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<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em; width: 270px; float: right; margin: 0 0 1.5em 1.5em; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; background: #fff; box-shadow: 0 4px 12px rgba(0,0,0,0.08); overflow: hidden;"> {| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;" |+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; padding: 20px 15px 5px 15px; color: #1e293b; text-align: left;" | 瑞波西利<br><span style="font-size: 0.7em; color: #64748b; font-weight: normal; text-transform: uppercase; letter-spacing: 0.5px;">Ribociclib</span> |- | colspan="2" style="padding: 15px;" | <div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 35px 20px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 10px; text-align: center;"> <div style="width: 42px; height: 42px; margin: 0 auto 15px auto; background: linear-gradient(135deg, #fb7185 0%, #e11d48 100%); border-radius: 10px; box-shadow: 0 4px 6px rgba(225, 29, 72, 0.15);"></div> <div style="font-size: 0.75em; color: #64748b; font-weight: normal; line-height: 1.4;">药物分子结构示意<br>Target: CDK4/6</div> </div> |- ! style="text-align: left; padding: 12px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 药物类型 |- | style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; color: #1e293b;" | CDK4/6 抑制剂 |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 研发公司 |- | style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b;" | [[诺华]] (Novartis) |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 化学参数 |- | style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b; line-height: 1.6; font-family: sans-serif;" | C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>8</sub>O<br>434.54 g/mol |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 适应症 |- | style="padding: 0 15px 18px 15px; color: #1e293b; line-height: 1.4;" | HR+/HER2- 乳腺癌<br><small style="color: #64748b;">(晚期及早期辅助治疗)</small> |} </div> '''瑞波西利'''(Ribociclib,商品名:'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''),是由瑞士[[诺华]](Novartis)研发的一种高选择性 CDK4/6 抑制剂。 作为乳腺癌内分泌治疗的里程碑药物,瑞波西利是目前唯一在三项关键 Phase III 临床试验(MONALEESA-2, -3, -7)中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的药物。2024 年,随着 NATALEE 研究获批,其应用正式跨入早期乳腺癌辅助治疗领域。 == 药理机制 == 瑞波西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6(CDK4/6),精准阻断细胞周期: * **通路阻断**:防止肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期,抑制 DNA 复制。 * **增敏作用**:联合内分泌药物可产生协同效应,有效逆转内分泌耐药,诱导细胞凋亡。 == 临床优势与研究 == * **晚期治疗 (MONALEESA 系列)**:在涵盖绝经前、围绝经期及绝经后的全人群患者中,均展现出一致且显著的生存获益。 * **早期辅助 (NATALEE 研究)**:针对 II 期和 III 期患者,显著降低了术后复发风险,是目前该领域极具竞争力的辅助治疗方案。 == 安全性管理 == * **QT 间期延长**:使用前及前两个周期需通过心电图 (ECG) 监测心脏电生理变化。 * **肝功能监测**:需定期检查转氨酶,管理潜在的肝毒性。 * **骨髓抑制**:常见的类效应,主要表现为中性粒细胞减少,通常通过“用3停1”的给药周期进行调节。 == 同类药物技术特征对比 == <div style="overflow-x: auto; width: 88%; margin: 20px auto;"> {| class="wikitable" style="width: 100%; font-size: 0.88em; border-collapse: collapse; border: none; background-color: #fff;" |+ style="font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #334155;" | CDK4/6 抑制剂关键参数对比 |- style="background-color: #f8fafc; color: #475569;" ! style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; text-align: left;" | 维度 !! [[帕博西利]] !! 瑞波西利 !! [[阿贝西利]] |- | style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | 给药模式 || 3周用 / 1周停 || '''3周用 / 1周停''' || 每日连续服用 |- | style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | OS 获益优势 || 尚未获得强一致性 || '''最强 (三大研究均获益)''' || 具有明确获益 |- | style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | 监测重点 || 血常规 (中性粒) || '''心电图 (QT)、肝功''' || 胃肠道 (腹泻) |} </div> == 参考文献 == * [1] Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022. * [2] Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2024. {{reflist}} <div style="clear: both; margin-top: 30px; border: 1px solid #e2e8f0; background-color: #f9fafb; border-radius: 12px; overflow: hidden;"> <div style="background-color: #f1f5f9; text-align: center; font-weight: bold; padding: 8px; color: #475569; font-size: 0.85em;">乳腺癌靶向药物导航</div> {| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;" |- ! style="width: 18%; padding: 10px; text-align: right; color: #64748b; font-weight: 500;" | CDK4/6 抑制剂 | style="padding: 10px;" | [[帕博西利]] • [[瑞波西利]] • [[阿贝西利]] • [[达尔西利]] |- ! style="width: 18%; padding: 10px; text-align: right; color: #64748b; font-weight: 500;" | 内分泌联用药 | style="padding: 10px;" | [[来曲唑]] • [[氟维司群]] • [[阿那曲唑]] • [[他莫昔芬]] |} </div> [[Category:抗肿瘤药物]] [[Category:诺华]] [[Category:激酶抑制剂]]
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