头孢尼西

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中文通用名称:头孢尼西

英文通用名称:Cefonicid

其它名称:铭乐希、羟苄磺唑头孢菌素、羟苄磺唑头孢菌素钠、头孢尼西二钠头孢尼西钠头孢羟苄磺唑、头孢羟苄磺唑钠、Cefodie、Cefonicid Disodium、Cefonicid Monosodium、Cefonicid Sodium、Cefonicidum、Monocid  

临床应用

适用于敏感菌所致的下列感染

1.下呼吸道感染

2.尿路感染

3.败血症

4.皮肤软组织感染

5.骨关节感染。

6.手术感染的预防。  

药理

1.药效学 本药为第二代注射用广谱长效头孢菌素,其抗菌谱与头孢孟多类似。对β-内酰氨酶的稳定性与头孢唑啉、头孢孟多、头孢雷特相似,较头孢哌酮头孢西丁敏感。

.作用机制 本药通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁合成,使细菌细胞壁受损,渗透性发生改变而发挥抗菌活性。此外,本药还可通过降低胞壁质水解酶抑制剂(胞壁质水解酶可破坏细菌细胞壁的完整性)的活性,增加对细菌细胞壁的破坏作用。本药对细菌敏感性的差异,与其对细菌细胞壁上的PBPs的亲和力不同有关。

.抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等革兰阳性菌,大肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性需氧菌有良好的抗菌活性。对莫拉菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌淋病奈瑟菌、费氏枸橼酸杆菌等革兰阴性需氧菌,产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等革兰阳性厌氧菌,具核梭杆菌等革兰阴性厌氧菌敏感。对假单孢菌属、沙雷菌属、肠球菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌属不敏感。对耐甲氧西林葡萄球菌耐药

2.药动学 本药可肌注或静脉给药。肌内注射本药0.5g或1g后,血药浓度峰值分别为49-62mg/L及67-126mg/L。静脉给药0.5g、1g、2.0g后,血药浓度峰值分别为91-95mg/L、129-148mg/L及270-341mg/L。可广泛分布于脂肪组织房水心耳胆汁、骨、肺组织、淋巴结胸水前列腺组织、痰液、外科伤口渗液、子宫等部位。蛋白结合率约96%-98%,表观分布容积为5.7-10.8L。体内代谢极少,主要以原形经尿液排泄(肾脏消除率为1.08-1.32L/h,总体消除率为1.26-1.38L/h)。肾功能正常者,肌注或静脉给药后,半衰期分别为4.5-7.2小时及2.6-4.6小时,肾衰竭者半衰期可延长至65-70小时。透析不能有效清除本药。  

注意事项

1.交叉过敏 本药与其它头孢菌素可能存在交叉过敏。

2.禁忌症 对本药或其它头孢菌素类药物过敏者。

3.慎用 (1)使用青霉素或其它药物有过敏史者。(2)肝、肾功能损害者。

4.药物对儿童的影响 本药可增加黄疸新生儿胆红素脑病的危险。

5.药物对老人的影响 老年患者对本药敏感性增加,应酌情减量。此外,老年患者多有肾功能减退,用药时应谨慎。

6.药物对妊娠的影响 动物实验中未见本药胚胎毒性,但孕妇用药研究尚不充分,应权衡利弊后使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

7.药物对哺乳的影响 本药可分泌入乳汁,哺乳妇女应慎用。但国外也有资料认为本药在乳汁中含量较低,未见受乳婴儿明显不良反应

8.药物对检验值或诊断的影响 本药可使抗球蛋白试验(Coombs实验)假阳性率增加。

9.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)白细胞计数。(2)肾功能。(3)细菌培养药敏试验。  

不良反应

1.精神神经系统 可有抽搐(大剂量或肾功能受损时)、头痛精神紧张

2.肌肉骨骼系统 有引起关节疼痛的报道。

3.泌尿生殖系统 偶可引起血尿素氮肌酸酐升高及间质性肾炎,少有急性肾衰竭的报道。

4.肝脏 可有碱性磷酸酶血清氨基转移酶(ALT、AST等)、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)增加。

5.胃肠道 可有恶心呕吐腹泻等胃肠道症状

6.血液 可有血小板增多或减少,嗜酸粒细胞增多白细胞中性粒细胞减少。有发生溶血性贫血的报道。

7.过敏反应 可有发热红斑皮疹荨麻疹瘙痒肌痛重症多形性红斑(Stevens-Johnson综合征)等过敏表现。

8.其它 (1)肌内注射时常有注射部位疼痛,静脉注射可有局部烧灼感及静脉炎。(2)长期用药可引起念珠菌病假膜性结肠炎二重感染。。

[国外不良反应参考]

1.中枢神经系统 有资料认为黄疸新生儿使用本药时发生胆红素脑病的风险增加。

2.泌尿生殖系统 可出现血尿素氮、肌酸酐升高(少于1%)。

3.肝脏 有报道指出,使用本药治疗期间约2%-22%的患者可有暂时性肝酶(天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶等)升高,也有资料认为肝功能改变的发生率为1.6%。

4.胃肠道 可有腹泻、恶心、呕吐(发生率不到1%)。有用药期间发生假膜性结肠炎的个案报道。

5.血液 有研究认为,本药可引起轻度嗜酸粒细胞增多(2.9%)、血小板增多(1.8%)、白细胞减少(0.4%)、贫血(0.2%)、淋巴细胞减少(0.1%)、血小板减少(0.1%)。未见本药引起凝血酶原时间增加、血小板聚集出血的报道。

6.过敏反应 可有红斑、皮疹等过敏表现(少于1%)。

7.其它 肌内注射后可有局部不适、烧灼感、疼痛(5%-7%)、充血。少见肌内注射引起的臀部疼痛、腿痛肌肉痛。  

药物相互作用

.药物-药物相互作用

1.与丙磺舒合用可使肾脏排泄减少,血药浓度升高,半衰期可延长至7.5小时,易致毒性。

2.与其它头孢菌素或氨基糖苷类抗生素合用,可能出现中毒肾脏损害,应避免合用,必须使用时应注意监测肾功能。

3.与强效利尿剂合用肾毒性增加。

4.四环素、红霉素氯霉素可降低本药的作用。

5.本药可降低口服避孕药的作用,使用本药时应采用其它有效避孕方法。

6.本药可使机体对伤寒菌苗免疫应答减弱,可能与本药对伤寒杆菌有抗菌活性有关,两者使用应间隔24小时以上。

7.本药与茶碱未见明显相互作用。

.药物-酒精/尼古丁相互作用

与酒精合用时,本药可能引起机体代谢紊乱。  

给药说明

1.本药与氨基糖苷类药物、羟乙基淀粉非格司亭、沙莫司亭属配伍禁忌

2.肌内注射剂量大于2g时,宜分为两处注射。

3.静脉推注时间应不低于3-5分钟。

4.本药可能引起肠道菌群紊乱,严重者可发生假膜性结肠炎,出现腹泻时应引起警惕。出现假膜性结肠炎时,应立即停药,必要时应补充电解质、蛋白质及采用适当的抗生素治疗。

5.在剖宫产手术时使用本药作为感染预防用药,应在剪断脐带后使用,以避免影响新生儿。

6.发生过敏反应时,应停药并根据过敏情况进行适当治疗(可采用抗组胺药、肾上腺皮质激素肾上腺素等)。

7.过量或频繁用药可致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作,需对症治疗。

8.肌内注射溶液配制:将本药粉针剂0.5g溶于2ml注射用水,1g药物溶于2.5ml注射用水,2g药物溶于5ml注射用水,充分摇匀。以1%盐酸利多卡因溶液溶解可减少疼痛(对麻醉药过敏者禁用)。

9.静脉滴注溶液配制:可将本药粉针剂溶解于0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸林格氏液等溶液中,体积应不少于50ml。本药在溶液中不稳定,配制后应立即使用。  

用法与用量

成人  

常规剂量

本药剂量及疗程应根据感染严重程度、病人机体状况、对病原菌的敏感性而定。本药半衰期较长,1g药物可能维持24小时对敏感菌达治疗浓度。

.静脉滴注 常用量为一日g,必要时可用至一日g。(1)轻中度感染,一次g,一日1次。(2)严重感染或危及生命的感染,一次g,一日1次。(3)单纯尿路感染,一次g,一日1次。(4)手术感染的预防,术前1小时单次给药1g,必要时(如关节成型手术、开胸手术)术后再给药2日。

.静脉注射 同静脉滴注剂量。

.肌内注射 同静脉滴注剂量。

.肾功能不全时剂量

肾功能不全者用药应严格按照肾功能损害程度调整剂量。起始剂量为7.5mg/kg,维持剂量应按下表进行调整:

肌酐清除率 给药剂量

(ml/min) 轻中度感染 严重感染

79-60 10mg/kg(每24小时1次) 25mg/kg(每24小时1次)

59-40 8mg/kg(每24小时1次) 20mg/kg(每24小时1次)

39-20 4mg/kg(每24小时1次) 15mg/kg(每24小时1次)

19-10 4mg/kg(每48小时1次) 15mg/kg(每48小时1次)

9-5 4mg/kg(每3-5日1次) 15mg/kg(每3-5日1次)

<5 3mg/kg(每3-5日1次) 4mg/kg(每3-5日1次)  

透析时剂量

透析后无需追加剂量。  

国外用法用量参考

除以上国内用法用量外,国外还有以下用法:

成人

.常规剂量

.肌内注射 用于单纯性淋球菌尿道炎,单次肌内注射,一次g(必要时可与1g丙磺舒合用)。

.老年人剂量

老年患者用量为一日mg/kg,以避免发生药物蓄积

儿童

.常规剂量

.肌内注射 用于呼吸道或尿路感染,一次mg/kg,一日1次。

.肾功能不全时剂量

中重度肾功能不全儿童,应调整剂量。

.透析时剂量

透析后无需追加剂量。  

制剂与规格

注射用头孢尼西钠 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。

贮法:遮光、密闭,阴凉干燥处保存。

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