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【<b>[[通用名]]</b>】[[吡非尼酮]]。 【<b>英文名</b>】Pirfenidone。 【<b>商品名</b>】piresupa。 【<b>开发单位</b>】由美国marnac公司开发,marnac公司将吡非尼酮在日本、台湾、韩国的开发权许可给日本盐野义公司。 【<b>[[适应症]]</b>】治疗[[特发性肺纤维化]]。 【<b>剂型</b>】片剂 【<b>规格</b>】200mg 【<b>用法用量</b>】饭后服用;每天3次,每次mg,温水送服。 【<b>作用机制</b>】 在体外,pirfenidone可以抑制[[子宫肌瘤]][[细胞]]和平滑[[肌瘤]]细胞的[[增殖]]。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1诱导的人纤维[[母细胞]][[胶原]]的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞的增殖。在[[仓鼠]]模型中,口服pirfenidone可以预防和治疗[[博来霉素]]诱导的[[肺纤维化]]。Pirfenidone可以预防[[化学]]诱导的[[大鼠]][[硬化性腹膜炎]],还可治疗[[裸鼠]]的[[瘢痕疙瘩]][[移植]]物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以剂量依赖的方式抑制[[基质]]和[[血清]]刺激的子宫肌瘤和平滑肌瘤细胞DNA合成,该[[化合物]]没有[[细胞毒]]效应,对胶原mRNA水平也没有影响。在仓鼠肺纤维化模型中,pirfenidone可以降低[[疾病]]相关的[[前胶原]]I mRNA水平的提高,降低肺[[羟脯氨酸]]和malondialadehyde的水平以及肺[[脯氨酰]][[羟化酶]]的活性。 【<b>药代动力学</b>】 Pirfenidone有很好的口服[[生物利用度]],可以穿过[[血脑屏障]],主要由[[肝脏]][[代谢]],[[皮肤]]的[[真皮]]层也可代谢pirfenidone。[[亚急性]]和慢性[[临床试验]],急性、亚急性和慢性动物实验表明pirfenidone 【<b>临床试验</b>】 来自瑞士日内瓦大学的LPNicod博士称pirfenidone在治疗特发性肺纤维化(IPF)方面很有潜力。Nicod博士称只有15-30%的 IPF患者可以从[[糖皮质激素]]和其他两种抗[[纤维化]]药物[[秋水仙碱]]和青霉胺的治疗中获益。尽管[[硝基咪唑硫嘌呤]](azathioprine)也可作为治疗IPF的选择,对于新的疗效更高的药物的要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制[[转化生长因子]]β1诱导的[[纤维]]母细胞的生长和胶原的合成。可以稳定已到终末期患者的肺功能。在开放标记的II 期临床试验中,54名终末期IPF患者持续口服pirfenodine 40 mg/kg/day 进行治疗(最大剂量到3600mg/day)。其中38名患者之前接受过常规治疗。1年和2年[[生存率]]分别为78%和63%,那些在治疗前肺功能已经恶化的患者在治疗后病情还可保持稳定,药物的[[不良反应]]相对较轻。 <b>【注意的人】</b> 肝脏和[[肾脏]]坏人需要使用作为慎重。 注意需要的情况..肝脏病,肾脏病,高龄的人等。 <b>【[[副作用]]】</b> 光线过敏症2人以1人的比例出现。日光被暴露的皮肤,异常皮肤发红[[刺痛感]]到疼痛,变得厉害的话出现[[水肿]]。异常呈现了什么在皮肤上,马上与医生请联系。 其次多的,是[[肠胃]][[症状]]。[[食欲不振]]和胃的不舒服,[[恶心]]和[[呕吐]],[[腹泻]]等能看。苦的时候,提前受诊与 医生很好地试着商量吧。根据症状的不同,也有减少服用量,一时地稍息药做的事。 除此以外,作为沉重的副作用肝[[机能障碍]]和[[黄疸]]报告。异常的注意所说的发倦,[[发热]],恶心,皮肤和白眼珠变得黄色的症状吧。为了预防,定期性的肝机能检验不可缺。 根本日光([[紫外线]])是[[皮肤癌]]的危险因子,不过,根据这个药的服用,有那个危险性高涨的可能。外出的色子,进行Sun屏幕的涂的药,长袖的穿着等充分的光防护策略的事重要。 [[分类:药品]][[分类:化学药品]]
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