查看“阿贝西利”的源代码

{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 阿贝西利 (Abemaciclib)
|-
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Abemaciclib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>阿贝西利化学结构式</small>
|-
! style="text-align:left;" | 药物类型
| CDK4/6 抑制剂
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 唯择 (Verzenio)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[礼来]] (Eli Lilly)
|-
! style="text-align:left;" | 给药途径
| 口服 (每日两次，连续服用)
|-
! style="text-align:left;" | 化学式
| C<sub>27</sub>H<sub>32</sub>F<sub>2</sub>N<sub>8</sub>
|-
! style="text-align:left;" | 摩尔质量
| 506.59 g·mol<sup>−1</sup>
|-
! style="text-align:left;" | 关键靶点
| CDK4, CDK6
|-
! style="text-align:left;" | 适应症
| HR+/HER2- 乳腺癌 (早期高危/晚期)
|-
! style="text-align:left;" | 独特副作用
| 腹泻、静脉血栓、肌酐升高
|-
! style="text-align:left;" | CAS号
| 1231930-82-7
|}

'''阿贝西利'''（English: Abemaciclib，商品名：'''唯择'''/'''Verzenio'''），是一种口服的、高选择性 CDK4/6 抑制剂，由美国[[礼来]]公司（Eli Lilly）研发。

与其他两款同类药物（[[帕博西利]]、[[瑞波西利]]）不同，阿贝西利具有独特的化学结构，使其对 CDK4 的选择性更强，且能够**穿透血脑屏障**。它是目前唯一批准用于**早期高危**乳腺癌辅助治疗，且采用**连续给药**（无需停药休息）模式的 CDK4/6 抑制剂<ref name="Johnston2020">Johnston SRD, et al. Abemaciclib Combined With Endocrine Therapy for the Adjuvant Treatment of HR+, HER2−, Node-Positive, High-Risk, Early Breast Cancer (monarchE). ''J Clin Oncol''. 2020;38(34):3987-3998.</ref>。

== 作用机制 ==
阿贝西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6)，阻断肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期。
* '''入脑能力'''：相比其他同类药，阿贝西利分子较小且亲脂性强，能有效穿透血脑屏障，因此对伴有脑转移的患者具有潜在优势。
* '''连续抑制'''：其半衰期和代谢特性允许患者每日两次连续服用，能够持续诱导细胞周期阻滞，而无需像其他药物那样“吃3周停1周”。

== 临床应用 ==
=== 1. 早期乳腺癌 (辅助治疗) ===
这是阿贝西利目前最大的竞争优势领域。
* **monarchE 研究**：结果显示，对于淋巴结阳性、高复发风险的 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者，阿贝西利联合内分泌治疗（为期2年）能显著降低疾病复发风险（IDFS）。它是全球首个且目前唯一获批用于辅助治疗的 CDK4/6 抑制剂。

=== 2. 晚期/转移性乳腺癌 ===
* **一线/二线治疗**：基于 **MONARCH-2** 和 **MONARCH-3** 研究，阿贝西利联合芳香化酶抑制剂或氟维司群，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）<ref name="Sledge2017">Sledge GW Jr, et al. MONARCH 2: Abemaciclib in Combination With Fulvestrant in Women With HR+/HER2- Advanced Breast Cancer Who Had Progressed on Endocrine Therapy. ''J Clin Oncol''. 2017;35(25):2875-2884.</ref>。

== 特殊不良反应 ==
阿贝西利的副作用谱与其他 CDK4/6 抑制剂截然不同，骨髓抑制较轻，但胃肠道反应突出：
* '''腹泻'''：这是阿贝西利最常见（发生率 >80%）且最具标志性的副作用，通常发生在用药早期。大多为轻中度，可通过止泻药（如洛哌丁胺）有效管理。
* '''静脉血栓栓塞 (VTE)'''：与其他同类药相比，阿贝西利导致血栓的风险略高，需警惕下肢肿胀或呼吸困难。
* '''血清肌酐升高'''：阿贝西利会抑制肾小管的肌酐转运体，导致血液中肌酐数值升高。但这通常**不代表**肾功能受损（肾小球滤过率并未下降），属于一种假性升高。
* '''间质性肺病 (ILD)'''：罕见但严重，需监测肺部症状。

== CDK4/6“三巨头”终极对比 ==
{| class="wikitable"
! 特性 !! [[帕博西利]] (Ibrance) !! [[瑞波西利]] (Kisqali) !! 阿贝西利 (Verzenio)
|-
| '''厂商''' || [[辉瑞]] || [[诺华]] || [[礼来]]
|-
| '''给药模式''' || 吃3周，停1周 || 吃3周，停1周 || '''每日连续服用'''
|-
| '''早期辅助''' || ❌ 失败 || ✅ 成功 (近期) || '''✅ 成功 (首个)'''
|-
| '''入脑能力''' || 弱 || 较强 || '''强 (可透过BBB)'''
|-
| '''OS 获益''' || 数据不显著 || '''显著延长''' || 显著延长
|-
| '''核心副作用''' || 骨髓抑制 || 心脏QT延长/肝损 || '''腹泻'''/血栓
|}

== 参见 ==
* [[乳腺癌]]
* [[礼来]]
* [[帕博西利]]
* [[瑞波西利]]

== 参考文献 ==
<div class="references-small">
<references />
</div>

[[Category:抗肿瘤药物]]
[[Category:礼来]]
[[Category:激酶抑制剂]]