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{{头部模板-药品}} '''利托那韦口服溶液'''(Ritonavir Oral Solution),商品名'''迈可欣'''。单独或与抗[[逆转录病毒]]的[[核苷]]类药物合用治疗晚期或非进行性的[[艾滋病]]病人。 本药品被归类到[[抗菌消炎类药品列表|抗菌消炎药]]等药品分类。 ==利托那韦口服溶液的副作用(不良反应)== 本品[[耐受性]]一般良好。常见的[[不良反应]]有[[恶心]](23%~26%)、[[呕吐]](13%~15%)、[[腹泻]](13%~18%)、虚弱(9%~14%〕、[[腹痛]](3%~7%)、[[厌食]](1%~6%)、[[味觉]]异常(1%~10%)、[[感觉异常]](3%~6%)。此外还有[[头痛]]、[[血管扩张]]和实验室化验异常,如三酰甘油([[甘油三酯]])与[[胆固醇]]、[[丙氨酸转氨酶]]与[[天冬氨酸]][[转氨酶]]、[[尿酸]]值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2~4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。[[药物动力学]]研究显示,本品在治疗开始头2周的血浓度,可比[[稳态]]血浓高达2倍。 ==利托那韦口服溶液禁忌症== 严重肝病病人禁用。 ==服用利托那韦口服溶液须注意的事项== 1 轻、中度[[肝病]]病人和[[腹泻]]病人慎用。<br /> 2 据报道,在欧洲约有15名接受[[HIV]][[蛋白酶抑制剂]]的伴有[[血友病]]的HIV阳性病人发生自动[[出血]][[症状]]。故血友病病人使用本品应加倍小心,并注重自动出血事件。<br /> 3 孕妇只有在明确完全需要时才能使用。<br /> 4 尚不知本品在人乳中是否分泌,哺乳妇女应停止授乳,以免将HIV传染给[[婴儿]]。 ==利托那韦口服溶液的用法用量== 注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 口服600mg,2次/d,最好与食物同服。 ==利托那韦口服溶液药物相作用== 1 本品对[[细胞色素]]P450系[[同工酶]]CYP 3A具有强力抑制作用,CYP 2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过些酶介导的[[药物代谢]],增加这些药物的血浓度,而增加CYP 3A活性的药物可使本品[[代谢]]增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用。<br /> 2 [[阿普唑仑]]、[[安非他酮]]、[[胺碘酮]]、阿[[咪唑]]、苄替地尔、[[西沙必利]]、氯拉折帕、[[氯氮平]]、[[右丙氧芬]]、[[地西泮]]、[[二氢麦角胺]]、恩卡肢、[[舒乐安定]]、[[麦角胺]]、[[氟卡胺]]、[[氟西泮]]、[[咪达唑仑]]、[[哌替啶]]、[[匹莫齐特]]、[[吡罗昔康]]、[[普罗帕酮]]、[[奎尼丁]]、利福布丁、[[特非那定]]、[[三唑仑]]和左吡登禁止用于本品治疗的病人,因为它们可能与本品发生相互作用,产生严重[[并发症]]的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起[[心律失常]],阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度[[镇静]]和氯氮平引起[[血液]]学异常。<br /> 3 [[苯巴比妥]]、[[卡马西平]]、苯妥因和[[利福平]]能增加CYP3A4的活性,很可能与本品发生相互作用,增加本品的清除,降低本品的活性。[[烟草]]可使本品的AUC值降低18%。<br /> 4 [[华法林]]、[[环孢素]]、卡马西平、奈法唑酮、[[紫杉醇]]和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导,因此能与本品发生相互作用,使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。<br /> 5 大部分三环类[[抗抑郁剂]]主要经CYP 2D6介导代谢,与本品合用,它们的血浓度会上升。例如[[地昔帕明]]与本品合用,其AUC值平均增加145%,故其剂量应考虑降低。<br /> 6 [[茶碱]]与本品合用,其平均AUC值降低43%。所以,茶碱与本品合用时,其剂量也许需要增加。[[炔雌醇]]的AUC也被本品降低约40%,故本品治疗的病人,如需用[[避孕药]],应避免使用炔雌醇口服避孕剂,而应采用其他[[避孕]]措施。<br /> 7 常用于[[艾滋病]]病人的[[地塞米松]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[氯雷他定]]、[[美沙酮]]、奈法唑酮、[[奎宁]]和[[舍曲林]],能与本品发生相互作用,故与本品合用,也须谨慎。[[吗啡]]、[[甲苯磺丁脲]]、[[芬太尼]]、大环内酯类和[[类固醇]]类药物与本品合用也有相互作用。<br /> 8 体外试验表明,在[[大鼠]]和人肝[[微粒体]]内,本品能强力抑制其他[[蛋白酶抑制剂]]的代谢。在大鼠体内,沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用,它们的AUC8分别增加36,18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明,本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用,应谨慎。 ==利托那韦口服溶液成分或处方== 主要成分为[[利托那韦]]。 ==利托那韦口服溶液药理作用== 本品为人[[免疫缺陷病]]毒-1([[HIV]]-1)和[[人免疫缺陷病毒]]-2(HIV-2)[[天冬氨酸]][[蛋白酶]]的口服有效[[抑制剂]],阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚[[蛋白]],使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在[[细胞]]中的蔓延,以防止新一轮[[感染]]的发生和延迟[[疾病]]的发展。本品对齐多夫定敏感的和[[齐多夫定]]与沙喹那韦[[耐药]]的HIV株一般均有效。<br /> (1)体外抗HIV活性:在人[[T细胞]]系中,本品抑制4个HIV-1实验株的浓度与齐多夫定相似,但对HIV-2的抑制作用比齐多夫定弱8倍。在外周[[血淋]]巴细胞中,本品对7个临床分离的HIV-1株的IC50为0.045umol/L,与对实验HIV株的IC50相似。本品对HIV天冬氨酸蛋白酶的选择性比对人天冬氨酸蛋白酶大500倍以上,在人外周血淋巴细胞中的半数[[毒性]]浓度([[TC]]50)为49umol/L,其选择性指数(TC50/IC50)约为1000。<br /> (2)人体内抗HIV活性:20例HIV-1感染病人接受本品600~1000mg/d治疗2周后,[[血浆]]HIV [[RNA]]水平下降11~275倍(平均60倍);在另一项研究中,21例血浆HIV RNA中值负荷量基线为264 600个拷贝/ml的HIV病人中,17例病人HIV RNA水平下降到低于监测限量(10个拷贝/L)。这21例病人治疗2~14周(平均6周)后,CD4+[[细胞计数]]从基线153个细胞/ul增加至404个细胞/ul,CD8+ 细胞计数也从基线813个细胞/ul上升至峰值1781个细胞/u1。CD4+扩和CD8+[[淋巴细胞亚群]]的比例和绝对数的改变都可能反映出[[病毒]]负荷和P24[[抗原刺激]]的下降。<br /> (3)病毒的[[耐药性]]:用本品单独治疗的病人,其耐药性是通过HIV蛋白酶[[突变]]的有序积累而产生的,开始的突变发生在酶的第82位[[氨基酸]]上,此时酶对药物仍保持敏感。次级(通常发生在第54、71和36位氨基酸上)和第3级(发生在第20、33、46和84位氨基酸上)的突变,使耐药性逐渐增加。 高度耐药性需要多次突变。一般而言,本品和沙喹那韦有不同的耐药性模式。对本品增加耐药性的HIV蛋白酶突变,也会降低对因地那韦的敏感性,反之亦然,但对沙喹那韦没有影响。然而,从4例经因地那韦治疗1年的病人中临床分离的HIV-l株对包括沙喹那韦、替利那韦和VX-478在内的所有被试验过的[[蛋白酶抑制剂]]都增加了交叉耐药性。这些临床分离的HIV-1株都是在增加[[利托那韦]]耐药性的已知的氨基酸位置上发生了突变。本品用于联合治疗中,HIV株对本品的耐药性产生缓慢。 ==利托那韦口服溶液贮藏方法== 密闭储藏。 ==市场上的利托那韦口服溶液== *'''迈可欣''' **生产企业:[[厦门迈克制药有限公司]] **批准字号:国药准字H20051019 **包装规格:75ml:6g ==参看== *[[抗菌消炎类药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="利托那韦口服溶液_利托那韦口服溶液说明书_利托那韦口服溶液的作用_利托那韦口服溶液副作用_利托那韦口服溶液是什么_医学百科" metak="利托那韦口服溶液,利托那韦口服溶液说明书,利托那韦口服溶液作用,利托那韦口服溶液副作用,利托那韦口服溶液主治,药品,抗菌消炎药" metad="医学百科利托那韦口服溶液条目介绍利托那韦口服溶液的功效作用,利托那韦口服溶液的副作用和服用方法等。利托那韦口服溶液(Ritonavir Oral Solution),商品名迈可欣。单独或与抗..." />
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