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[[受体]]虽是遗传获得的固有[[蛋白]]，但并不是固定不变的，而经常[[代谢]]转换处于[[动态平衡]]状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种[[生理]]及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为[[耐受性]](tolerance)、不应性(refractoriness) 、[[快速耐受性]](tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为[[受体脱敏]](receptor desensitization)。N<sub>2</sub>-ACh受体在受[[激动药]]连续作用后若干秒内发生[[脱敏]]现象，这是由于[[受体蛋白]][[构象]]改变，[[钠离子通道]]不再开放所致。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有[[酪氨酸]][[激酶]]活性的受体可被细胞内吞(endocytosis)而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节(down regulation)。受体与不可逆[[拮抗药]]结合后其后果等于失去一部分受体，如银环[[蛇咬伤]][[中毒]]时，N<sub>2</sub>-ACh受对激动药脱敏。与此相反，在连续应用拮抗药后受体会向上调节(up regulation)，反应敏化。例如长期应用β-Adr受体拮抗药后，由于受体向上调节，突然停药时会出现反跳反应。
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