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药物在体内最后的过程是[[排泄]](excretion)，[[肾脏]]是主要排泄器官。游离的药物能通过[[肾小球]]过滤进入[[肾小管]]。随着原尿水分的回收，[[药物浓度]]上升。当超过[[血浆]]浓度时，那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。只有那些经过[[生物转化]]的极性高、水溶性[[代谢物]]不被再吸收而顺利排出。有些药物在[[近曲小管]]由载体[[主动转运]]入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是[[弱酸]]类通道，另一是[[弱碱]]类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有[[竞争性抑制]]。例如[[丙磺舒]]抑制[[青霉素]]主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增强。[[碱化]]尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用[[离子障]]原理阻止药物再吸收，加速其排泄，这是[[药物中毒]]常用的[[解毒]]方法（图3-3）。

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''' 图3-3 尿液酿碱度对弱酸性（[[水杨酸]]）及弱碱性<br /> （[[苯丙胺]]）药物在肾小管内再吸收的影响'''

药物可自[[胆汁]]排泄，原理与[[肾排泄]]相似，但不是[[药物排泄]]的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在[[肝细胞]]与[[葡萄糖醛酸]]等结合后排入胆中，随胆汁到达[[小肠]]后被水解，游离药物被[[重吸收]]，称为[[肝肠循环]](hepato-enteral circulation)。在胆道引流病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如[[氯霉素]]、[[洋地黄]]等。乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，哺乳[[婴儿]]可能受累。胃液酸度更高，某些[[生物碱]]（如[[吗啡]]等）[[注射给药]]也可向胃液扩散，[[洗胃]]是[[中毒]]治疗和诊断的措施。药物也可自[[唾液]]及汗液排泄。粪[[中药]]物多数是口服未被吸收的药物。

肺脏是某些[[挥发性]]药物的主要排泄途径，检测呼出气中的[[乙醇]]量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。
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==参看==
*[[药物排泄]]