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[[甲羟孕酮]]〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone (羟[[甲孕酮]],甲孕酮,[[安宫黄体酮]],PROVERA,MPA) 本品为合成的[[黄体酮]][[衍生物]],作用类似天然黄体酮。 【性状】[[醋酸甲羟孕酮]]为白色或类白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,易溶于[[氯仿]],微溶于[[无水乙醇]]。熔点202~208℃。 【药理及应用】通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制[[垂体前叶]],使[[促黄体激素]](LH)、[[促肾上腺皮质激素]](ALTH)及其他[[生长因子]]的产生受到抑制;②在高剂量照射对敏感[[细胞]]具有直接[[细胞毒]]作用。主要通过使细胞内的[[雌激素受体]](ER)不能更新,抵消[[雌激素]]的促进[[肿瘤细胞]]生长的效应,而在[[耐药]]的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到[[染色体]]的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α[[还原酶]]使[[雄激素]]不能转变为雌激素等。 不论口服或肌注后[[血浆]]浓度迅速上升,[[肌肉注射]]时血药高峰低于口服,但持续时间较长,超过1周。口服后吸收良好,峰值明显较高,经[[肝脏]][[代谢]],持续时间较短,故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与[[葡萄糖醛酸]]结合后由[[肾脏]]代谢排出。 临床适应证:主要用于治疗[[肾癌]]、[[乳腺癌]]、[[子宫内膜癌]]、[[前列腺癌]]及增强[[晚期]][[癌症]]病人的食欲,改善一般状况和增加体重。 【用法】口服500~1000mg/d,1次或分2次,连用10日。以后视情况改为250~500mg/d,可长期服用。 [[肌内注射]]:开始每日1次mg,最多四周,以后改为每周3次。 【注意】可引起[[孕酮]]类反应如[[乳房]]疼痛、溢乳、[[阴道出血]]、[[闭经]]、[[月经不调]]、宫颈分泌异常等;长期应用也有[[肾上腺皮质功能亢进]]的表现如满月脸、柯兴氏征、[[体重增加]]等。曾有报告可有[[阻塞性黄疸]]。此外,本品可引起[[凝血]]机能异常,所以[[栓塞]]性[[疾病]]或在应用过程中有[[血栓形成]]的征象如[[头痛]]、[[视力]]障碍等应即停药。有严重[[肝功能]]损害,有[[高钙血症]]倾向的病人也应禁用。 【制剂】片剂:每片500mg。 【贮法】室温下保存。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:孕激素类]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]
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