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[[盐酸丁丙诺啡注射液]]

拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye

英文名：Buprenorphine Hydrochloride Injection

书页号：2000年版二部-543

本品为[[盐酸丁丙诺啡]]与[[葡萄糖]]的[[灭菌水]]溶液。含盐酸丁丙诺啡(C29H41NO4.HCl)应为标示量的

90.0％～110.0％。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【鉴别】(1)取本品1ml，加溴[[试液]]数滴，即生成黄色沉淀。

(2)取本品，照[[分光光度法]](附录Ⅳ A)测定，在286nm±2nm的波长处有最大吸收。

(3)取本品1ml，加稀[[硝酸]]使成酸性，加[[硝酸银]]试液，即产生白色浑浊，并能在氨试液中溶解。

【检查】 pH值 应为3.0～5.5(附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。　　
==含量测定==
照[[高效液相色谱法]](附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂；以[[甲醇]]-乙腈-2％[[醋酸]]铵溶液-冰醋

酸(60:10:40:5)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。

测定法 精密量取本品适量(约相当于盐酸丁丙诺啡0.6mg)，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，

摇匀，取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品15mg，置50ml量瓶中，用甲醇

溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标

法以峰面积计算，即得。

【类别】同盐酸丁丙诺啡。

【规格】(1) 1ml:0.15mg (2) 1ml:0.3mg

【包装】盐酸丁丙诺啡注射液，每支1毫升（含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支装。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【成份】盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。

盐酸丁丙诺啡的[[化学]]名为:21—环丙基—7—（α）—｛1—（S）—1—[[羟基]]—1，2，2-三甲基丙基｝—6，14-桥乙基—6，7，8，14-四氢奥列巴文[[盐酸]]盐。

分子式：C24H41NO4.HCl

分子量：504.11

【性状】本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。　　
==药理毒理==
本品为镇痛药，为[[阿片]][[受体]]的部分[[拮抗]]—[[激动剂]]，动物实验表明对小鼠[[镇痛]]作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制[[屈肌]]和[[皮肤]]的[[抽搐]][[反射]]、抑制[[咳嗽]]反射、减慢心率、降低[[收缩压]]，对[[心血管]]参数无明显影响。本品能产生[[吗啡]]样的[[呼吸抑制]]、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对[[大鼠]]的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显[[毒性]]作用，无[[致突变作用]]和[[生殖]]毒性。动物依赖性实验表明，本品[[身体依赖性]]低于吗啡和[[度冷丁]]，而[[精神依赖性]]潜力与吗啡相当。临床研究表明，本品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。　　
==药代动力学==
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到[[血药浓度]]高峰，主要在肝中[[代谢]]，从胆汗[[排泄]]，粪便中排出，本品可透过血脑和[[胎盘屏障]]。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t1/2为2分钟），终末相慢（t1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比[[麻醉]]时低，[[生物利用度]]接近100%，在体内几乎完全被代谢，经[[胆汁]]排泄，随粪便排出。　　
==主治及用法==
【[[适应症]]】本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、[[癌症]]疼痛、[[烧伤]]后疼痛、[[脉管炎]]引起的肢痛及[[心绞痛]]和其他[[内脏痛]]。

【用法和用量】[[肌内注射]]，一次—0.3mg,可每隔6-8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

【[[不良反应]]】[[头晕]]、[[嗜睡]]、[[恶心呕吐]]、出汗、[[头痛]]、[[皮疹]]。

【禁忌】对本品有过敏史、重症[[肝损伤]]、脑部损害、[[意识模糊]]及[[颅内压升高]]患者禁用。六岁以下儿童、孕妇[[哺乳期]]妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和[[胎儿]][[生存率]]低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。 

【[[药物相互作用]]】 本品如与另一种阿片[[受体激动剂]]合用，可引起这些药物的[[戒断症状]]。与[[单胺氧化酶抑制剂]]有协同作用。

【[[药物过量]]】 过量可引起呼吸抑制，[[纳洛酮]]常不易拮抗，推荐使用[[呼吸兴奋]]剂（如[[多沙普仑]]）。

[[分类:药品]]