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'''头孢克肟''' *【英文名】Cefixime (Cefspan) *【别名】氨噻肟烯[[头孢菌素]],[[世福素]]、[[达力芬]] *【性状】白色至淡黄色结晶性粉末,无味,具轻微特异臭,易溶于[[甲醇]]、[[二甲亚砜]],略溶于[[丙酮]],难溶于[[乙醇]],几不溶于水、[[醋酸乙酯]]、[[乙醚]]、己烷中。 [[文件:头孢克肟结构.jpg]] ==药理学== 本品为口服[[第三代头孢菌素]],[[抗菌]]谱广,对[[化脓性链球菌]]、[[肺炎球菌]]、[[无乳链球菌]]、[[淋球菌]]、[[流感]][[杆菌]]、[[摩拉卡他菌]]及[[大肠杆菌]]、[[肺炎杆菌]]等多数[[肠杆菌]]科[[细菌]]具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、[[李斯忒菌]]、多数[[葡萄球菌]]、肠杆菌属、[[绿脓杆菌]]及其他[[假单胞菌]]属无作用。[[头孢克肟]]对β内酰胺酶高度稳定,与[[青霉素结合蛋白]]有高度亲和力,使细菌[[细胞壁]]合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。 本品口服吸收,[[生物利用度]] 40%~50%。[[口服混悬剂]]的生物利用度比[[口服片]]剂者约增高 10%~25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血[[药峰浓度]]分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。[[血浆蛋白结合率]]约 65%。[[血清]]消除半减期 3~4h。本品很少经血透或[[腹膜透析]]清除。[[肾功能]]减退者其半减期延长,但[[肌酐清除率]]<0.334ml/1.73平方米.秒时才需调整剂量。 本品广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后 6~7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,[[胆汁]]中为190μg/ml,[[前列腺]]为0.83μg/ml。在痰液、[[扁桃体]]、[[中耳]]分泌物、胆汁中分布良好。 ==适应症== 适用于[[支气管炎]]、[[肺炎]]、[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[尿道炎]]、[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]、[[猩红热]]、[[中耳炎]]、[[鼻窦炎]]。 ==用法用量== *成人和体重30kg以上的儿童:口服,每日2次,每次服 50~100mg,重症可增至200mg/次。 *小儿:口服,每日2次,每次服1.5~3mg/kg。此外,可以根据[[症状]]适当增减,对于重症患者,每次可口服6mg/kg。 ==禁用慎用== *肾功能不良者应减量应用。 *孕妇、[[新生儿]]、[[早产儿]]慎用。 *家族对β-内酰胺类有[[过敏史]]者,应慎用 *老年、新生儿、早产儿慎用。 ==不良反应== *偶见[[粒细胞减少]]和[[嗜酸粒细胞增多]](1.1%),罕见[[血小板减少]],[[伪膜性结肠炎]]。头孢烯类有[[溶血性贫血]]报道。 *偶见SGOT,SGPT,碱性磷[[酸酯]]酶上升,约2.9%。偶见BUN上升。 *偶见[[消化道]]的[[腹泻]]、[[胃痛]]、心窝病、[[腹痛]]、[[食欲不振]]、[[恶心]]等,约占2%。 *罕见[[口炎]]、[[念珠菌病]]、[[维生素K]]和维生素B缺乏、[[头痛]]等。 *罕见[[休克]]症状,如遇不适感,口内异常感,[[哮喘]],[[眩晕]],便意,[[耳鸣]],冒汗等症状,应停药。约有0.4%人出现[[皮疹]][[红斑]]、[[瘙痒]]等过敏症。 *总的[[副反应]]约占2.5%。 ==注意事项== *对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。[[肠炎]]患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有[[青霉素]]过敏休克病史的患者慎用本品,因亦有发生[[过敏性休克]]的可能。 *[[肾功能不全]]者血清半衰期延长,须调整给药剂量。 *相同剂量[[混悬剂]]与片剂服用后以前者为高。[[血药浓度]]以前者为高。 *治疗化脓性[[链球菌感染]]疗程至少需10天。 *中耳炎患者宜用混悬剂治疗。 ==药物相互作用== *本品与下列药物有[[配伍禁忌]];[[硫酸阿米卡星]]、[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[妥布霉素]]。[[新霉素]]、[[盐酸金霉素]]、[[盐酸四环素]]、[[盐酸土霉素]]、[[粘菌素]][[甲磺酸]]钠、[[硫酸多粘菌素B]]、[[葡萄糖酸]][[红霉素]]、[[乳糖酸红霉素]]、[[林可霉素]]、[[磺胺异恶唑]]、[[氨茶碱]]、可溶性[[巴比妥]]、[[氯化钙]]、[[葡萄糖酸钙]]、[[盐酸苯海拉明]]的其他抗组胺药、[[利多卡因]]、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[哌甲酯]]、[[琥珀胆碱]]等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、[[甲氧西林]]、[[琥珀酸氢化可的松]]、[[苯妥英钠]]。[[丙氯拉嗪]](Prochlorperazine)、[[维生素B]]族和维生素C、[[水解蛋白]]。 *[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等强[[利尿药]],[[卡氮芥]]、[[链佐星]](streptozocin)等[[抗肿瘤药]]以及[[氨基糖苷类抗生素]]与本品合用有增加肾[[毒性]]的可能 *[[棒酸]]可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之[[耐药]]的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 ==参看== *[[头孢克肟咀嚼片]] *[[头孢克肟颗粒]] *[[头孢克肟胶囊]] *[[头孢克肟片]] *[[头孢克肟干混悬剂]] *[[头孢克肟分散片]] *[[头孢菌素]] *[[第三代头孢菌素]] *[[头孢他定]] *[[头孢噻肟]] *[[头孢哌酮钠]] ==参考文献== *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 [[分类:药品]][[分类:抗生素]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:头孢类抗生素]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}} {{导航板-抗菌药物}}
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