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[[硫酸胍乙啶片]] 

拼音名：Liusuan Guayiding Pian 

英文名：Guanethidine Sulfate Tablets 

书页号：2000年版二部－888 

本品含[[硫酸胍乙啶]]〔(C10H22N4)2.H2SO4 〕应为标示量的90.0％～110.0％。 

【性状】 本品为白色片。 

【鉴别】 取本品的细粉适量（相当于硫酸胍乙啶0.1g），加[[乙醇]]50ml，振摇，滤

过，滤液蒸干，提取物照硫酸胍乙啶项下的[[鉴别试验]]，显相同的反应。 

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。　　
==含量测定==
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于[[硫酸]]胍乙

啶0.15g ），置凯氏烧瓶中，加[[硫酸钾]]10g、无水硫酸铜0.3g、[[黄氧化汞]]0.2g与硫酸20

ml，用小火加热至泡沸停止，加大火力，至溶液呈澄清的绿色，继续加热1 小时，放冷

，沿瓶壁缓缓加水300ml ，振摇使混合，放泠后，加氢氧化钠溶液(1→2)80ml与硫代硫

酸钠溶液(1→2) 5ml的混合液，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液层，照[[氮测定法]]（附

录Ⅶ D第一法），自“加锌粒数粒”起，依法测定。每1ml 硫酸[[滴定液]](0.05mol/L) 

相当于 6.184mg的(C10H22N4)2.H2SO4 。 

【类别】 同硫酸胍乙啶。 

【规格】 (1) 10mg (2) 25mg 

【贮藏】 遮光，密封保存。

本品主要成份及其[[化学]]名称为：［2-［六氢-1(2H )-吖辛因基］乙基］胍[[半硫]]酸盐

结构式：

分子式：(C10H22N4)2.H2SO4

分子量：494.69

【性状】

本品为白色片。　　
==药理毒理==
本品选择性地作用于[[交感神经节]]后[[去甲肾上腺素能神经]]末梢，促使在[[神经末梢]]储藏的[[去甲肾上腺素]]能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止[[神经]]刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为[[血管收缩]]作用减弱，尤其在体位改变时[[交感神经]]反应迟钝，应有的[[兴奋]]减弱，因而降低[[血压]]。　　
==药代动力学==
口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与[[血浆蛋白结合]]。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周[[血压上升]]至治疗前水平，半衰期为5～10天，[[肾功能不全]]时不变。本品不易透过[[血脑屏障]]。在肝内[[代谢]]，经[[肾排泄]]，25%～50%为原形，其余为代谢产物。

【[[适应症]]】

用于治疗[[高血压]]。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。　　
==用法用量==
1．成人常用量

（1）[[门诊]]患者起始口服一次～12.5mg，每日一次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制，维持量为25～50mg，每日一次。

（2）住院患者起始口服25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。

2．小儿常用量

口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，每日一次，以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，直至血压控制。

【[[不良反应]]】

1．较多的是由[[体液潴留]]所致的[[下肢]]浮肿，较少见的有心[[绞痛]]、[[气短]]。

2．下列反应持久存在应加注意，以[[腹泻]]、[[眩晕]]、头昏、[[昏厥]]（[[体位性低血压]]）、[[鼻塞]]、[[乏力]]，心跳缓慢较多见，[[视力模糊]]、[[口干]]、[[睑下垂]]、[[头痛]]、[[脱发]]、[[肌痛]]、震颤、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[夜尿]]、[[皮疹]]等较少见。

【禁忌】　　
==注意事项==
1．患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。

2．由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。

3．本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时[[舒张压]]不再降低为止。

4．长期应用本品，因体液潴留[[血容量]]增加而发生[[耐药性]]，降压作用减弱，此时易加用[[利尿药]]。

5．体位性低血压及腹泻时应减量。

6．下列情况慎用：

①有[[哮喘]]史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重；

②[[脑血管]]供血不全者，可因血压低而致[[脑缺血]]加重；

③非高血压所致的[[心力衰竭]]，可因液体[[潴留]]而加重；

④[[冠状动脉供血不足]]者，以及新近发生[[心肌梗死]]者，可因血压降低而致[[心肌缺血]]加重；

⑤[[糖尿病]]时本品增强降[[血糖]]药的作用；

⑥[[肝功能不全]]时本品代谢减慢，易致体内蓄积；

⑦[[消化性溃疡]]患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情；

⑧[[嗜铬细胞瘤]]患者可因本品初期使[[儿茶酚胺]]释出较多而使病情加重；

⑨肾功能不全时，本品减低[[肾小球滤过率]]及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性[[尿潴留]]；

⑩本品可能加重[[窦性心动过缓]]。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】

本品对[[妊娠]]与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄进入乳汁，但在人体未证实发生问题。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而[[肾功能]]减低，故用量易酌减。　　
==[[药物相互作用]]==
1．与乙醇、[[巴比妥]]类、安眠药同用，可加重体位性低血压。

2．与[[苯丙胺]]或其他食欲抑制药，[[吩噻嗪]]类、三环类抗忧郁药等同用，体位性降压作用减弱。

3．与[[降糖药]]同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。

4．与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成[[前列腺素]]，并使水钠潴留。

5．与其他降压药如[[利血平]]、a 或b [[阻滞剂]]同用使体位性低血压增加，一般不推荐与[[米诺地尔]]同用。

6．与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，[[间羟胺]]与本品同用可致[[高血压危象]]。

[[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]