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药理学/胆汗酸结合树脂
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{{Hierarchy header}} [[考来烯胺]](cholestyramine,[[消胆胺]])和[[考来替泊]]([[降胆宁]],colestipol)都为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被[[消化酶]]破坏。 【药理作用】能明显降低[[血浆]][[TC]]和LDL-c(LDL-[[胆固醇]])浓度,轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被[[消化道]]吸收,在肠道与[[胆汁酸]]形成络合物随粪排出,故能阻断胆汁酸的[[重吸收]]。由于肝中胆汁酸减少,使胆固醇向胆汁酸转化的限速酶——7-α[[羟化酶]]更多地处于激活状态,肝中胆固醇向胆汁酸转化加强。胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需,树脂与胆汁酸络合,也影响胆固醇吸收。以上作用使肝中胆固醇水平下降,[[肝脏]]产生[[代偿]]性改变:一是[[肝细胞]]表面LDL[[受体]]数量增加,促进血浆中LDL向肝中转移,导致血浆LDL-c和TC浓度下降。另一改变是羟甲基戊二酰[[辅酶A]](HMG-Co A)[[还原酶]](肝脏合成胆固醇限速酶)活性增加,使肝脏胆固醇合成增多。因此,本类药物与HMG-CoA[[还原酶抑制剂]]合用,降脂作用增强。 【临床应用】用于Ⅱa型高脂[[血症]],4~7天生效,2周内达最大效应,使血浆LDL、胆固醇浓度明显降低。对[[纯合子]](homozygous)家族性[[高血脂症]],因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能,本类药物无效。 【[[不良反应]]】常致[[恶心]]、[[腹胀]]、[[便秘]]等。长期应用,可引起[[脂溶性维生素]]缺乏。考来烯胺因以氯化物形式应用,可引起高氯性酸血症。也可妨碍[[噻嗪类]]、[[香豆素]]类、[[洋地黄类]][[药物吸收]],它们应在本类药用前1小时或用后4小时服用。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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