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[[通用名]]称:[[雌二醇凝胶]] 汉语拼音:Ci‘erchun Ningjiao {{百科小图片|bk0rk.jpg|}}英文名称:Estradiol Gel ==成份== 本品主要成份为[[雌二醇]]。[[化学]]名称:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-[[二醇]]。 ==性状== 本品为乳白色[[凝胶]]。 ==[[适应症]]== 1.绝经期[[综合症]]如[[潮热]]、出汗、[[失眠]]、急躁等[[症状]]。(自然绝经、手术或药物绝经) 2.各种原因所致[[卵巢]]功能失调,[[雌激素]]水平低落。 3.对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少[[骨质疏松]]发生和降低[[骨折]]率的作用。 ==规格== 40g:24mg ==用法用量== 每天早晨或晚间涂半剂量尺于手臂、肩部、头颈部、[[腹部]]或大腿部及脸部,涂后约二分钟即干,无刺激、无色或乳白色无味,沐浴后使用最好。本品需在医生指导下使用。 ==[[不良反应]]== 偶有报道涂抹部位[[皮肤]]发红、刺激或轻度短暂的[[红斑]]。遇到这种情况,应涂抹于其他部位,如这种不良反应继续,则应考虑停止治疗。 本品全身不良反应非常少见,但口服雌二醇报道有下列不良反应: 泌尿-[[生殖]]道:[[子宫]]纤维[[肉瘤]]增大,宫颈粘液过度产生。 [[胸部]]:[[乳房]]疼痛,增大和乳汁分泌。 [[胃肠道]]:[[恶心]]。 [[中枢神经系统]]:[[偏头痛]]、[[头痛]]和情绪变化。 ==禁忌== 1.[[妊娠]]或[[哺乳期]]妇女禁止使用。 2.[[乳腺]]或生殖道[[癌症]]者禁用,[[乳腺增生]]及[[子宫肿瘤]]者慎用。 3.[[深静脉]][[血栓]]或有[[静脉血]]栓史者禁用。 4.卟淋症患者禁用。 5.[[子宫内膜增生]]、未诊断的[[阴道出血]]禁用。 6.严重心、肝、肾[[疾病]]者禁用。 ==注意事项== 1.本品勿涂于乳房、外阴及粘膜部位。 2.长期应用可能增加[[子宫内膜癌]]发生的危险性。 3.乳房病患者或有[[乳腺癌]]家族史者慎用。 4.[[高血压]]或有高血压家族史患者应定期监测[[血压]]。如在用药过程中出现[[血压升高]],则应中止应用本品。 5.[[流行病学调查]]发现,[[激素]]替代治疗与静脉血栓发作的危险性增加相关。 6.使用一个周期无效者停用。 ==孕妇及哺乳期妇女用药== 妊娠及哺乳期妇女禁止使用本品。 ==儿童用药== 本品不推荐在儿童中使用。 ==老年用药== 尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。 ==[[药物相互作用]]== 患者应避免使用强烈的皮肤[[清洁剂]](如苄烷铵),[[酒精]]含量高的洁肤品([[收敛剂]]、防晒油)和[[角质层]][[分离剂]](如水杨酸、[[乳酸]]),避免使用任何影响皮肤的药物(如[[细胞毒]]药物)。 ==[[药物过量]]== 很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生,但急性药物过量未见报道,本品过量可引起恶心和停药后[[出血]]。本品无特异的[[拮抗剂]]。 ==药理毒理== 雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的[[受体]]水平活性较高的雌激素。绝经后,卵巢功能[[衰竭]],雌二醇的生成几乎停止,从而引起[[血管]]运动障碍,[[体温]]调节不稳定,[[临床表现]]为潮热、出汗、[[睡眠障碍]]、[[泌尿生殖系统]][[萎缩]]及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后,使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平,作用于[[靶器官]],从而使上述症状明显减轻或消失。 ==药代动力学== 国内药代动力学研究受试者包括18名-65岁绝经3年以上的妇女,每天涂抹规定剂量(1剂量尺,相当于2.5克,含雌二醇1.5毫克)共14天,采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度,测得的药代动力学参数:AucSS为518.2±151.3ng.h/l,Cmax为38.2±12.0ng/l,Tmax为4.1±3.2h,稳定谷浓度Cmax为16.2±5.9ng/l,平均[[稳态]]Cav为31.6±6.3ng/l。 国外药代动力学研究显示,大面积皮肤上应用本品约10%经皮肤吸收入血:在皮肤表面积400-750cm2范围上每日用本品2.5克-5克,约3-5天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态,醇和[[雌酮]]维持[[生理]]比例,而且可以减少[[肝脏]][[蛋白质生物合成]]的影响。 ==贮藏== 遮光、密闭、阴凉处保存(不超过20℃)。 ==包装== 复合管包装,40g/支。 ==有效期== 24个月 ==执行标准== 国家[[食品药品监督管理局]]标准(试行)YBH17422004 ==批准文号== 国药准字H20051153 [[分类:外用药]][[分类:雄激素及同化激素]]
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