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盐酸地尔硫卓注射液
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【药品名称】 [[通用名]]:[[盐酸地尔硫卓注射液]] 英文名: 汉语拼音:Yansuan Di'erliuzhuo Zhusheye 本品主要成分为:[[盐酸地尔硫卓]]。 ==药理毒理== 本品为[[钙离子通道]]阻滞药,作用与[[心肌]]或[[血管]]平滑[[肌膜]]除极时抑制钙离子内流有关。抗[[心绞痛]]的作用和机制:本品可使[[心外膜]]、[[心内膜]]的[[冠状动脉扩张]],缓解自发性或由[[麦角新碱]]诱发[[冠状动脉痉挛]]所致心绞痛;在劳力性心绞痛,本品扩张周围血管,降低[[血压]],减轻[[心脏]]工作负荷,从而减少氧的需要量,改善[[收缩压]]和心率二重乘积,增加运动[[耐量]]并缓解劳力性心绞痛。用于治疗[[高血压]],本品使血管平滑肌松弛,周围血管阻力降低,血压下降,同时并不伴有反射性[[心动过速]]。本品对[[心肌细胞]]慢钙通道的抑制使[[窦房结]]和[[房室结]]的自律性和传导性降低,故用于治疗室上性快速[[心律失常]]。由于本品能改善左室[[舒张]]功能,可用于治疗[[肥厚性心肌病]]。 【药代动力学】[[静脉注射]]分布相半衰期(t1/2β)为1.9小时。 ==主治及用法== 【[[适应症]]】[[室上性心动过速]] 术中血压异常升高 高血压急症 不稳定心绞痛 【用法和用量】静脉注射:成人用量,初次为10mg,临用前用[[氯化钠注射液]]或[[葡萄糖注射液]]溶解、稀释成1%浓度,在3分钟内缓慢注射,或按体重0.15~0.25mg/kg计算剂量,15分钟后可重复,也可按体重每分钟5~15μg/kg[[静脉滴注]]。 ==[[不良反应]]== 1.国外治疗心绞痛时以[[安慰剂]]对照试验,结果表明,本品不良反应并不比安慰剂多。2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿(2.4%)、[[头痛]](2.1%)、[[恶心]](1.9%)、[[眩晕]](1.5%)、[[皮疹]](1.3%)、[[无力]](1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情况:(1)[[心血管系统]]:心绞痛、心律失常、[[房室传导阻滞]](Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心动过缓、[[束支传导阻滞]],[[充血性心力衰竭]]、[[心电图异常]]、[[低血压]]、[[心悸]]、[[晕厥]]、心动过速、室性[[期前收缩]]。①本品延长房室交界不应期,除病窦[[综合征]]外并不明显延长窦房结恢复时间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在[[病窦综合征]]患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β[[阻滞剂]]或[[洋地黄]]同用可导致对心脏传导的协同作用。②虽本品有负性肌力作用,但在[[心室]]功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β阻滞剂同用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。③低血压者用本品治疗偶可致[[症状]]性低血压。(2)[[神经系统]]:[[多梦]]、[[遗忘]]、[[抑郁]]、[[步态异常]]、[[幻觉]]、[[失眠]]、[[神经质]]、[[感觉异常]]、性格改变、[[嗜睡]]、震颤。(3)[[消化系统]]:[[厌食]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[味觉]]障碍、[[消化不良]]、[[口渴]]、[[呕吐]]、[[体重增加]]。应用本品时急性[[肝损害]]为罕见情况,有[[碱性磷酸酶]]、[[乳酸脱氢酶]]、[[门冬氨酸氨基转移酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]明显增高和其它伴有急性肝损害现象,停药可以恢复。(4)[[皮肤]]:[[瘀点]]、[[光敏感性]]、[[瘙痒]]、[[荨麻疹]],注射局部发红。(5)其它:[[弱视]]、[[呼吸困难]]、[[鼻衄]]、易[[激惹]]、[[高血糖]]、[[高尿酸血症]]、[[阳痿]]、肌[[痉挛]]、鼻[[充血]]、[[耳鸣]]、[[夜尿]]、[[多尿]]、骨关节痛。(6)不常有的尚有[[脱发]]、[[多形性红斑]]、[[锥体外系]]综合征、[[齿龈]][[增生]]、[[溶血性贫血]]、[[出血时间延长]]、[[白细胞减少]]、[[紫癜]]、[[视网膜病]]和[[血小板减少]],亦有报道发生[[剥脱性皮炎]]。 【禁忌】1.病窦综合征。2Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况安置心室起搏器则例外)。3.低血压小于12kPa(小于90mmHg)。4.对本品过敏者。5.急性心肌[[梗死]]和[[肺充血]]者。 ==注意事项== 1.用于治疗室上性心动过速,须[[心电图]]监测。2.[[肝肾]]功能不全患者如需应用,剂量应特别谨慎。3.本品在肝内[[代谢]]由肾和[[胆汁]][[排泄]],长期给药应定期实验室监测。在肝、[[肾功能]]受损患者用本品应谨慎。4.皮肤反应可为暂时的,继续用可以消失,但皮疹进展可发展到[[多形红斑]]和(或)剥脱性皮炎,如皮肤反应持续应停药。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】1.孕妇禁用。2.本品可从乳汁排出且近于[[血药浓度]],如哺乳期妇女确有必要应用,须改变[[婴儿]]喂养方式。 【儿童用药】儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。 ==[[药物相互作用]]== 同时用对心脏收缩和(或)[[传导]]有影响药物,由于可能有协同作用,应用本品须谨慎和仔细[[滴定]]所用剂量。在体内由P450[[细胞色素氧化酶]][[生物转化]],同时用本品和经同一生物转化途径的其它药物可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药物剂量特别是[[治疗指数]]低的药或有肝肾功能受损患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。1.β阻滞药可能影响心脏传导,尤其在病窦综合征或有房室传导阻滞者,在左室功能受损者可影响心室功能,与本品同用均有协同作用,并且对心脏负性肌力作用也相加。例如[[普萘洛尔]]可增加本品[[生物利用度]]近50%,因而须调整普萘洛尔剂量。2.[[西咪替丁]]由于抑制P450[[细胞色素]]而使本品血药浓度[[药时曲线]]下面积增加,因而需调整本品的剂量。[[雷尼替丁]]虽可使本品血药浓度升高,但不明显。3.与洋地黄同用时,对[[心脏传导阻滞]]有协同作用,因此联合应用时应谨慎。例如本品可使[[地高辛]]血药浓度增加20%,但也有并不影响的报道,虽然结果矛盾,但在开始调整和停止本品治疗时,应监测地高辛血药浓度,以免洋地黄过量或不足。4.[[麻醉药]]对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有[[血管扩张]]作用,且与[[钙通道阻滞剂]]有协同作用,因此,此两种药同时应用时,须仔细滴定剂量。 ==[[药物过量]]== 本品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和[[心力衰竭]]。过量反应可考虑应用以下方法:(1)心动过缓,给予[[阿托品]]0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用[[异丙肾上腺素]]。(2)高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。(3)心力衰竭,给予正性肌力药物([[多巴胺]]或[[多巴酚丁胺]])和[[利尿药]]。(4)低血压,给予升压药(多巴胺或去[[甲肾上腺素]])。 【规格】 (1)10mg (2)50mg [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]]
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盐酸地尔硫卓注射液
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