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【其他名称】Doripenem、Doribax、Finibax。 【临床应用】 1. 美国FDA 批准适应证:(1) 用于多种[[细菌]]引起的复杂性腹腔内[[感染]]。(2) 用于多种细菌引起的复杂性[[泌尿道感染]]( 包括[[肾盂肾炎]])。 2. 日本厚生省批准适应证:(1) [[腹膜炎]]、腹腔内脓疡、[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]。(2) 复杂性[[膀胱炎]]、肾盂肾炎、急性或[[慢性前列腺炎]]、副[[睾丸炎]]、[[子宫内感染]]、[[子宫]][[附件炎]]。(3) 咽头炎、喉头炎、[[扁桃体炎]]( 含[[扁桃]]周围炎、扁桃周围[[脓肿]])、[[肺炎]]、肺脓疡、[[脓胸]]、慢性呼吸系统病变的[[二次感染]]。(4) [[外伤]]、[[烧烫伤]]及手术[[创伤]]等的二次感染,深层性[[皮肤感染]]( [[淋巴管炎]]、[[淋巴结炎]])。(5) [[眼窝]]感染、[[角膜炎]]( 含[[角膜溃疡]])、[[眼内炎]]( 含[[全眼球炎]])、[[中耳炎]]。(6) [[败血症]]、[[感染性心内膜炎]]、骨髄炎、[[关节炎]]、[[腭骨]]周边的蜂巢炎、腭炎。 【药理】 [[药效学]] 本药为β- 内酰胺类中碳青霉烯类[[抗生素]]。 . 作用机制 本药通过与[[青霉素结合蛋白]](PBP) 结剂量范围呈线性。[[肾损害]]患者和老年人中AUC 升高。本药的平均[[血浆蛋白结合率]]约为8.1%,结合率与[[血药浓度]]相关,分布容积为16.8L(8.09~55.5L)。本药可经脱氢[[肽酶]]-I [[代谢]]为无活性的开环[[代谢物]]( [[多尼培南]]-M1),但主要以原型药经肾清除,健康成人接受500mg 本药,48 小时内尿液中回收70%的原型药和15% 的开环代谢物。在健康成人中,本药的平均[[血浆]]终末半衰期约为1 小时,平均[[血浆清除率]]为15.9L/h,平均肾清除率为10.8L/h。[[肾功能]]正常者按每8 小时500mg 或1g 多次[[静脉]]输注7~10 日,未发现本药累积。 遗传与生殖[[毒性]] (1) 遗传毒性:本药在细菌[[回复突变]]试验、中国颊鼠肺[[成纤维细胞]]的[[染色体畸变]]试验、小鼠[[骨髓]][[微核]]试验未显示致突变性。(2) [[生殖]]毒性:一日g/kg对[[大鼠]]静注本药( 大于人类剂量一次mg,8 小时1 次时暴露量的1.5 倍,根据AUC 计),对雄性和雌性大鼠的生育力及后代的生殖能力无不良影响。本药在大鼠中剂量高达一日g/kg 和家兔中剂量高达一日mg/kg( 至少是人类剂量一次mg,8 小时1 次时暴露量的0.8 倍,根据AUC 计),未见致畸性。(3) 致癌性:尚无本药长期[[动物试验]]研究资料。 【注意事项】 1. 交叉过敏 β- 内酰胺[[抗生素类]]之间有交叉过敏。 2. 禁忌证 对本药或对其他β- 内酰胺类抗生素过敏者( 国外资料)。 3. 慎用 哺乳妇女( 国外资料)。 4. 药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。 5. 药物对老人的影响 本药在老年人中的暴露量增加,且老年人易出现肾功能减退或肾前性氮[[血症]],[[不良反应]]的发生风险高于其他人群。 6. 药物对[[妊娠]]的影响 孕妇用药尚无充分、良好的对照研究资料,孕妇仅在确有必要时方可使用。美国食品药品管理局(FDA) 对本药的妊娠安全性分级为B 级。 7. 药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否分泌入乳汁中,哺乳妇女应慎用。 8. 用药前后及用药时应当检查或监测 老年患者和中至重度肾功能损害者应定期检查肾功能。 【不良反应】 [ 国外不良反应参考] 可见[[过敏反应]],史-约[[综合征]](Stevens-Johnson Syndrome)、[[中毒性表皮坏死松解]]症、[[间质性肺炎]]、[[癫痫]]发作。此外,[[临床试验]]中出现以下不良反应: 1. [[心血管系统]] 常见[[静脉炎]]。 2. [[泌尿生殖系统]] 可见外阴[[真菌感染]]、肾损害、[[肾衰]]竭。 3. [[神经系统]] 常见[[头痛]]。 4. [[肝脏]] 可见[[丙氨酸氨基转移酶]]升高、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]升高。 5. [[胃肠道]] 常见[[恶心]]、[[腹泻]],还可见[[口腔念珠菌病]]、艰难梭状芽孢杆菌相关的腹泻(CDAD)。 6. [[血液]] 可见[[贫血]]。 7. [[皮肤]] 常见[[皮疹]],可见[[瘙痒]]、[[斑疹]]、[[丘疹]]、[[荨麻疹]]、[[过敏性皮炎]]和[[大疱性]][[皮炎]]、[[红斑]]、[[多形性红斑]]。 8. 其他 可见[[耐药]]菌的出现。 【[[药物相互作用]]】 药物-药物相互作用 1. [[丙磺酸]]可干扰[[肾小管]]对本药的主动[[排泄]],造成本药血浆浓度升高,AUC 升高75%,血浆半衰期延长53%。 2. 本药可能抑制[[丙戊酸]][[葡糖醛酸]]苷水平,使丙戊酸[[血清]]浓度显著降低,故合并用药后应频繁监测丙戊酸血清浓度。如果丙戊酸血清浓度不能维持在治疗范围或出现癫痫发作,应考虑采用其他[[抗菌]]药或抗[[惊厥]]治疗。 3. 本药对经[[细胞色素]]P450 [[同工酶]][[代谢途径]]的药物的代谢无抑制作用。 4. 本药对其他抗生素( 如左[[氟沙星]]、[[阿米卡星]]、[[甲氧苄啶]]-[[磺胺甲恶唑]]、[[达托霉素]]、[[利奈唑胺]]和[[万古霉素]]) 无相互[[拮抗作用]]。 【给药说明】 1. [[配伍禁忌]]:尚未确定本药与其他药品的配伍禁忌,不得将本药与含其他药品的溶液混合使用。 2. 注射液的配制:(1) 首先配制成[[混悬液]]:用10mL的[[无菌]]注射用水或0.9% [[氯化钠注射液]]配制得到浓度为50mg/mL 的混悬液。此混悬液不可直接使用。(2) 配制500mg 供常规使用:将混悬液加入到含100mL [[生理盐水]]或5% [[葡萄糖]]的输液袋中,轻轻摇动,直至澄清,得到可供输注的溶液(4.5mg/mL)。配制250mg 供中至重度肾损害患者使用:按照上述方法配成可供输注的溶液,从该输液袋中除去55mL 并丢弃, 剩余溶液250mg(4.5mg/mL) 即为可用。 3. 从上述混悬液配好后到转入输液袋中稀释,至多可保留1 小时,配制的混悬液或输注溶液均不应[[冷冻]],输注溶液放置时间不宜过长。 4. 因吸入给药可导致肺炎,故不得采用此种方式给药。 5. 胃肠外治疗至少3 日后若临床[[症状]]得以改善,可改为口服治疗方案。 6. 用药后怀疑或确诊为CDAD,与对抗艰难梭状芽孢杆菌无关的正在使用的抗生素需停用。如有必要可给予适当的液体和电解质或补充[[蛋白质]],采用抗生素控制艰难梭状芽孢杆菌。 7. 一旦发生过敏反应立即停药,严重的急性过敏反应需采用[[肾上腺素]]和其他临床[[急救]]措施,包括输氧、[[静脉输液]]、静脉输注抗组胺类药、给予[[皮质类固醇]]类药和胺类升压药及[[呼吸道]]处理。 8. 用药过量时,应停用并采取一般[[支持疗法]]或[[血液透析]]。 【用法与用量】 [ 国外用法用量参考] 成人 . 常规剂量 . [[静脉滴注]] 1. 美国FDA 批准用法用量:对伴发[[菌血症]]的患者,疗程可持续14 日。(1) 复杂性腹腔内感染:一次mg,每8 小时1 次,1 小时输注完,5~14 日为一疗程。(2) 复杂性泌尿道感染( 包括肾盂肾炎) : 一次mg,每8 小时1 次,1 小时输注完,10 日为一疗程。 2. 日本厚生省批准用法用量:一次mg,一日~3 次,滴注30~60 分钟,根据年龄、症状适当增减,最大量为一次mg,一日g。 . [[肾功能不全]]时剂量 肾功能不全时给药剂量表 [[肌酐清除率]](mL/min) 剂量 > 50 无需调整剂量 ≥ 30 或≤ 50 一次mg,1 次/8h > 10 或< 30 一次mg,1 次/12h . 老年人剂量 肾功能损害的老年人应适当调整剂量,而肾功能正常的老年患者,不推荐进行剂量调整。 【制剂与规格】 注射用多尼培南 (1)250mg。(2)500mg。贮法:25℃(15~30℃ ) 下保存。 {{导航板-抗菌药物}}
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