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[[5-氟尿嘧啶]] （5-fluorouracil,5-[[FU]]）,是[[尿嘧啶]]5位的氢被氟取代的[[衍生物]]，是抗[[嘧啶]]药。

{{图片|gnubce0t.jpg|5-氟尿嘧啶}}

【药理作用】在细胞内转变为[[5-氟尿嘧啶脱氧核苷]]酸（5F-dUMP）而抑制[[脱氧胸苷]]酸[[合成酶]]，阻止[[脱氧尿苷]]酸(dUMP)[[甲基化]]为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响[[DNA]]的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶[[核苷]]（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰[[蛋白质合成]]，故对其他各期[[细胞]]也有作用。

【[[体内过程]]】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液，[[肿瘤]]组织中的浓度较高，易进入[[脑脊液]]内。由肝[[代谢]][[灭活]]，变为CO<sub>2</sub>和[[尿素]]分别由肺和尿排出。

【[[不良反应]]】主要为[[胃肠道]]反应，重者血性下泻而死。[[骨髓抑制]]、[[脱发]]、[[共济失调]]等。因刺激性可致[[静脉炎]]或[[动脉内膜炎]]。偶见肝、肾功能损害。

【临床应用】对多种肿瘤有效，特别是对消化道[[癌症]]和[[乳腺癌]]疗效较好；对[[卵巢癌]]、[[宫颈癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[膀胱癌]]等也有效。

{{图片|gnubc9f7.jpg|几种药物阻断DNA合成的作用环节}}

图49-4 几种药物阻断DNA合成的作用环节

MTX=[[甲氨蝶呤]]；6-MP=6-颈嘌呤；5-FU=5-氟尿嘧啶；

HU=[[羟基脲]]；6-[[TG]]=[[6-硫鸟嘌呤]]；Ara-C=[[阿糖胞苷]]
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