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医院药学/药物的分布
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{{Hierarchy header}} (一)体内分布与药效药物的体内分布是指药物经吸收进入[[血液]],通过血液和各组织间的屏障,转运至各组织的现象。药物向组织的转运,不仅对发挥疗效,而且对用药的安全(如药物是否蓄积在组织中)均起重要作用。因此,为了发挥药物的药理作用,应使药物正确分布至发挥作用的[[靶器官]](rargetorgan)在该部位停留必要的时间,充分发挥作用后,应迅速[[排泄]]至体外以确保安全。药物到达作用部位后,能同一些和它的药理作用基本无关的细胞内[[高分子化合物]]、细胞内颗粒、脂肪成分等[[细胞成分]]产生非特异性结合。使之贮留于局部。通常呈现药理作用的组织内药物含量只是给药量中很有限的一部分,这种药物是通过药物---[[受体]]的相互作用与专门的受体结合的。作用部位的[[药物浓度]],除主要受在[[肝脏]]中进行的[[代谢]]速度、透入作用部位的速度、肾或[[胆汁]]等部位的排泄速度外,又与药物向作用部位以外的组织的分布特性有关。药物在分布过程中,作用部位分布的有效药物浓度,关键在与受体的结合程度。 (二)表面分布容积人体的体液是由[[细胞内液]]、组织间液和[[血浆]]三部分组成的。组织间液处于细胞内液与血浆之间,它与血浆一起组成[[细胞]]外液。普通成人,水份约占体重的58%,其中血浆只占体重的5%左右(故血浆只相当于体内水分的1/3),组织间液约占体重的13%以及细胞内液约占体重的41%。因此,60kg体重的成人约有总体液36lL,其中血浆约2.5L,组织间液约8L(故细胞外液约为10.5L),细胞内液约25L。血液以外的水分多达33L。为了使药物的血中浓度具有意义,必须有一个[[血药浓度]]与体内总药量的关系式,在这关系式中要引进表现分布容积(Vd)这一概念。表现分布容积是药物的一种特性,不是体内含药的真实容积,而是药物充分均匀分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。若血液内的药物量为D,并设血浆与组织间达到平衡后血浆中浓度为Co,则Vd=D/Co(单位:升)。若药物[[静脉注射]]后立即达到分布平衡,则在开初时体内药物量基本上等于静脉注射剂量Xo,此时若测得血药浓度为C<sup>o</sup>d Vd=Xo/CodD=Vd.C<sup>o</sup>d 上式表明,当一个药物的Vd值求得(或可从有关书刊中查得)后,只要测出血药浓度,即可算出用药后任何时间内的体内药物总量。 (三)影响[[药物分布]]的因素 1.体内循环与[[血管]]透过性; 2.药物与[[血浆蛋白]]的结合能力; 3.蓄积作用; 4.肝脏的首过作用。 (四)[[淋巴系统]]的转运[[血液循环]]与[[淋巴循环]]构成[[体循环]],由于血液流速比[[淋巴]]流速快200~500倍,故药物的转运主要由血液承担,但是药物的淋巴系统转运,在某种意义上说同样是很重要的:①某些特定物质(如[[蛋白质]]、脂肪等大分子物质)的转运必须依赖[[淋巴管]]的转运;②淋巴循环为给药后不通过肝脏的转途径之一,从而避免受肝脏的肛谢破坏,故有其重要性;③当[[传染病]]、[[炎症]]、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时,必须让药物向淋巴系统转运。透过血管的小分子通常也容易转运至淋巴和组织细胞中,位于组织间隙的大分子,虽难于进入血管,但易进入淋巴系统。 1.从血液向[[淋巴液]]的转运; 2.从[[组织液]]向淋巴液的转运; 3.从[[消化管]]向淋巴液的转运。 (五)其它系统的转运 1.脑内转运; 2.血球内转运; 3.[[胎儿]]内转运; 4.[[脂肪组织]]的转运。 {{Hierarchy footer}} {{医院药学图书专题}}
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