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{{百科小图片|bk2f1.jpg|}} '''奎宁'''(Quinine)是[[喹啉]]类[[衍生物]],能与[[疟原虫]]的DNA结合,形成[[复合物]],抑制DNA的复制和RNA的[[转录]],从而抑制[[原虫]]的[[蛋白合成]],作用较[[氯奎]]为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的[[磷酸化酶]]而干扰其[[糖代谢]]。奎宁也引起[[疟色素]][[凝集]],但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着[[细胞死亡]]。[[电子显微镜]]观察,可见原虫的核和[[外膜]][[肿胀]],并有小空泡,[[血细胞]]颗粒在小空泡内聚合,此与[[氯喹]]的色素凝集有所不同。在[[血液]]中,一定浓度的奎宁可导致被[[寄生]][[红细胞]]早熟破裂,从而阻止[[裂殖体]]成熟。奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的[[配子体]]亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对[[心脏]]有抑制作用,延长不应期,减慢[[传导]],并减弱其收缩力。对[[妊娠]][[子宫]]有微弱的[[兴奋]]作用。 ==[[药动学]]== 口服后吸收迅速而完全。[[蛋白]]结合率约 70%。吸收后分布于全身组织,以[[肝脏]]浓度最高,肺、肾、脾次之,[[骨骼肌]]和[[神经组织]]中最少。一次服药后 l~3小时[[血药浓度]]达到峰值,T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其[[代谢物]]及少量原形药(约 10%)均经肾排出,服药后 15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。 ==[[适应症]]== {{百科小图片|bk2f2.jpg|}} 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗[[间日疟]]。 ==用法用量== 1.成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,采用[[硫酸奎宁]],每日 1.8g,分次服用,疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用[[二盐酸奎宁]],按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg),加入[[氯化钠注射液]] 500ml中[[静脉滴注]],4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药,必要时控制[[症状]]可口服[[重硫酸奎宁]],第一日一次g,第二日一次 0.36g,每日 3次,连服 7日。 2.小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g,分 2- 3次服,1一 3岁 0.2— 0.3g,4- 6岁,0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g,疗程 10日。重症患者应用[[二盐酸奎宁注射液]]剂量同成人,按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)。 [制剂与规格][[硫酸奎宁片]]0.3g 重硫酸奎宁片0.12g 二盐酸奎宁注射液(1) 1ml:0.25g(2) 1ml:0.5g(3) 10ml:0.25g [[复方奎宁注射液]]:每支 2ml,含[[盐酸奎宁]]0.136g、[[咖啡因]] 0.034g、[[乌拉坦]] 0.028g 肌注,一次-0.5g,一日-2次;口服一次-0.6g,一日3次 ==禁用慎用== 孕妇禁用,奎宁有催产作用,可通过[[胎盘]],引起[[胎儿]]听力损害及[[中枢神经系统]]、四肢的先天缺损。[[哺乳期]]妇女慎用。 对于[[哮喘病]]人、[[心房]]颤动及其他严重心脏疾患、[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏、[[重症肌无力]]、[[视神经炎]]患者均应慎用。 [[心肌病]]及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性[[疟疾]]是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性。 ==给药说明== [[急性中毒]]量为4~12g,[[致死量]]约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为[[呼吸停止]],有时由于[[肾衰]]。 ==[[不良反应]]== ①奎宁每日用量超过 1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有[[耳鸣]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]],[[视力]][[听力减退]]等症状,严重者产生暂时性[[耳聋]],停药后常可恢复;②24小时内剂量大干4g时,可直接损害神经组织并收缩[[视网膜]]血管,出现视野缩小、[[复视]]、[[弱视]]等;③大剂量[[中毒]]时,除上述反应加重外,由于抑制[[心肌]]、扩张外周[[血管]]而致[[血压]]骤降、[[呼吸]]变慢变浅、[[发热]]、烦躁、谗妄等,多死于呼吸[[麻痹]];④奎宁致死量约 8g;⑤少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血([[黑尿热]])致死;⑦奎宁还可引起[[皮疹]]、[[瘙痒]]、[[哮喘]]等。 [[白细胞减少]],头痛,[[眩晕]],耳鸣,可引起[[胃肠道]]反应:[[恶心呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],[[腹泻]].[[视物模糊]](复视),听力下降.特异质者出现急性溶血,[[血管神经性水肿]],[[支气管哮喘]].剂量过大时有心源性[[虚脱]],[[心动过速]],[[呼吸困难]],[[妊娠期]]可引起[[流产]].光敏反应.严重过量时呼吸困难,死亡。 [[[心血管系统]]]高度敏感的人长期应用正常量,或过量,[[心电图]]上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或[[室性心动过速]]。严重中毒者可发生循环虚脱。 [[[呼吸系统]]]可出现[[过敏性哮喘]],奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。 [[[神经系统]]]可出现头痛、耳鸣、眩晕,中毒可引起[[惊厥]]及[[昏迷]]。也可发生[[肌病]]。 [[[消化系统]]]常见有恶心,过量可致有[[腹痛]]及腹泻。1例发生[[肉芽肿性肝炎]],表现为发热、恶心、呕吐及[[多关节痛]]。 [[[泌尿系统]]]奎宁中毒时可发生肾衰,可能由于[[循环衰竭]]之故。 [[[造血系统]]]可发生[[血小板减少]],敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、[[血小板减少性紫癜]]或急性血管内[[溶血]]伴[[肾损害]]或肾衰。应用奎宁治疗时可发生[[溶血性贫血]],即过去所谓的[[黑水热]]。个别病例可发生[[粒细胞减少]]。 [[[内分泌]]、[[代谢]]]奎宁可致[[血糖]]降低,甚至发生[[低血糖症]],同时血中[[胰岛素]]浓度升高。 [特殊器官]黑朦是最严重的不良反应,最明显的症状是视野缩小及[[视力丧失]],停药后可恢复。在早期应用[[星状神经节]]封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时,首先出现[[瞳孔]]扩大,对光反应存在,个别病例的瞳孔可出现[[蠕动]]样运动,随后视力完全丧失,多数患者是一过性的,少数为永久性[[失明]]。 奎宁过量时常见有耳鸣,连续长期应用可致永久性听力障碍。 [[[皮肤]]]奎宁皮疹是[[过敏反应]]的表现,有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生[[接触性皮炎]]和对光过敏。 ==相互作用== ①[[制酸药]]及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②[[抗凝药]]与奎宁合用后,[[抗凝作用]]可增强;③[[肌肉松弛药]]如[[琥珀胆碱]]、[[筒箭毒碱]]等与奎宁合用,可能会引起[[呼吸抑制]];④[[奎尼丁]]与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液[[碱化]]剂如[[碳酸氢钠]]等,可增加[[肾小管]]对奎宁的[[重吸收]],导致奎宁血药浓度与[[毒性]]的增加;⑥与[[维生素]] K合用可增加奎宁的吸收;⑦与布克利嗪、[[赛克利嗪]]、[[美克]]利嗪、[[吩噻嗪]]类、噻吨类、[[曲美苄胺]](trimethofenzamide)合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与[[硝苯地平]]([[硝苯啶]])合用,游离的奎宁浓度增加。 [[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:主要控制症状的药物]] ==参看== *[[药理学/奎宁|《药理学》- 奎宁]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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