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[[卡铂]] Carboplatin 1980年由Clear等发现,1986年首先在英国上市,美国FDA 1989年批准上市,应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、[[针剂]]。 ==简介== {{百科小图片|bkng7.jpg|卡铂}}[[通用名]]:卡铂 中文别名:[[碳铂]],卡波铂,铂尔定 外文名:Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar 英文缩写:CBP,JM-8,CBDCA [[化学]]名:顺-1,1-环丁烷[[二羧酸]]二氨基合铂 分子式:C6H12N2O4Pt 性状:本品为白色或类白我粉末,或结晶状粉末,无臭,无味,溶于水,不溶于[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[乙醚]]、[[氯仿]];遇光易分解。 本品为第二代铂类化合物,1986年在英国上市,其生化物征与[[顺铂]]相似,但肾[[毒性]]、[[耳毒性]]、[[神经]]毒性尤其是[[胃肠道]]反应明显低于DDP,是近年来广泛受到重视的新药,与DDP一样同属[[细胞周期]]非特异性药物。它主要作用DNA的[[鸟嘌呤]]的N7和O6原子上,引起DNA链间及链内交联,破坏DNA[[分子]],阻止其螺旋解链,干扰DNA合成,而产生[[细胞毒]]作用。 ==[[体内过程]]== 本品口服无效,[[静脉注射]]后[[血浆]]中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在[[线性关系]],可[[超滤]]的非结合型铂和母体药物的终末[[消除半衰期]]分别为6小时和1.5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小时,约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出,24小时内经[[肾小球]]过滤[[排泄]]。 卡铂的[[药动学]]和顺铂有三点不同:一是[[血清蛋白]]结合率,卡铂仅24%,而顺铂在90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,卡铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低,三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡铂为6.5%,而顺铂为16%~35%,因此二者的明脏毒性有明显差异。 ==临床应用== 本药为[[广谱]][[抗肿瘤药]],与其他抗肿瘤药无交叉[[耐药性]],与DDP有交叉耐药性,该药易于溶解,不需水化、[[利水]]化、利尿,使用方便。{{百科小图片|bkng8.jpg|[[肝癌]]}}(1)主要用于[[小细胞]][[肺癌]]、[[卵巢癌]]、[[睾丸肿瘤]]、头颈部[[鳞癌]]等。小细胞肺癌,单用本品缓解率为60%;与Vp-16、IFO合用治疗的总缓解率为78%;[[卵巢]][[上皮]][[癌]]、头颈产鳞癌单用缓解率分别为65%、29%。 (2)可用于[[非小细胞肺癌]]、[[膀胱癌]]、[[子宫颈癌]]、[[胸膜间皮瘤]]、[[黑色素瘤]]及[[子宫内膜癌]]等。 (3)也可用于[[消化系统肿瘤]]、肝癌等及放射增效治疗。 ==用法用量== (1)[[静脉滴注]]或静脉注射:一次给药法,每次~400mg/m2,28日重复,儿童可提高到560mg/m2;连{{百科小图片|bkng9.jpg|静脉滴注}}续给药5日,100mg/次,或每次~70mg/m2。用[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖注射液]]稀释。 (2)胸腹腔内注射:其剂量高于静脉内给药。 ==[[不良反应]]== (1)[[骨髓抑制]]:为剂量限制性毒性,长期大剂量给药时,可使[[血小板]]、[[血红蛋白]]、[[白细胞减少]],一般发生在用药后的14~21日,停红后3~4周恢复。{{百科小图片|bkjke.jpg|卡铂}}(2)胃肠道反应:[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]],较DDP轻微。 (3)在常规剂量下,对肝、肾、[[心脏功能]]无明显影响。 (4)神经毒性、耳毒性、[[脱发]]及[[头晕]]等不良反庆低于DDP,偶见[[变态反应]]。 ==禁忌== 有明显骨髓抑制及[[肝肾]]功能不全者,孕妇及有严重[[并发症]]者,对本品或其他铂类制剂及[[甘露醇]]过敏者均禁用。 ==注意事项== (1)使用本品前用生理盐水或5%[[葡萄糖]]注射剂10ml溶解,然后用5%葡萄糖注射剂250nl稀释,静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时,虽不必水化,但应鼓励患者多饮水,[[排尿]]量保持在每日ml左右。 (2)本品溶解后,应在8小时内用完,并避光。 (3)本品只作[[静脉]]给药,应避免漏于[[血管]]外。 (4)本品应避免与铝化物接触,也不宜与其他药物混合滴注。 (5)用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。 ==鉴别== (1)取本品约5mg,加[[硫脲]]少许,加水适量,加热,溶液显黄色。 (2)取本品,加水制成每1ml中约含1mg的溶液,加2mol/L[[硫酸]]溶液3滴,加热至沸,加入碘化汞钾[[试液]]2滴,溶液显黄色,瞬即变为红棕色,放置5分钟后,变为淡蓝色、紫色,并发生黑色沉淀。 (3)取本品25mg,置蒸发皿中,加氯化[[亚砜]]2ml,搅匀,置水浴上蒸干,加[[饱和]][[盐酸]]羟胺的[[乙醇溶液]]2ml,再加0.5%[[氢氧化钠]]乙醇溶液使成碱性,加热,放冷后,加稀硫酸使成酸性,取[[上清液]],加[[三氯化铁]]试液数滴,溶液显棕红色或紫色。 (4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 ==检查== 溶液的澄清度取本品80mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清。[[酸碱度]]取溶液的澄清度项下的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为5.5~7.5。有关物质取本品,照含量测定项下的方法测定,各杂质峰面积之和不得大于主成分峰面积的2.0%。酸溶性钡盐取本品80mg,加水10ml溶解后,加[[稀盐酸]]2ml,煮沸5分钟,补充[[蒸发]]的水分后,放冷,用[[盐酸溶液]](1→40)洗过的滤纸滤过,滤渣及漏斗加少量水(约2ml)洗涤,洗液与滤液合并,加稀硫酸0.5ml,放置30分钟,不得发生浑浊。干燥[[失重]]取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。 照[[高效液相色谱法]](附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合[[硅胶]]为填充剂;以水为流动相;流速为每分钟2ml;检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算应不低于3000,卡铂峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取[[尿苷]]约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。测定法取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置另一25ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取卡铂对照品同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。 ==制剂规格== 注射剂:100mg/支。[[粉针剂]]:50mg,l00mg,150mg,450mg。 ==贮藏== 室温避光保存。 ==理化性质== 固态卡铂为白色结晶粉末,微溶于水,不溶于乙醇等有机溶剂。温度高于120℃时外观逐渐变色,分解温度247℃~258℃。固态卡铂对光较稳定,在水溶液中不稳定,易发生降解,[[降解产物]]有二水二氨合铂,紫外光照射加速其降解[1]。卡铂在5%葡萄糖或0.45%的[[氯化钠溶液]]中,前6h是稳定的,但在25℃24h损失2%;在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%,在37℃温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂与铝可产生黑色沉淀,不宜直接接触。 卡伯是第二代铂类[[复合物]],由于其抗肿瘤活性较强,[[消化道]]反应及肾毒性较低,因而得到广泛应用。它能与DNA结合,形成交叉键,破坏了DNA的功能,使其不能再复制合成,对生长各期的[[肿瘤细胞]]均有杀伤作用,是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、[[生殖细胞]][[肿瘤]]、[[甲状腺癌]]、[[宫颈癌]]、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射,最好用黑纸遮光,否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。 ==使用说明== 【药品名称】[[卡铂注射液]] 【别 名】碳铂、卡波铂、顺二氨环丁铂、顺二氨环丁[[羧酸]]铂 【英 文 名】Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8 【作用特点】为第二代铂类抗肿瘤药,其生化特征与顺铂相似,但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低。它是类似[[烷化剂]],主要是引起DNA的链内及链间交联,破坏DNA分子,使其螺旋解体。 【功能主治】主要用于不能耐受[[顺氯氨铂]]治疗所致呕吐的[[晚期]]卵巢癌、[[睾丸癌]]、头颈部癌、肺癌等。 【用法用量】静滴:40Omg/m2,用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液,再加入5%葡萄糖液250~500ml中,于15~60min内滴完,或lOOmg/m2.d,连续5天给药。应在上一疗程后至少过4周再给予下一个疗程。现有水针剂使用较方便。 【不良反应】主要毒性为骨髓抑制,如[[白细胞]]和血小板下降,少数病人也有血红蛋白下降。本品可引起消化道反应,如恶心、呕吐,但较顺铂轻微。个别患者SGPT升高及[[心电图异常]]。耳神经毒性及脱发也低于顺铂。 【注意事项】 1.对顺铂或其他含铂[[化合物]]的使用有过敏史者慎用。 2.[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女与老年患者不用或慎用。 3.有[[内科]][[疾病]],尤其是[[水痘]]、[[带状疱疹]]、[[感染]]、[[肾功能]]减退患者慎用。 4.由于在其配方中含有甘露醇,不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡铂的注射。 5.用药期间应随访检查: (1)听力; (2)神经功能; (3)[[血液]][[尿素氮]]、[[肌酐清除率]]与[[血清]][[肌酐测定]]; (4)[[红细胞]]压积、[[血红蛋白测定]]、白细胞分类与[[血小板计数]]; (5)血清钙、镁、钾、钠含量的测定。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:化疗]][[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
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