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药物名称: [[万拉法新]] 药物别名: [[博乐欣]]、[[文拉法辛]]、凡拉克辛 Effexor、Efexor 英文名称: venlafaxime 药物说明: [[胶囊剂]],25mg 。 主要成分: 暂无 性状特征: 暂无 药理作用: 万拉法新是一种不同于其他[[抗抑郁药物]]的具有独特[[化学]]结构和[[神经]][[药理学]]作用的新型[[抗抑郁药]]。 本品通过显著抑制5-[[羟色胺]]和[[去甲肾上腺素]]的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对[[多巴胺]]的重摄取有轻微的抑制作用,而对[[单胺氧化酶]]无抑制作用。本品和[[胆碱]]、[[组胺]]能和[[肾上腺素]]能等[[受体]]无亲和力,因而也没有这些受体中介的相关[[副作用]],如[[镇静]]、[[口干]]、[[便秘]]、[[尿潴留]]以及[[视力模糊]]等。 功能主治: 各种[[抑郁症]],包括[[神经衰弱]]症、各种[[疾病]]伴发的[[抑郁状态]]、[[焦虑症]]、[[恐怖症]]、妇女[[经前综合征]]、[[儿童多动症]]、[[慢性疲劳综合症]]及[[慢性疼痛]]、[[失眠]]等。 [[药动学]]: 万拉法新主要从[[胃肠道吸收]],并经[[首过效应]]。健康受试者服用75mg本品约2小时后其[[血浆]]浓度达0.1μg/L。本品的分布容积较大(一日3次,共75mg,连服3天后其分布容积为6.8L/kg),[[血浆蛋白结合率]]较低(约30%),表明本品吸收后与组织广泛结合。[[消旋体]]在人体内的分布没有立体选择性。 万拉法新在[[肝脏]]中由[[细胞色素]]P450IID6酶[[代谢]],其主要[[代谢物]]为O-去甲基万拉法新。 万拉法新主要经肾消除,原形药在尿中仅4.7%。其主要代谢物O-去甲基万拉法新为56%。 用法用量: 推荐起始剂量为75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d,分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。 [[不良反应]]: 在短期治疗中使用万拉法新一日~450mg[[耐受性]]良好,副作用大多温和,通常在治疗早期发生,并存在剂量相关性,在持续治疗中逐步减轻。最常见的副作用为[[恶心]]、资汗、[[嗜睡]]、失眠、头昏等。 3082例使用万拉法新的病人,有8例曾引起[[癫痫]],但与其他新型抗抑郁药或SSRIs相比,发生率仅为0.26%。个别病人出现肝酶、[[血清]][[胆固醇]]升高,但与[[安慰剂]]对照无差异。用万拉法新一日高于200mg时,可使[[血压]]轻度升高,但分段没有证据显示[[高血压病]]人服用此药有危险性。 注意事项: ①对本品过敏者禁用。②本品与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用将产生严重的甚至致命的不良反应,故不能合用。使用过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品;使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂。 ③癫痫和[[血液]]病患者慎用,孕妇和儿童也应小心服用。④[[肾衰]]患者和[[肝硬化]]患者母体药物及其主要代谢产物[[消除半衰期]]显著延长,故肝、[[肾功能不全]]患者必须相应调整剂量。 ⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用,与[[西咪替丁]]合用时可使其清除率降低,与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生[[药物相互作用]]。⑥用药过程中不能突然停药。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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