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【药品名称】 [[通用名]]:[[环孢素口服液]] 曾用名: 商品名: 英文名:Ciclosporin Oral Solution 汉语拼音:Huanbaosu Koufurongye 本品[[化学]]名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛[[烯酰]]]-L-2氨基丁酰-[[N-甲]]基[[甘氨酰]]-N-甲基-L-亮[[氨酰]]-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰 其结构式为: 分子式:C62H111N11O12 分子量:1202.63 【性状】 本品为淡黄色澄明液体。 ==药理毒理== [[环孢素]]为一新型的T[[淋巴细胞]]调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其[[增殖]]。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的[[白细胞介素-2]]、g-[[干扰素]],亦能抑制单核、[[吞噬细胞]]所分泌的[[白细胞介素]]-l。在明显抑制[[宿主]][[细胞免疫]]的同时,对[[体液免疫]]亦有抑制作用。能抑制体内抗[[移植]]物[[抗体]]的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的[[骨髓抑制]]作用。 ==药代动力学== 口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。[[生物利用度]]约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在[[肝移植]]后.[[肝病]]或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与[[血浆蛋白]]的结合率可高达约90%,主要与[[脂蛋白]]结合。口服后[[达峰时间]]约为3.5小时,全血的浓度可为[[血浆]]的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在[[血液]]中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在[[粒细胞]],4l%-58%则分布在[[红细胞]]中。本品由[[肝脏]][[代谢]],经胆道[[排泄]]至粪便中排出,仅有6%经[[肾脏]]排泄,其中约0.1%仍以原形排出。 ==[[适应症]]== 适用于预防同种异体肾、肝、心、[[骨髓]]等器官或[[组织移植]]所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗[[骨髓移植]]时发生的[[移植物抗宿主反应]]。本品常与[[肾上腺皮质激素]]等[[免疫抑制剂]]联合应用,以提高疗效。 近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型[[再生障碍性贫血]]及难治性[[自身免疫性血小板减少性紫癜]]、[[银屑病]]、难治性[[狼疮肾炎]]等。 ==用法用量== 成人口服常用量:开始剂量按体重每日-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日~10mg/kg。对作[[移植术]]的患者,在移植前4~12小时给药。 ==[[不良反应]]== 1、较常见的有[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]]反应,[[牙龈增生]]伴[[出血]]、疼痛、约1/3用药者有肾[[毒性]],可出现[[血清]][[肌酐]]、[[尿素氮]]增高、[[肾小球滤过率]]减低等肾功能损害、[[高血压]]等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾[[中毒]]多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有[[惊厥]],其原因可能为本品对肾脏毒性及[[低镁血症]]有关。此外本品尚可引起[[氨基转移酶]]升高、[[胆汁]]郁积、高[[胆红素血症]]、[[高血糖]]、[[多毛症]]、手震颤、[[高尿酸血症]]伴[[血小板减少]]、[[微血管]]病性[[溶血性贫血]]、四肢[[感觉异常]]、[[下肢痛]]性[[痉挛]]等。此外,有报告本品可促进ADP诱发[[血小板聚集]],增加[[血栓烷]]A2的释放和[[凝血活酶]]的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少[[前列环素]]产生,诱发[[血栓形成]]。 3、罕见的有过敏反应、[[胰腺炎]]、[[白细胞减少]]、雷诺[[综合征]]、[[糖尿病]]、[[血尿]]等。([[过敏反应]]一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、[[颈部]]发红,[[气喘]]、[[呼吸短促]]等。) 严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的[[血药浓度]],调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起[[免疫抑制]]作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。 【[[禁忌症]]】 1、有病毒[[感染]]时禁用本品:如水痘、[[带状疱疹]]等。 2、对本品过敏者禁用。 ==注意事项== 1.肾毒性:[[肾小球]][[血栓]]、[[肾小管]]受阻、[[蛋白尿]]、管型尿。 2.肝毒性:[[低蛋白血症]]、高胆红素血症、血清[[转氨酶升高]]。 3.[[神经系统]]:运动性[[脊髓]]综合征,[[小脑]]样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。 5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。 6.有高血压、多毛症。[[静脉]]给药偶可见胸、脸部发红、 [[呼吸困难]]、[[喘息]]及[[心悸]]等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注[[肾上腺素]]和给氧抢救。 7.1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期 本品可进入乳汁。对哺乳的[[婴儿]]可产生高血压、肾毒性、[[恶性肿瘤]]等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。 【儿童用药】 小儿常用量:[[器官移植]]初始剂量按体重每日~11mg/kg,维持量每日—6mg/kg。 【老年患者用药】 老年患者因易合并[[肾功能不全]],故应慎用本品。 ==[[药物相互作用]]== 1、本品与[[雌激素]]、[[雄激素]]、[[西咪替丁]]、[[地尔硫卓]]、[[红霉素]]、[[酮康唑]]等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、[[肾功能]]及本品的血药浓度。 2、与[[吲哚美辛]]等非甾体[[消炎镇痛]]药合用时,可使发生[[肾功能衰竭]]的危险性增加。 3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾[[利尿剂]]、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。 4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝[[微粒体]]的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。 5、与肾上腺皮质激素、[[硫唑嘌呤]]、[[苯丁酸氮芥]]、[[环磷酰胺]]等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和[[淋巴]][[增生]]性[[疾病]]的危险性,故应谨慎。 6、与[[洛伐他汀]](降[[血脂]]药)合用于心脏移植患者,有可能增加[[横纹肌溶解]]和[[急性肾功能衰竭]]的危险性。 7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。 【规格】 5ml:5g 【贮藏】 遮光,密封,在阴凉处保存。 [[分类:药品]][[分类:西药]]
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