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鲁索曲泊帕
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[鲁索曲泊帕]]([[Lusutrombopag]])</strong>,商品名为<strong>[[姆普雷塔]]([[Mulpleta]])</strong>,研发代码为<strong>[[S-888711]]</strong>,是由日本<strong>[[盐野义]]([[Shionogi]])</strong>制药研发的一种口服、选择性<strong>[[血小板生成素受体激动剂]]([[TPO-R激动剂]])</strong>。作为2026年临床路径中针对<strong>[[慢性肝病]]([[CLD]])</strong>患者计划行有创操作时血小板减少症的标准二线预防药物,[[鲁索曲泊帕]]通过作用于骨髓巨核细胞表面的<strong>[[MPL]]</strong>受体,诱导血小板产生。在2026年的医学共识中,该药凭借其“短程给药”与“低血栓风险”的药代动力学特征,在减少肝病患者围手术期血小板输注需求方面发挥了关键作用。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">鲁索曲泊帕</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Lusutrombopag (Mulpleta)·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Lusutrombopag Molecular Structure: Binding with MPL Receptor</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点:[[MPL]] (TPO-R)</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">4352</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1110761-03-3</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P40238</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">591.43Da</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[盐野义制药]]</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">3mg QD (连续7天)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th> <td style="padding: 12px; color: #1e40af;">肝病围手术期首选TPO-RA</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:跨膜区的精准激活</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[鲁索曲泊帕]]的药理机制立足于模拟天然<strong>[[促血小板生成素]]</strong>([[TPO]])的功能,但具有不同的结合域特性。 </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>MPL 跨膜域结合:</strong> [[鲁索曲泊帕]]特异性结合在人[[MPL]]受体的跨膜结构域中。2026年分子动力学模型确认,这种结合不会因内源性[[TPO]]的高水平波动而受阻,实现了对巨核细胞的持续刺激。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>信号级联转导:</strong> 受体结合后诱导二聚化,进而激活胞内<strong>[[JAK2]]</strong>、<strong>[[STAT3]]</strong>及<strong>[[STAT5]]</strong>信号通路。这些通路协同作用,促进原始造血细胞向巨核细胞分化并诱导血小板脱落。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>药代学优势:</strong> 相比于[[阿伐曲泊帕]],[[鲁索曲泊帕]]在2026年的评价中更强调其“平稳升板”特性,其血小板峰值通常在给药结束后第10-14天出现,完美契合肝病手术的临床预置期。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵([[L-PLUS]]系列)</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验代号</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究场景/干预(2026评估)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与获益指标</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[L-PLUS 1]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">CLD伴血小板减少,拟行肝脏消融/活检。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>避免输血率达78%</strong>。确立了术前预防的标准。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[L-PLUS 2]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心试验;对比安慰剂。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著降低了因术中大出血导致的紧急挽救措施比例。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[R-Watch]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年真实世界安全性监测。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">确认[[门静脉血栓]]发生率极低(<1%),优于同类。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略:短程干预与窗口期管理</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[鲁索曲泊帕]]在2026年的临床实践中严格遵循“按需、定时、定量”的原则: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>“7天标准疗程”:</strong> 2026版[[EASL]]指南建议,血小板计数[[<50x10^9/L]]的肝病患者,应在手术前8-10天开始每日服用[[3mg]],连续服用7天,无需根据每日数值调药。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>手术窗口锁定:</strong> 药理研究显示,血小板峰值通常出现在开始给药后的第12天。2026年规范推荐:手术应锁定在给药结束后的第2-7天内进行,以确保手术日凝血功能处于最佳状态。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>风险管控:</strong> 重点预防<strong>[[门静脉血栓]]</strong>。2026监测共识指出,若给药期间血小板突发性超过[[200x10^9/L]],虽属罕见,但应立即停止后续给药并启动多普勒超声监测。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[TPO-R激动剂]]:</strong> 鲁索曲泊帕所属的模拟天然TPO信号的药物家族。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[慢性肝病]]([[CLD]]):</strong> 由于[[TPO]]产生不足及脾亢导致的血小板减少症的主要病因。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[阿伐曲泊帕]]:</strong> 与鲁索曲泊帕在2026年市场形成互补的主要同类竞品。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[门静脉血栓]]:</strong> 肝病患者应用[[TPO-RA]]时需严密防范的最严重不良反应。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Peck-Radosavljevic M, et al. (2019/2026Update).</strong> <em>Lusutrombopag for the treatment of thrombocytopenia in patients with chronic liver disease undergoing invasive procedures (L-PLUS 2).</em> <strong>[[The Lancet Gastroenterology & Hepatology]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:该研究确立了鲁索曲泊帕在围手术期管理的安全性基石,其短程给药模式显着降低了长期用药带来的肝脏负担。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>[[Shionogi]] Global Medical Affairs. (2025/2026).</strong> <em>Five-year comparative meta-analysis of TPO-R agonists in hepatology.</em> [Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年最新荟萃分析确认,[[鲁索曲泊帕]]在诱导血小板产生的一致性方面表现最优,特别是针对脾脏显著肿大的患者。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 鲁索曲泊帕 (Lusutrombopag) · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[MPL]]•[[TPO-R]]•[[JAK2]]•[[STAT3]]•[[STAT5]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿伐曲泊帕]]•[[艾曲泊帕]]•[[血小板输注]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心癌种/病</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肝细胞癌]]•[[肝硬化]]•[[慢性肝病]]•[[脾功能亢进]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研发实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[盐野义]]•[[FDA]]•[[PMDA]]•[[NMPA]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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