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药理学/受体类型
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{{Hierarchy header}} 根据[[受体蛋白]]结构、信息[[传导]]过程、效应性质、[[受体]]位置等特点,受体大致可分为下列4类: 1. 含[[离子通道]]的受体 又称直接[[配体]]门控通道型受体,它们存在于快速反应[[细胞]]的膜上,由单一肽链反复4次穿透[[细胞膜]]形成1个[[亚单位]],并由4~5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道,受体激动时离子通道开放使细胞膜[[去极化]]或[[超极化]],引起兴奋或抑制效应。最早发现的N型[[乙酰胆碱受体]]就是由α×2、β、γ、δ5个亚单位组成的[[钠离子通道]],在α亚单位上各有一个[[乙酰胆碱]]结合点(图2-13A)与乙酰胆碱结合后,钠离子通道开放,胞外钠离子内流、细胞膜去极化、[[肌肉]]收缩。这一过程在若干毫秒内完成(钠离子通道开放时间仅1ms)。脑中γ[[氨基丁酸]](GABA)受体情况类似,其他如[[甘氨酸]]、[[谷氨酸]]、[[天门冬氨酸]]受体都属于这一类型。 <center>{{图片|gmpuzkmr.jpg|450px|01501.jpg (34319 字节)}}</center> 2.G-[[蛋白偶联受体]] 这一类受体最多,数十种[[神经递质]]及[[激素]]的受体需要G-[[蛋白]]介导其细胞作用,例如[[肾上腺素]]、[[多巴胺]]、5-[[羟色胺]]、M-乙酰胆碱、[[阿片]]类、嘌呤类、[[前列腺素]]及一些[[多肽激素]]等的受体,这些受体结构非常相似,都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜,N-端在细胞外,C-端在细胞内,这两段肽链[[氨基酸]]组成在各种受体差异很大,与其识别配体及[[转导]]信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区(图2-13B)。G-蛋白(G-protein)是鸟苷酸结合[[调节蛋白]]的简称,存在于细胞膜内侧,由三个亚单位组成。主要有两类,其一为[[兴奋性]]G-蛋白(G<sub>S</sub>),[[霍乱弧菌]][[毒素]]能使之[[活化]],激活[[腺苷酸环化酶]](AC);另一为抑制性G-蛋白(G<sub>i</sub>),抑制AC,[[百日咳杆菌]]素抑制之。G-蛋白还介导[[心钠素]]及NO对鸟苷酸[[环化酶]](GC)的激活作用。此外G-蛋白对[[磷脂酶]]C、磷脂酶A<sub>2</sub>、[[Ca]]<sup>2+</sup>、K<sup>+</sup>离子通道等有重要调节作用。一个受体可激活多个G-蛋白,一个G-蛋白可以转导多个信息给效应机制,调节许多细胞功能。 3.具有[[酪氨酸]][[激酶]]活性的受体 这一类细胞膜上的受体由三个部分组成(图2-13C),细胞外有一段与配体结合区,中段穿透细胞膜,胞内区段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸[[残基]]的自我[[磷酸]]化而增强此[[酶活性]],再对细胞内其他[[底物]]作用,促进其酪氨酸磷酸化,激活胞内[[蛋白激酶]],增加[[DNA]]及[[RNA]]合成,加速[[蛋白合成]],从而产生细胞生长[[分化]]等效应。[[胰岛素]]、[[胰岛素样生长因子]]、[[上皮生长因子]]、[[血小板生长因子]]及某些[[淋巴因子]](lymphokines)的受体属于这一类型。 4.细胞内受体 [[甾体激素]]受体存在于[[细胞浆]]内,与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白,暴露与DNA结合区段,进入[[细胞核]]能识别特异DNA[[碱基]]区段并与之结合促进其[[转录]]及以后的某种活性蛋白[[增生]](图2-13D)。[[甲状腺素]]受体存在于细胞核内,功能大致相同。这两种受体触发的细胞效应很慢。需若干小时。 A.直接配体门控通道型 <center>{{图片|gmpuzjjn.jpg|284px|01601.jpg (35130 字节)}}</center> ''' 图2-13 受体类型示意图''' {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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