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      [[三苯氧胺]](CAS RN:10540-29-1)【其他名】[[他莫昔芬]](Tamoxifen)【[[化学]]名】1-{4-〔2-(n,n-[[二甲氨基]])[[乙氧基]]〕苯}-1,2-二苯-1-丁烯。 ==二.医学用途== ===[[适应症]]=== 1、 治疗女性复发转移[[乳腺癌]]; 2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。 ===理化性质=== 本品为白色结晶;在[[石油]]醚中结晶,熔点为96~98℃,其[[枸橼酸盐]]的熔点为140~142℃;在水中微溶,在[[甲醇]],[[乙醇]]和[[丙酮]]中能溶;对光敏感。 ===药理===      1. [[药效学]]:本品为化学合成的非甾体[[抗雌激素]]类抗癌药,在其两个[[异构体]]中,反式结构有治疗活性,顺式结构有微弱[[雌激素]]作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与[[雌二醇]]竞争胞内[[雌激素受体]],与[[受体]]形成稳定的[[复合物]]并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。 本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发,1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗[[晚期]]乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息[[疗法]]的第一线药物,其疗效略优于其它同类[[激素]],而[[不良反应]]则明显较低。此外,雌激素受体或[[孕激素受体]]阳性患者较易见效,接受过[[化疗]]不影响其疗效。至今尚未证明本药对[[原发性]]乳腺癌的预防是否有效。 2.[[药动学]]:本药口服20mg后,4-7小时达血[[药峰浓度]],为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于[[肠肝循环]]出现第2次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7-14小时。给药后4-10周,客观[[体征]]有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。本药在肝内[[代谢]],主要[[代谢物]]为N-去甲基三苯氧胺和4-[[羟基]]三苯氧胺,也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以[[结合物]]形式由粪便排出,少量由尿排出。 ===不良反应===       1.[[内分泌]]/代谢 常见面部潮红,,[[潮热]],[[体重增加]]。少见[[月经紊乱]]、[[性功能]]减退。国外有[[血脂]]改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。 2. [[胃肠道]] 常见[[恶心]]、[[呕吐]] 3.[[肝脏]] 国外报道,个别可发生[[胆汁淤积]]、肝脏[[酶谱]]的增高、[[脂肪肝]]、[[肝衰竭]]、[[肝炎]]。 4.[[心血管系统]] 罕见[[血栓]]发生(表现为[[下肢]][[肿痛]]等)。个别发生[[心肌梗死]]。 5.[[血液]]系统 国外有暂时的[[血小板]]、[[白细胞减少]]及[[贫血]]的报道。 6.中枢[[神经系统]] 罕见[[头痛]]、[[记忆减退]]、压抑、[[眩晕]]、[[精神错乱]]、[[晕厥]]、[[小脑]][[功能障碍]]、错觉、[[无力]]、[[嗜睡]]。 7.[[呼吸系统]] 罕见[[肺栓塞]](表现为[[气短]]等)。 8.[[生殖]][[泌尿系统]] 少见[[外阴瘙痒]]。少数绝经期前的妇女可发生[[卵巢囊肿]]。罕见[[子宫内膜]]瘤、[[子宫内膜增生]]、内膜[[息肉]]。国外有用药后发生[[肾病综合征]]的报道。 9.[[毛发]] 个别[[白发]]病人用药后可见[[头发]]变黑。 10.眼 有时可发生[[视力模糊]]、[[视敏度]]降低、[[角膜混浊]],[[视网膜病变]],长期(17个月以上)和大剂量(每日~320mg)治疗,则视网膜病变和角膜混浊发生率升高。 11.[[皮肤]] 少见皮肤[[红斑]]和干燥。国外有发生[[紫癜]]性[[脉管炎]]的个案报道。 12.[[肌肉]]/[[骨骼]] 治疗初期,骨和[[肿瘤]]疼痛可能出现一过性加剧,继续治疗可逐渐减轻。 ===注意事项===        1.[[禁忌症]]:孕妇;对本药过敏者;有深部[[静脉血]]栓史者;有肺栓塞史者。 2.慎用:[[白细胞]]、[[血小板减少]]者 3.乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。 4.用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。 ===用法与用量===         成人 常规剂量 [[口服给药]] 每次~20mg,每日早晚各1次。 ===制剂与规格===         [[枸橼酸他莫昔芬片]] 10mg;20mg 贮法:避光,密封,在干燥处保存。 [[分类:药学]][[分类:药品]][[分类:抗肿瘤药]]
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三苯氧胺
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