　　
==规格==
4mg

[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]]