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药理学/6-颈基嘌呤
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{{Hierarchy header}} 6-颈嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)是[[腺嘌呤]]6位上的-NH<sub>2</sub>被-SH所取代的[[衍生物]],为抗嘌呤药。 {{图片|gnubcqvx.jpg|6-颈嘌呤}} 【药理作用】在体内先经酶[[催化]]变成硫代[[肌苷酸]],它阻止肌苷酸转变为[[腺苷酸]]和鸟苷酸,干扰嘌呤[[代谢]]、阻碍[[核酸]]合成,对S期[[细胞]]及他期细胞有效。[[肿瘤细胞]]对6-MP可产生[[耐药性]],因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫代肌苷酸或产生后迅速降解之故。 【[[体内过程]]】口服吸收良好。分布到各组织,部分在肝[[内经]][[黄嘌呤氧化酶]]催化为无效的硫[[尿酸]](6-thiouricacid)与原形物一起由尿[[排泄]]。[[静脉注射]]的t<sub>1/2</sub>约为90分钟。[[抗痛风药]][[别嘌醇]]可干扰6-MP变为硫尿酸,故能增强6-MP的抗肿瘤作用及[[毒性]],合用时应注意减量。 【[[不良反应]]】多见[[胃肠道]]反应和[[骨髓抑制]];少数病人可出现[[黄疸]]和[[肝功能]]障碍。偶见[[高尿酸血症]]。 【临床应用】对儿童急性淋巴性[[白血病]]疗效好,因起效慢,多作维持药用。大剂量用于治疗[[绒毛]][[上皮]]癌有一定疗效。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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药理学/6-颈基嘌呤
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