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磺胺嘧啶速释片
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[[通用名]]:[[磺胺嘧啶速释片]] 曾用名: 商品名: 英文名:Sulfadiazine Rapid - release Tablets 汉语拼音:Huɑnɡ'ɑn Midinɡ Sushi Piɑn ==药品简介== 本品主要成份为:[[磺胺嘧啶]]。其[[化学]]名称为:N-2-[[嘧啶]]基-4-[[氨基苯磺酰胺]]。 结构式:(参见[[磺胺嘧啶片]]) 分子式:C10H10N4O2 分子量:250.28 ==性状== 本品为白色片。 ==药理毒理== 本品属中效磺胺类,对非产酶[[金黄色葡萄球菌]]、化脓性[[链球菌]]、[[肺炎]]链球菌、[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、沙门菌属、[[志贺菌属]]等[[肠杆菌]]科[[细菌]]、[[淋病]]奈瑟菌、[[脑膜炎]][[奈瑟菌]]、[[流感嗜血杆菌]]具有[[抗菌作用]],此外在体外对[[沙眼衣原体]]、[[星形奴卡菌]]、[[疟原虫]]和弓形虫也有抗微生物活性。本品的[[抗菌]]活性同[[磺胺甲]]唑。但近年来细菌对本品的[[耐药性]]增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类为[[广谱]][[抑菌剂]]。本品在结构上类似[[对氨基苯甲酸]](PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的[[二氢叶酸]][[合成酶]],从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的[[叶酸]],减少具有[[代谢]]活性的[[四氢叶酸]],而后者则是细菌合成嘌呤、[[胸腺嘧啶核苷]]和[[脱氧核糖核酸]](DNA)的必需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。 ==药代动力学== 本品口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上,单次口服2g后游离血[[药峰浓度]](Cmax)约为30~60mg/L。本品可透过血-[[脑脊液]]屏障,[[脑膜]]无[[炎症]]时,脑脊液[[中药]]物浓度约为[[血药浓度]]的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药的血[[消除半衰期]](t1/2b)在[[肾功能]]正常者约为8~13小时,[[肾功能衰竭]]者消除半衰期(t1/2b)延长,给药后48~72小时内以原形自尿中排出给药量的60%~85%。药物在尿中溶解度低,易发生[[结晶尿]]。[[腹膜透析]]不能排出本品,[[血液透析]]仅中等度清除该药。本品的[[蛋白]]结合率为38%~48%。 ==[[适应症]]== 磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床[[常见病]]原菌对该类药物[[耐药]],故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的[[感染]]。 (1)敏感脑膜炎奈瑟菌所致的[[流行性脑脊髓膜炎]]的治疗和预防。 (2)与[[甲氧苄啶]]合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的[[中耳炎]]及[[皮肤]]软组织等感染。 (3)星形奴卡菌病。 (4)对[[氯喹]]耐药的[[恶性疟疾]]治疗的辅助用药。 (5)治疗由沙眼衣原体所致的[[宫颈炎]]和[[尿道炎]]的次选药物。 (6)治疗由沙眼衣原体所致的[[新生儿]]包涵体[[结膜炎]]的次选药物。 ==用法用量== (1)治疗一般感染 成人常用量 口服,一次g,一日2次,首次剂量加倍。 2个月以上[[婴儿]]及小儿常用量 口服,按体重一次~30mg/kg,一日2次,首次剂量加倍(总量不超过2g)。 (2)预防流行性脑脊髓膜炎 成人常用量 口服,一次g,一日2次,疗程2日。 2个月以上婴儿及小儿常用量 口服,一日g,疗程2~3日。 ==[[不良反应]]== (1)[[过敏反应]]较为常见,可表现为[[药疹]],严重者可发生[[渗出性多形红斑]]、[[剥脱性皮炎]]和[[大疱]][[表皮松解]][[萎缩]]性[[皮炎]]等;也有表现为光敏反应、[[药物热]]、[[关节]]及[[肌肉]]疼痛、[[发热]]等[[血清病样反应]]。 (2)[[中性粒细胞减少]]或缺乏症、[[血小板减少症]]及[[再生障碍性贫血]]。患者可表现为[[咽痛]]、发热、苍白和[[出血倾向]]。 (3)[[溶血性贫血]]及[[血红蛋白尿]]。缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]患者应用[[磺胺药]]后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 (4)高[[胆红素血症]]和[[新生儿核黄疸]]。由于磺胺药与[[胆红素]]竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿[[肝功能]]不完善,故较易发生高胆红素血症和[[新生儿黄疸]],偶可发生核[[黄疸]]。 (5)[[肝脏]]损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性[[肝坏死]]。 (6)[[肾脏损害]]。可发生结晶尿、[[血尿]]和管型尿。偶有患者发生[[间质性肾炎]]或[[肾小管坏死]]等严重不良反应。 (7)[[恶心]]、[[呕吐]]、胃纳减退、[[腹泻]]、[[头痛]]、[[乏力]]等,一般[[症状]]轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌[[肠炎]],此时需停药。 (8)[[甲状腺肿大]]及功能减退偶有发生。 (9)[[中枢神经系统]][[毒性反应]]偶可发生,表现为[[精神错乱]]、[[定向力]]障碍、[[幻觉]]、[[欣快感]]或[[抑郁]]感。一旦出现均需立即停药。 本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、[[粒细胞缺乏症]]、再生障碍性贫血等[[血液]]系统异常。治疗时应严密观察,当[[皮疹]]或其他反应的早期征兆出现时即应停药。 ==禁忌== (1)对[[磺胺类药物]]过敏者禁用。 (2)孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用。 (3)小于2个月以下婴儿禁用。 (4)肝、[[肾功能不全]]者禁用。 ==注意事项== (1)下列情况应慎用 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、[[血卟啉]]症、失水、[[休克]]和老年患者。 (2)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。 (3)对[[呋塞米]]、砜类、[[噻嗪类利尿药]]、磺脲类、[[碳酸酐酶]]抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 (4)每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日[[尿量]]至少维持在1200ml以上。如应用本品的疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服[[碳酸氢钠]]。 (5)治疗中须注意检查 ①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 ②治疗中定期检查尿液(每2~3日查[[尿常规]]一次),以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 ③肝、肾功能检查。 (6)严重感染者应测定血药浓度,对大多数[[感染性]]疾患,游离[[磺胺]]浓度达50~150mg/ml(严重感染120~150mg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。 (7)由于本品在尿中溶解度低,出现结晶尿的机会增多,故一般不推荐用于[[尿路感染]]的治疗。 (8)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积[[中毒]]。 (9)由于本品能抑制大肠埃希菌的生长,妨碍B族[[维生素]]在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予[[维生素B]]以预防其缺乏。 ==孕妇及哺乳期妇女用药== (1)本品可穿过血[[胎盘屏障]]至[[胎儿]]体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 (2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 ==儿童用药== 由于磺胺药可与胆红素竞争在[[血浆蛋白]]上的结合部位,而新生儿的[[乙酰转移酶]]系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。 ==老年患者用药== 老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、[[骨髓抑制]]和[[血小板减少]]等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。 ==[[药物相互作用]]== (1)合用尿[[碱化]]药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使[[排泄]]增多。 (2)不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互[[拮抗]]。也不宜与含对氨苯[[甲酰基]]的局麻药如[[普鲁卡因]]、[[苯佐卡因]]、[[丁卡因]]等合用。 (3)与口服[[抗凝药]]、口服降[[血糖]]药、[[甲氨蝶呤]]、[[苯妥英钠]]和[[硫喷妥钠]]同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致[[药物作用]]时间延长或[[毒性]]发生。 (4)与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物潜在的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的不良反应。 (5)与[[避孕药]](含[[雌激素]])长时间合用可导致[[避孕]]的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。 (6)与[[溶栓药]]合用时可能增强其潜在的毒性作用。 (7)与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有[[肝病]]史者应进行严密监测。 (8)与光敏药物合用时可能发生光敏作用相加。 (9)接受本品治疗者对[[维生素K]]的需要量增加。 (10)不宜与[[乌洛托品]]合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生[[甲醛]],后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。 (11)本品可取代[[保泰松]]的[[血浆蛋白结合]]部位,两者合用时可增强保泰松的作用。 (12)因本品有可能干扰[[青霉素]]类药物的[[杀菌作用]],最好避免与此类药物同时应用。 (13)[[磺吡酮]]与本品合用时可减少本品自[[肾小管]]的分泌,导致血药浓度的升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 ==[[药物过量]]== 磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。 ==规格== 0.5g ==贮藏== 遮光,密封保存。 [[分类:药品]][[分类:西药]] ==参看== *[[磺胺嘧啶]] *[[磺胺嘧啶混悬液]] *[[磺胺嘧啶锌软膏]] *[[磺胺嘧啶锌]] *[[磺胺嘧啶银软膏]] *[[磺胺嘧啶银乳膏]] *[[磺胺嘧啶银]] *[[磺胺嘧啶钠注射液]] *[[磺胺嘧啶钠]] *[[磺胺嘧啶软膏]] *[[磺胺嘧啶眼膏]] *[[磺胺嘧啶片]] *[[注射用磺胺嘧啶钠]] *[[复方磺胺嘧啶片]] {{导航板-抗菌药物}}
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