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{{百科小图片|bk2gy.jpg|[[利血平]][[化学]]结构}} ==简 介== reserpine 一种[[吲哚]]型[[生物碱]]。分子式C33H40N2O9。存在于[[萝芙木]]属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状[[晶体]]。熔点264~265℃(分解),[[比旋]]光度-117.7°([[氯仿]],C=1)。易溶于氯仿、[[二氯甲烷]]、[[冰醋酸]],能溶于苯、[[乙酸乙酯]],稍溶于[[丙酮]]、[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]、[[乙酸]]和[[柠檬酸]]的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个[[弱碱]],它的[[盐酸]]盐为无色晶体,熔点224℃(分解);[[吡啶]][[复合物]]为黄色结晶,熔点183~186℃(分解)。利血平能降低[[血压]]和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对[[中枢神经系统]]有持久的[[安定]]作用,是一种很好的[[镇静药]]。高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。 化学名称:利血平 英 文 名:Reserpine 性 状:白色粉沫 包 装:1KG/听 ==药 理== ===1.=== 利血平是[[肾上腺素能神经元]]阻断性[[抗高血压药]]。 2. 本品通过耗竭周围[[交感神经]]末梢的[[肾上腺素]],心、脑及其他组织中的[[儿茶酚胺]]和 5-[[羟色胺]]达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少[[心输出量]]和降低[[外周阻力]]、部分抑制[[心血管]][[反射]]实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于[[窦性心动过速]]者则明显。 3. 利血平作用于[[下丘脑]]部位产生[[镇静]]作用,但无致[[嗜睡]]和[[麻醉]]作用,不改变睡眠时[[脑电图]],可缓解[[高血压病]]人[[焦虑]]、紧张和[[头痛]]。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现[[瞳孔缩小]]、[[眼睑]]松弛和下垂、[[体温过低]]、[[胃肠道]]活动加快等[[症状]]。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验 体外微生物[[回复突变]]试验显示,利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个[[菌株]]没有[[致突变作用]], 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠[[乳腺癌]][[细胞]]出现了一些[[染色体畸变]],但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周[[白细胞]]无染色体畸变作用,但[[有丝分裂]]象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和[[显性]]致死[[突变]];但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg,未出现显性致死突变。[[致畸试验]] 利血平可通过豚鼠的[[胎盘屏障]]并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示,[[大鼠]]口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;[[生殖]]研究显示,大鼠[[怀孕]]早期[[肌肉注射]]或腹腔给予利血平1-2mg/kg(相当于临床最大剂量的125-250倍)有致畸作用,产生各种[[胎儿]]异常如无[[眼畸形]]、无[[中轴骨骼]]、[[肾盂积水]]等。在兔子[[妊娠]]早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。[[致癌实验]] 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠[[乳房纤维腺瘤]]、雄性小鼠[[精囊恶性肿瘤]]、雄性大鼠[[肾上腺髓质恶性肿瘤]]的发生率增加。[[乳腺]][[肿瘤]]可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺[[肿瘤发生]]率增加。 ===利血平有的特点及[[副作用]]=== 利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作用消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度[[高血压]],特别是与[[噻嗪类利尿药]]合用有良效,是目前常用的[[复方降压]]药的主要成分之一。常用剂量口服为每日~0.5毫克。[[肌内注射]]或[[静脉注射]]为0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后。 利血平[[不良反应]]较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有[[鼻塞]]、[[口干]]、[[抑郁]]、胃酸增多、[[腹泻]]、[[皮疹]]等,大剂量可出现面红、[[心律失常]]、[[心绞痛]]样[[综合征]],心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性[[疾病]]或病史者,有[[溃疡]]病病史者、急性[[局限性肠炎]]、[[溃疡性结肠炎]]、帕金森综合征者禁用。 ==注意== 利血平除外周降压作用外,还有中枢镇静的安定作用,安定作用有助于血压下降,但在服用利血平应注意七点: ===1.=== 利血平适用于轻度或中度高血压伴有[[心悸]]、[[精神紧张]]者,但对从事精密工作的高血压病人则不适用,因利血平易透过[[血脑屏障]]、通过消耗中枢的[[去甲肾上腺素]]和5-羟色胺而引起嗜睡、[[疲惫]]、精神抑郁等反应,故驾驶车辆、操作精密机器和仪器的高血压者不宜应用。 ===2.=== 注意和警惕利血平的副作用。利血平属于[[肾上腺]]能[[神经]]阻断剂,用药后[[交感神经系统]]的功能受到遏制,[[副交感神经系统]]的功能相对占优势,结果出现利血平的副作用,如[[鼻粘膜]][[血管扩张]]而鼻塞,[[消化]][[功能亢进]]而致大便次数增多、[[腹痛]]、腹泻、胃酸分泌增加、溃疡病恶变,引发[[消化道出血]],甚至导致新的溃疡。所以,伴有[[胃及十二指肠溃疡]]的高血压病人禁用利血平。 ===3.=== 本品宜于饭后服,可减轻对胃肠的刺激,并让药物充分吸收。 ===4.=== [[妊娠期]]不宜服用本品,否则可增加胎儿[[呼吸系统]]的[[合并症]],特别是[[分娩]]前几天若服本品,可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。 ===5.=== 口服利血平不宜同时吃含[[酪胺]]食物,如腌鱼、肉、[[鸡肝]]、[[蚕豆]]、奶酪、葡萄酒等,以免降压作用减弱。 ===6.=== 口服本品应注意摄取低脂肪饮食,限制[[食盐]]量,因为高脂肪食物或食盐较多均可升高血压,[[拮抗]]利血平的降压作用。 ===7.=== 利血平每日用量为0.25~0.5毫克,若每日超过0.5毫克,偶可发生[[抑郁性精神病]],尚可出现[[肌肉]]震颤;长期服用利血平有引发[[乳房]]肿瘤的报道,应提高警惕和注意。 (纪京林) [[分类:药理学]][[分类:作用于心血管系统的药物]][[分类:抗高血压药]] ==参看== *[[医院药学/利血平|《医院药学》- 利血平]]
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