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哌唑嗪
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[[哌唑嗪]],用于轻、中度[[高血压]]。能降低[[心脏]]的前、[[后负荷]],亦用于治疗[[心功能不全]]。 ==哌唑嗪-介绍== [药品名]哌唑嗪{{百科小图片|bk35x.jpg|哌唑嗪结构式}}哌唑嗪结构式图1 [英文名]Prazosin [别名][[脉宁平]]、Furasosin、HYPOVASE、MINIPRESS [[[化学]]名]1-(4-氨基-6,7-[[二甲氧基]]-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃[[甲酰]])[[哌嗪]][[盐酸]]盐 [分子式]C19H21N5O4•HCl [性状]常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在[[乙醇]]中微溶,在水中几乎不溶。 [制剂]片剂:每片0.5mg;1mg;2mg 33mg。 ==药理作用== 本品为选择性[[突触]]后α1[[受体]]阻滞药,能同时扩张[[阻力血管]]和[[容量血管]]。对突触前α2{{百科小图片|bka3e.jpg|[[心力衰竭]]图}}受体无明显作用,故不引起反射性[[心动过速]]及[[肾素]]分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷,这是用于治疗顽固性[[充血性心力衰竭]]的[[药理基础]]。本品对[[血脂]][[代谢]]有良好影响,能降低LDL[[胆固醇]]和增加HDL胆固醇,对[[尿酸]]、血钾及[[糖代谢]]无不良作用,对[[哮喘]]发作有轻度缓解作用。 ==[[药效学]]== 本品为突触后α[[肾上腺素受体]]阻滞药,使周围血管扩张,周围血管阻力降低,起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速,因此对心排[[血量]]影响很小。本品能扩张[[动脉]]和静脉,降低心脏的[[前负荷]]与后负荷,使[[左心室]][[舒张]]末期压下降,[[心功能]]改善,故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。本品对[[肾血流量]]与[[肾小球滤过率]]影响小。 ==[[药动学]]== 口服吸收完全,[[生物利用度]]50-85%,[[蛋白]]结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,[[血药浓度]][[达峰时间]]为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随[[胆汁]]与粪便[[排泄]],尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常为慢。不能被[[透析]]清除。 ==临床应用== [[盐酸哌唑嗪片]] 具有降压作用,扩张周围血管,主要扩张[[小动脉]],降低[[外周阻力]]而降压,减低心{{百科小图片|bk35z.jpg|盐酸哌唑嗪片}}脏前后负荷,松弛[[血管]]平滑肌,引起[[血管扩张]],[[血压]]降低。用于高血压的治疗。 用法与用量口服:高血压,初量0.5mg/次,3次/日,4-6天后可每日递增0.5~lmg,视反应可渐增至1-2mg/次,3~4次/日。充血性[[心衰]],初量0.5mg/日,渐增至4mg/日,分—3次用药;常用维持量4-20mg/日,分3次服;极量:20mg/日。 ==相互作用== 1、与[[钙拮抗药]]同用,降压作用加强,剂量须适当调整。与其它降压药或[[利尿药]]同用,也须同样注意。 2、与[[噻嗪类利尿药]]或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠[[潴留]]可能减轻,合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。可酌情减少本品用量,并密切观察患者反应以调整剂量。 3、与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其与[[吲哚美辛]]同用,可使本品的降压作用减弱。 4、与拟交感类药物同用,本品的降压作用减弱。 5、本药与以下药物合用时无不良[[副作用]]发生:[[胰岛素]];磺脲类[[降糖药]]:包括[[降糖灵]]、[[甲磺丁脲]]、[[氯磺丙脲]]、[[妥拉磺脲]];[[镇静剂]]:包括[[利眠宁]]、[[安定]];[[丙磺舒]];抗心律失常药:包括[[普鲁卡因胺]]、[[氨酰心安]]、[[奎尼丁]];止痛、[[退热]]及抗炎药:包括丙氧芬、[[阿斯匹林]]、[[消炎痛]]、[[保泰松]]。 6、本品与[[维拉帕米]]及[[硝苯地平]]等钙拮抗剂有相加作用,合用会使血压过度降低。 7、本品可提高[[地高辛]]的血药浓度。 8、类皮质激素(全身用),降低本品的抗高血压作用。 9、与[[抗精神病药]]如三环类[[抗抑郁药]]合用,增强其抗高血压作用,同时引起[[体位性低血压]]的危险。 ==[[不良反应]]== 1、首次应用时出现“首剂现象”:严重的体位性低血压(通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现)、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[心悸]]、出汗等。这是由于阻断[[内脏]][[交感神经]]的活性使[[静脉扩张]],回心血量显著减少所致,低钠饮食的患者较易发生,如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应。首剂睡前服用,停用[[利尿剂]],避免剧烈体位改变可减轻“首剂现象”。随着继续用药,上述[[症状]]会消失或减轻。 2、[[中枢神经系统]]:紧张、[[头晕]]、[[晕厥]]、[[倦睡]]、精神不振、[[抑郁]]、[[感觉异常]]、[[视力模糊]],[[目眩]]可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免,在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现。在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。 3、[[胃肠道]]:[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹部不适]]或疼痛等。 4、[[泌尿生殖系统]]:[[阳痿]]、[[阴茎]]搏起异常、[[尿频]]或失禁。 5、[[五官]]系统:[[鼻塞]]、[[鼻出血]]、[[结膜充血]]、[[巩膜]]发红、[[耳鸣]]及[[口干]]。 6、其他:[[呼吸困难]]、心动过速、[[皮疹]]、[[瘙痒]]、出汗、[[关节痛]]及[[水肿]](心功能不全者会因钠潴留伴水肿而致[[体重增加]]) 、[[抗核抗体]]阳性等。 ==注意事项== 1、 剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。 2、 对本品过敏、因[[主动脉]]或[[二尖瓣狭窄]]所致的[[肺水肿]]、高输出量性心衰患者。 3、孕妇、乳母和12岁以下儿童禁用。 4、 机械性梗阻如[[主动脉瓣狭窄]]、二尖瓣狭窄、[[肺栓塞]]及缩窄性心包[[疾病]]所致充血性心衰患者不宜用。 5、 严重[[心脏病]]、[[精神病]]慎用。 6、 [[肾功能不全]]时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。[[肝病]]患者也相应减小剂量。 7、 首次给药后可出现“首剂现象”,加大剂量时也常发生类似情况,故首剂<1mg,且应睡前给药,用药后应密切观察。应逐渐增加剂量;停药时应逐渐减少剂量,以防血压突然降低或回升。 8、 在治疗心力衰竭时可以出现[[耐药性]],早期是由于降压后反射性交感[[兴奋]],后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。 9、 与其它[[抗高血压药]]合用时,降压作用加强,较易产生[[低血压]],而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将[[盐酸哌唑嗪]]减为1~2mg,每日3次。 10、 首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。 11、 应注意服用本品后的[[嗜睡]]现象,用药后不宜从事驾车及操作机器等工作。 12、 虽然本品降压作用强,且不良反应较少,但因有首剂现象,故提倡作为[[利血平]]、[[甲基多巴]]及[[可乐定]]的替换药物应用,不提倡作为一线降压药应用。孕妇及[[哺乳期]]妇女用药未发现与药物相关的[[胎儿]][[畸形]]及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及[[新生儿]]有异常影响的报道。相关研究结果表明,盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制[[妊娠期]]严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。 ==老年患者用药== 1、老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。 2、本品有使老年人发生[[体温过低]]的可能性。 3、老年人[[肾功能]]降低时剂量需减小。 ==儿童用药== 7岁以下每次mg,每日~3次;7~12岁每次mg,每日~3次,按疗效调整剂量。[[药物过量]]本品过量发生低血压,甚至[[循环衰竭]]时,可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。若无效则须补充[[血容量]],必要时给予[[血管收缩]]药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经透析排出。 ==生产单位== [[江西制药有限责任公司]] 陕西中林医药有限公司 [[杭州康恩贝制药有限公司]] 上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂 [[济南永宁制药股份有限公司]] [[金陵药业股份有限公司]]南京金陵制药厂 [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]] ==参看== *[[药理学/哌唑嗪|《药理学》- 哌唑嗪]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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