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[[通用名]]: [[红霉素肠溶散]] 曾用名: 英文名: ERYTHROMYCIN ENTERIC POWDERS 拼音名: HONGMEISU CHANGRONG SAN 本品主要成份为:[[红霉素]]。 结构式:(参见[[红霉素肠溶片]]) 分子式:C37H67NO13 分子量:733.94 药品类别: 大环内酯类 [[适应症]]: 1.本品作为[[青霉素]]过敏患者治疗下列[[感染]]的替代用药:[[溶血性]]链球菌、[[肺炎]]链球菌等所致的[[急性扁桃体炎]]、[[急性咽炎]]、[[鼻窦炎]];溶血性链球菌所致[[猩红热]]、[[蜂窝织炎]];[[白喉]]及白喉带菌者;[[气性坏疽]]、[[炭疽]]、[[破伤风]];[[放线菌病]];[[梅毒]];[[李斯特菌病]]等。 2.[[军团菌病]]。 3.[[肺炎支原体]]肺炎。 4.[[肺炎衣原体]]肺炎。 5.[[衣原体]]属、[[支原体]]属所致[[泌尿生殖系]]感染。 6.[[淋病]]奈瑟菌感染。 7.[[厌氧菌]]所致口腔感染。 8.[[空肠弯曲菌肠炎]]。 9.[[百日咳]]。 10.[[风湿热]]复发、[[感染性心内膜炎]]([[风湿性心脏病]]、[[先天性心脏病]]、[[心脏]]瓣膜置换术后)及[[口腔]]、[[上呼吸道]]医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。 性状: 本品为白色或类白色粉末。? 药理毒理: 本品属大环内酯类[[抗生素]],系[[抑菌剂]],但在高浓度时对某些[[细菌]]也具[[杀菌作用]]。对[[葡萄球菌]]属(包括产酶[[菌株]])、各组[[链球菌]]和革兰阳性[[杆菌]]均具[[抗菌]]活性。[[奈瑟菌]]属、[[流感嗜血杆菌]]、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭[[杆菌属]]以外的各种厌氧菌亦具[[抗菌作用]]。对[[军团菌]]属、[[胎儿]]弯曲菌、某些[[螺旋体]]、肺炎支原体、[[立克次体]]属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌[[细胞膜]],在接近供位(“P”位)与细菌[[核糖体]]的50S[[亚基]]成可逆性结合,阻断了转移[[核糖核酸]](t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了[[多肽]]链自受位(“A” 位)至“P”位的位移,从而抑制细菌[[蛋白质合成]]。 药代动力学: 本品口服后在肠道中吸收。吸收后除[[脑脊液]]和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、[[胆汁]]和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出[[血药浓度]]数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在[[皮下组织]]、痰及[[支气管]]分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、[[腹水]]及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入[[前列腺]]及[[精囊]]中,但不易透过血-脑脊液屏障,[[脑膜]]有[[炎症]]时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳[[中药]]物浓度可达血药浓度的50%以上。[[表观分布容积]](Vd)为 0.9L/kg。[[蛋白]]结合率为70%~90%。红霉素在肝内[[代谢]],主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行[[肠肝循环]],约2%~5%的口服量自[[肾小球]]滤过排出,[[无尿]]患者的血[[消除半衰期]](t1/2?)可延长。粪便中也含有一定量。[[血液透析]]或[[腹膜透析]]后极少被清除,故[[透析]]后无需加用。 用法用量: 用适量温水(40℃以下)制成[[混悬液]]后即刻服用或用温水冲服。成人一日~20g(相当于红霉素1~2g),分~4次服用。军团菌病患者,一日~40g(相当于红霉素2~4g),分4次服用。小儿按体重一日~0.5g/kg(相当于红霉素30~50mg/kg),分~4次服用。 [[不良反应]]: 1.[[胃肠道]]反应有[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、中上[[腹痛]]、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。 2.肝[[毒性]]少见,患者可有[[乏力]]、恶心、呕吐、腹痛、[[发热]]及[[肝功能异常]],偶见[[黄疸]]等。 3.大剂量(≥4g(红霉素)/日)应用时,尤其肝、肾[[疾病]]患者或老年患者,可能引起[[听力减退]],主要与血药浓度过高(>12mg(红霉素)/L)有关,停药后大多可恢复。 4.[[过敏反应]]表现为[[药物热]]、[[皮疹]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多等,发生率约0.5%~1%。 5.其他,偶有心律失常、口腔或[[阴道]][[念珠菌感染]]。 [[禁忌症]]: 对本品过敏者禁用。 注意事项: 1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止[[急性风湿热]]的发生。 2.[[肾功能]]减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 3.用药期间定期随访[[肝功能]]。 4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。 5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应作药敏测定。 6.对诊断的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。[[血清]]碱性磷酸酶、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸氨基转移酶]]的测定值均可能增高。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: 本品可通过[[胎盘屏障]]而进入胎儿循环,故孕妇应慎用。本品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 儿童用药: ? 老年患者用药: [[药物相互作用]]: 1.本品可抑制[[卡马西平]]和[[丙戊酸]]等抗[[癫痫]]药的代谢,导致其[[血药浓度增高]]而发生[[毒性反应]]。与[[阿芬太尼]]合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与[[阿司咪唑]]或[[特非那定]]等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与[[环孢素]]合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2.对[[氯霉素]]和[[林可霉素]]类有[[拮抗作用]],不推荐同时使用。 3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗[[脑膜炎]]时,两者不宜同时使用。 4.长期服用[[华法林]]的患者应用本品时可导致[[凝血酶原时间]]延长,从而增加[[出血]]的危险性,老年病人尤应注意。两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。 5.除[[二羟丙茶碱]]外,与[[黄嘌呤]]类药物同时使用可使[[氨茶碱]]的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7.大剂量本品与[[耳毒性]]药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起[[横纹肌溶解]];与[[咪达唑仑]]或[[三唑仑]]合用时可减少二者的清除而增强其作用。 9.本品可阻挠[[性激素]]类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。 [[药物过量]]: 贮藏: 密封,在干燥处保存。 [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]] ==参看== *[[红霉素]] *[[红霉素过氧苯甲酰凝胶]] *[[红霉素软膏]] *[[红霉素肠溶胶囊]] *[[红霉素肠溶片]] *[[红霉素肠溶微丸胶囊]] *[[红霉素眼膏]] *[[红霉素片]] {{导航板-抗菌药物}}
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