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【别名】 E-402,[[抗生素]]89-07,[[注射用硫酸依替米星]] ,[[硫酸依替米星注射液]],[[硫酸依替米星氯化钠注射液]] 【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ,Etimicin Sulfate Injection ,Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection 【[[化学]]名称】 <i>O</i>-2-氨基-2,3,4,6–四脱氧-6- 氨基-<i>α</i>-D-赤型-己[[吡喃糖]]基-(1→4)-<i>O</i>-[3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-<i>β</i>-L-[[阿拉伯吡喃糖]]基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺[[硫酸盐]] ==药理毒理== 本品系[[半合成]]水溶性抗生素,属[[氨基糖苷类]]。体外[[抗菌作用]]研究表明:本品[[抗菌]]谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对[[大肠]]埃希[[杆菌]]、克雷伯氏[[肺炎]]轩菌、[[肠杆菌]]属、[[沙雷菌属]]、奇异[[变形杆菌]]、沙门菌属、[[流感嗜血杆菌]]及[[葡萄]]菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动[[杆菌属]]等具有一定抗菌活性,对部分[[庆大霉素]]、[[小诺霉素]]和[[头孢唑啉]][[耐药]]的[[金黄色葡萄球菌]]、[[大肠埃希菌]]和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的[[血药浓度]]范围内。常见[[致病菌]]MIC50值都小于等于1(Mg/L),对产生[[青霉素酶]]的部分[[葡萄球菌]]和部分低水平[[甲氧西林]]耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。 ==作用机制== 1、抑制70S始动[[复合物]]的形成;2、 选择性与30S[[亚基]]上靶[[蛋白]]A位结合,造成A位扭曲,从而使mRNA上的密码错误;3、阻碍[[终止因子]]R与蛋白A位结合,造成菌体内蛋白耗竭;4、[[细胞膜]]的[[蛋白合成]]也受到抑制,最终导致[[细菌]]死亡。 ==药物[[毒性]]== [[耳毒性]]为[[奈替米星]]的1/2 丁胺卡纳的1/7 ;肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ; ==药代动力学== 健康成人一次[[静脉滴注]]0.1、0.15和0.2g[[硫酸依替米星]]后[[血清]][[药物浓度]]分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血[[消除半衰期]](tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的[[排泄]]量约为80%左右。健康成人每日足量给药1次,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与[[血清蛋白]]的结合率为25%左右。 ==[[适应症]]== 适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、[[枸橼酸]]杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、[[变形杆菌属]]、流感嗜血杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]和葡萄球菌等引起的各种[[感染]]。 临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效: [[呼吸]]科:[[急性咽炎]]、[[急性化脓性扁桃体炎]]、[[急性支气管炎]]、肺炎等; [[骨科]]:手术前后的感染等 [[急诊科]]:急性细菌感染等 [[烧伤科]]:[[创面]]感染等 [[泌尿外科]]:[[尿路感染]]、[[盆腔炎]]、[[淋病]]等 [[肝胆科]]:[[胆囊炎]]、手术期感染等 [[消化科]]:急性菌痢、[[急性肠炎]]、[[伤寒]](包括沙门菌感染)、胆系感染、[[腹腔感染]]等 [[普外科]]:[[急性胰腺炎]]、[[急性化脓性阑尾炎]]、[[伤口感染]]等 [[血液科]]:[[菌血症]]或者[[败血症]] [[肿瘤科]]:[[肿瘤化疗]]后感染等 ==用法与用量== 静脉滴注。成人推荐剂量:对于[[肾功能]]正常[[泌尿系统]]感染或[[全身性感染]]的患者,bid,0.1~ 0.15g/次 ,稀释于100ml或250ml的[[氯化钠注射液]]或5%[[葡萄糖注射液]]中,静滴,滴注1h。一般疗程5~10d,或200~300mg溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程5~10d,病情严重或败血症者可适当延长疗程,必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者,原则上不用,必要时应调整剂量,并应监测血清中[[依替米星]]的浓度。 ==[[不良反应]]== 本品系半合成[[氨基糖苷类抗生素]],其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见[[尿素氮]](BUN)、[[肌酐]](S-Cr)或[[丙氨酸氨基转移酶]](ALT)、 [[门冬氨酸氨基转移酶]](AST)、[[碱性磷酸酶]](ALP)等[[肝肾]]功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。 本品的耳毒性和[[前庭]]毒性主要发生于[[肾功能不全]]的患者、剂量过大或过量的患者,表现为[[眩晕]]、[[耳鸣]]等,个别患者电测听力下降,程度均较轻。 其他罕见的反应有[[恶心]]、[[皮疹]]、[[静脉炎]]、[[心悸]]、[[胸闷]]及[[皮肤]][[瘙痒]]等。 ==注意事项== ①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对[[颅神经]]功能的变化,尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积[[烧伤]]者、老年患者或[[脱水]]患者。③本品应避免与其他具有潜在耳、[[肾脏]]毒性如[[多粘菌素]]、其他氨基糖苷类等抗生素、强[[利尿酸]]及[[呋塞米]]([[速尿]])等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。④可能发生[[神经]]肌肉阻断现象,因此对接受麻醉剂、[[琥珀胆碱]]、[[筒箭毒碱]]或大量输入枸橼酸抗凝剂的[[血液]]患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。 ==各种人群用药== 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。 【儿童用药】 本品属氨基糖苷类抗生素,儿童慎用。 【老年患者用药】 由于[[生理]]性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。 ==[[药物相互作用]]== 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 ==[[药物过量]]== 未进行该项实验,且无可靠参考文献。 ==执行标准== 中华人民共和国药典 2005年版 二部 ==规格== 小容量注射剂: 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml:0.2g [[冻干粉针剂]]: 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 0.15g(15万单位)/瓶 0.3g(30万单位)/瓶 大容量注射剂: 100ml:依替米星0.1g(10万单位)与[[氯化钠]]0.9g 250ml:依替米星0.15g(15万单位)与氯化钠2.25g 100ml:依替米星0.3g(30万单位)与氯化钠0.9g 100ml:依替米星0.15g(15万单位)与氯化钠0.9g 100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)(按依替米星计)与氯化钠 0.9g 50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)(按依替米星计)与氯化钠 0.45g ==生产企业== [[常州方圆制药有限公司]] 硫酸依替米星 [[原料药]] 硫酸依替米星注射液 创成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml:0.2g 注射用硫酸依替米星 创成 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 [[杭州爱大制药有限公司]] 注射用硫酸依替米星 爱大 0.1g 0.15g 0.3g [[潘诺]] 50mg [[海南爱科制药有限公司]] 硫酸依替米星氯化钠注射液 [[爱益]] 100ml:依替米星0.15g与氯化钠0.9g 无锡济民可信山禾药业股份有限公司 硫酸依替米星注射液 [[悉能]] 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml:0.2g [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:处方药]] ==参看== *[[硫酸依替米星氯化钠注射液]] *[[硫酸依替米星注射液]] *[[硫酸依替米星]] *[[注射用硫酸依替米星]] {{导航板-抗菌药物}}
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