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这类药物与[[运动终板]]膜上的N<sub>2</sub>[[胆碱受体]]相结合，产生与[[乙酰胆碱]]相似但较持久的除极化作用，使[[终板]]不能对乙酰[[胆碱]]起反应（处于不应状态），[[骨骼肌]]因而松弛。除极化型[[肌松药]]（depolarizing muscular relaxants）的特点是：①常先出现短时的[[肌束]]颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在[[药物作用]]下除极化出现的时间先后不同所致。②连续用药可产生[[快速耐受性]]。③抗胆碱[[酯酶]]药不仅不能[[拮抗]]这类药的肌松作用，却反能加强之。④在临床用量时，并无[[神经节]]阻断作用。⑤肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极阻断，此时终板四周钠道关闭而不可激活，故致肌松，大量或反复给药后进入第2相，是N<sub>2</sub>[[受体脱敏]]所致，周围钠通道关闭而激活，呈可兴奋状。
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