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[[喷他佐辛]]（pentazocine,[[镇痛新]]）为[[苯并]][[吗啡]]烷类[[衍生物]]，其[[哌啶]]环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成[[镇痛药]]。主要激动κ、σ[[受体]]；但又可[[拮抗]]μ受体（见表18-2）。

【药理作用和临床应用】 按等效[[剂量计]]算，本药的[[镇痛]]效力为吗啡的1/3，一般皮下或[[肌内注射]]30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其[[呼吸抑制]]作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增强；用量达60～90mg,则可产生精神[[症状]]，大剂量[[纳洛酮]]可对抗之。本药可减慢[[胃排空]]并延缓肠管运送肠内容物的时间，但对胆道[[括约肌]]的兴奋作用较弱，胆道内压力上升不明显。对[[心血管系统]]的作用不同于吗啡，大剂量反而增快心率，升高[[血压]]。对[[冠心病]]患者，[[静脉注射]]能提高平均[[主动脉]]压、左室[[舒张]]末期压，因而增加[[心脏]]作功量。本药能提高[[血浆]]中去[[甲肾上腺素]]水平，这与它兴奋心血管系统的作用有关。由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用，因而[[成瘾性]]很小，在药政管理上已列入非麻醉品。本药能减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡已产生[[耐受性]]的患者，可促进[[戒断症状]]的产生。它拮抗吗啡类[[抑制呼吸]]的作用不明显。适用于各种慢性剧痛，口服及注射后吸收均良好，肌内注射后0.25～1小时达[[血药浓度]]峰值。口服后，在肝中的首过消除显著，进入全身循环的镇痛新不到20%，故口服后需1～3小时才达血药浓度峰值。本药主要在肝内[[代谢]]，代谢速率个体差异较大，这可能是它镇痛效果个体差异大的原因。肌内注射后t<sub>1/2</sub>约2小时；口服后作用持续5小时以上。

【[[不良反应]]】常见[[镇静]]、[[眩晕]]、[[恶心]]、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、[[血压升高]]、心率增快；有时可引起[[焦虑]]、[[恶梦]]、[[幻觉]]等。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的[[毒性]]。
==参看==
*[[镇痛新]]
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