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医院药学/新型药物载体制剂及前体药物制剂
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{{Hierarchy header}} 新型[[药物载体]]制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。因为[[化疗药物]]大多存在着[[毒性]]大,缺乏药理活性的[[专一性]],对正常组织,特别对生长肝旺盛的[[消化道]]粘膜[[上皮组织]],[[骨髓]]造血组织以及毛襄等。同样有损害和抑制分裂.的药物有中枢性[[呕吐]]作用,使患者中用药期间引起[[恶心]]、呕吐、[[厌食]]等[[症状]]、有的发生[[口腔粘膜]]溃烂、[[腹泻]]、[[皮肤色素沉着]]、[[脱发]]、[[白细胞]]与[[血小板减少]];有的发生严重的[[变态反应]],因此被迫停药,贻误治疗时机。为了提高[[抗癌药物]]的疗效,降低[[毒副作用]],除了[[化学]]结构上进行改造外,设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径,这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题。 (一)新型药物载体制剂的载体种类繁多在[[生物学]]或医学中应用大致可归纳如以下几类: 1.大分子物质如[[免疫球蛋白]]、去唾液[[糖蛋白]](A-sialoglycoproteins)、[[白蛋白]]、[[纤维]]原、[[脱氧核糖核酸]]([[DNA]])、[[葡萄糖]]等。 2.[[细胞]]如[[红细胞]]、白细胞、[[肝细胞]]等。 3.合成非生物降解性大分子物质如[[尼龙]]或纤维素、半渗透微襄、[[聚丙烯]][[凝胶]]等。 4.合成[[生物]]可降解性大分子物质[[脂质体]]、[[静脉]]乳、复合型[[乳剂]]、[[毫微]]型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环[[糊精]][[分子]]胶襄以及玉脂[[聚糖]]球(Aarosebead)等。第4类与药剂学有密切关,本章作重点讨论。 (二)在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求: 1.具有药理活性的专一性,使药物选择性地杀伤[[癌细胞]]或[[抑制细胞]]的繁殖。 2.对正常细胞和组织无损害或抑制作用,能降低化疗药物毒副作用,如减轻对[[胃肠道]]的剌激性、[[骨髓抑制]]作用及变态反应等。 3.增加药物的表面积和溶解度,加快[[溶出速度]],以改善药物在内的转运过程(吸收、分布、[[代谢]]及[[排泄]]过程)。 4.增加药物对[[淋巴系统]]定向性、[[靶组织]]的滞留性、对组织和[[细胞膜]]的渗透性,使动物在靶组织中维持较高的浓度,以提高抗癌药疗效的作用。 5.化疗药物被载体(非活性部分)带入靶组织释放完全,载体本身必须以体内代谢成无毒物质,并排出体外。 6.增加药物的理化稳定性。 7.达到矫味臭的目的,便于服用,当然要配制一种十全十美的剂型是不可能的,但是在设计新剂型时,应充分考虑上述要求,特别是妨碍药物在体内正常转运过程的一些干扰因素和降低[[副作用]]的条件,是很必要的。 {{Hierarchy footer}} {{医院药学图书专题}}
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