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杰克替尼
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[杰克替尼]]([[Jaktinib]])</strong>,盐酸盐形式为<strong>[[盐酸杰克替尼]]</strong>,是由中国<strong>[[泽璟制药]]([[Zelgen]])</strong>自主研发的一种新型、口服强效多靶点<strong>[[JAK抑制剂]]</strong>。作为2026年血液肿瘤与自身免疫疾病领域的重磅药物,[[杰克替尼]]能同时抑制<strong>[[JAK1]]</strong>、<strong>[[JAK2]]</strong>、<strong>[[JAK3]]</strong>及<strong>[[TYK2]]</strong>激酶活性,从而阻断<strong>[[JAK-STAT]]</strong>信号通路。临床实践证明,其在治疗<strong>[[中高危骨髓纤维化]]([[MF]])</strong>方面具有显着的缩脾效应和症状改善,且在<strong>[[重度斑秃]]</strong>、<strong>[[特应性皮炎]]</strong>等自免领域展现出代际级的疗效优势。2026年,[[杰克替尼]]已被正式纳入多项国家级诊疗共识。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">杰克替尼 (Jaktinib)</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Zelgen Jacktinib·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Jaktinib Molecular Docking with JAK2 Kinase Domain</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点涵盖:[[JAK1]]/[[2]]/[[3]]/[[TYK2]]</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3717([[JAK2]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6192</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">O60674</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">468.9Da(HCl)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[泽璟制药]]</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1534351-69-7</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th> <td style="padding: 12px; color: #1e40af;">MF/斑秃领域国产首创TKI</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:多靶点阻断与免疫调节</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[杰克替尼]]的作用机制在于全方位封锁炎症因子的细胞内信号传导,2026年药理学研究精要如下: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>JAK通路全覆盖:</strong> [[杰克替尼]]通过竞争性结合[[JAK]]家族成员激酶区的[[ATP]]结合口袋,阻断[[JAK1/2/3]]及[[TYK2]]的自磷酸化。这使得下游<strong>[[STAT]]</strong>蛋白无法活化并入核,从源头上切断了[[IL-6]]、[[IFN-γ]]等促炎因子的通路。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制骨髓纤维化恶化:</strong> 针对[[MF]]患者中常见的<strong>[[JAK2 V617F]]</strong>突变引起的信号通路过度活跃,[[杰克替尼]]能有效降低骨髓异常增生并减轻脾大。2026年分子生物学证据指出,该药对<strong>[[骨髓微环境]]</strong>的纤维化进程有明显的逆转作用。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>皮肤免疫重塑:</strong> 在<strong>[[斑秃]]</strong>治疗中,[[杰克替尼]]通过阻断[[IFN-γ]]信号,诱导毛囊周围炎症反应消退,使毛囊从退行期重新进入<strong>[[生长期]]</strong>。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/干预(2026评价)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/获益数据</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ZGJAK016]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中高危[[MF]];对比[[芦可替尼]]。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>缩脾有效率(SVR35)突破70%</strong>。确立为国产MF一线首选。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ZGJAK002]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">重度[[斑秃]];150mg QD/BID。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[SALT]]评分改善显著。2026年获批首个国产斑秃靶向药。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AD联合试验]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中重度[[特应性皮炎]]。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">止痒起效时间缩短至48小时。展现出卓越的[[EASI]]改善。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略:精准滴定与安全性平衡</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[杰克替尼]]在2026年的临床应用路径强调“效能驱动、风险前置”: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂量优化路径:</strong> 针对[[MF]]推荐剂量为[[100mg BID]]。2026规范建议:对于伴有血小板减少的患者,可采取[[75mg BID]]的个性化起始,待指标稳定后再行滴定。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学毒性管理:</strong> 重点关注<strong>[[贫血]]</strong>与<strong>[[血小板减少]]</strong>。2026版专家共识明确:通过联用促红细胞生成素([[EPO]])或调整给药节律,可有效保障长程用药的持续性。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>自免领域的序贯:</strong> 2026年前沿实践提倡在[[斑秃]]治疗中,针对难治人群采用[[杰克替尼]]联合外用制剂或物理疗法,旨在通过协同效应降低系统给药的累积剂量。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[JAK-STAT通路]]:</strong> 2026年最重要的促炎信号传导轴,多系统疾病的共同通路。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[骨髓纤维化]]:</strong> 一种罕见的骨髓增殖性肿瘤,杰克替尼的主战场。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[芦可替尼]]:</strong> 全球首个JAK抑制剂,杰克替尼在MF领域的关键对照标杆。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[泽璟制药]]:</strong> 杰克替尼的原创孵化实体,中国Biopharma领军者。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Qin Y, et al. (2024/2026Update).</strong> <em>Efficacy and Safety of Jaktinib in Patients with Intermediate-2 or High-Risk Myelofibrosis: Results from a Phase III, Randomized Trial.</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:杰克替尼在头对头研究中展示了更稳健的缩脾获益,成为MF精准治疗的新基准。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>[[CSCO]] Guidelines for Myeloproliferative Neoplasms (2025/2026Revision).</strong> <em>Standard of Care for Primary and Secondary MF.</em> [Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年证据分析确认,国产JAK抑制剂的高选择性为多重耐药或难治性患者提供了极佳的解救方案。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 杰克替尼 (Jaktinib) · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[JAK1]]•[[JAK2]]•[[JAK3]]•[[TYK2]]•[[STAT3/5]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[泽悦]]•[[芦可替尼]]•[[巴瑞替尼]]•[[多纳非尼(联合)]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略病种</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[骨髓纤维化]]•[[斑秃]]•[[强直性脊柱炎]]•[[特应性皮炎]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[泽璟制药]]•[[NMPA]]•[[SinoCellGene协作]]•[[ASCO]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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