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[药品名][[地西泮]] [英文名]DiaZepatn [别名][[安定]],[[苯甲二氮卓]],VALIuM,Diapam,Stes01id,Stes01in [性状]白色或类白色的结晶粉末;无臭,味苦。在[[乙醇]]中溶解,在水中几乎不溶。 [作用与用途]本品为苯二氮卓类[[抗焦虑药]],具有抗焦虑、[[镇静]]、催眠、抗[[惊厥]]、抗[[癫痫]]及中枢性[[肌肉]]松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是[[氯氮卓]]的5倍,这可能与其选择性地作用于[[大脑]][[边缘系统]],与中枢苯[[二氯]]卓[[受体]]结合而促进[[γ-氨基丁酸]](GABA)的释放或[[突触传递]]功能有关。较大剂量时可诱导入睡,与[[巴比妥]]类[[催眠药]]比较,它具有[[治疗指数]]高、对[[呼吸]]影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起[[麻醉]]等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对[[癫痫持续状态]]极有效,[[静脉注射]]时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对[[癫痫小发作]]及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速[[再分布]],故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经[[肝脏]][[代谢]]为[[奥沙西泮]],仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过[[胎盘屏障]]进入[[胎儿]]体内。主要自[[肾脏]]排出,亦可从 乳汁[[排泄]]。 临床应用于治疗: 1.[[焦虑症]]及各种[[神经官能症]]。 2.[[失眠]]:尤对焦虑性失眠疗效极佳。 3.癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗[[癫痫大发作]]或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。 4.各种原因引起的惊厥:如[[子痫]]、[[破伤风]]、小儿高烧惊厥等。 5.[[脑血管意外]]或[[脊髓损伤]]性中枢性肌强宜或[[腰肌劳损]]、内镜检查等所致肌肉[[痉挛]]。 [用法与用量]口服: 1.抗焦虑:每次.5-5mg,每日3次。 2.催眠:每次-10mg,睡前服用。 3.抗惊厥:成人每次.5-10mg,每日—4次。6个月以上儿童,每次.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次—20mg,必要时,4小时再重复1次。 [[[副作用]]与[[毒性]]] 1.本品有[[嗜睡]]、轻微[[头痛]]、[[乏力]]、[[运动失调]],与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见[[低血压]]、[[呼吸抑制]]、[[视力模糊]]、[[皮疹]]、[[尿潴留]]、忧郁、精神紊乱、[[白细胞减少]]。高剂量时少数人出现[[兴奋]]不安。 2.长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有[[戒断症状]]出现。宜从小剂量用起。 3.[[青光眼]]、[[重症肌无力]]等患者慎用。[[新生儿]]、[[哺乳期]]妇女、孕妇(尤其[[妊娠]]开始3个月及[[分娩]]前3个月)忌用,[[粒细胞减少]]、[[肝肾]]功能不良者慎用。老年人剂量减半。 4.注射宜缓慢,以防4造成[[心血管]]与呼吸抑制。 [[[药物相互作用]]] 1.能增强其它中枢抑制药的作用,若同时应用应注意调整剂量。[[酒精]]能增强本品作用,治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。 2.[[西咪替丁]]可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用时,应注意调整剂量。 3.本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可减弱[[琥珀胆碱]]的肌肉松弛作用。 4.[[苯妥英钠]]与本品合用,可减慢苯妥英钠的代谢,而[[利福平]]又可增加本品的排泄。 [制剂]片剂:每片2.5mg;5mg。注射液:每支10mg(2ml)。[[膜剂]]。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗焦虑药]][[分类:抗精神病药]] ==参看== *[[精神药品/地西泮|《精神药品临床应用指导原则》- 地西泮]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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