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'''尼莫司汀'''(Nimustine),别名'''宁得朗'''、'''[[宁得明]]''' ([[注射用盐酸尼莫司汀]])、'''亚伯丁'''、'''嘧啶亚硝脲'''(NIDRAN,ACNU),用于[[肺癌]]、[[胃癌]]、[[直肠癌]]、[[食管癌]]和[[恶性淋巴瘤]]等,可与其他[[抗肿瘤药物]]合并使用。 [[化学]]名:1-〔(4-氨基-2-甲基-5-[[嘧啶]]基)甲基〕-3-(2-氯乙基)-3-[[亚硝基脲]]盐酸盐。 分子式:C9H13ClN6O2.HCl。 分子量:309.15。 【性状】本药为白色至黄白色的干燥注射剂。 ==药理毒理== 作用机理:主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化,引起DNA低分子化,抑制DNA合成。 <b>药理:</b> 1.对小鼠[[白血病]]L-1210显示很高的抗肿瘤活性。 2.对小鼠[[移植]][[肿瘤]]具有很广的抗肿瘤谱。对[[淋巴细胞白血病]]L-1210,[[骨髓]]性白血病C-1498,[[浆细胞瘤]]X-5563([[腹水]]型),欧利希氏腹水[[癌]],腹水型乳癌MM-102,腹水型乳癌FM3A43,浆细胞瘤X-5563(实体),欧利希氏[[实体癌]],硬膜[[肉瘤]]MS-147,显示卓越效果。 3.本剂对淋巴细胞白血病L-1210及[[甲基胆蒽]]诱发恶性神经[[胶质瘤]][[细胞]]的脑内移植小鼠有延命效果。 <b>毒理:</b> 1.急性毒性: ①LD50值(mg/kg):[[静脉]]给药时,雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和59mg/kg,雄性和雌性[[大鼠]]的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。 ②对[[血液]]的影响(狗2.5、5、10mg/kg静脉给药):2.5mg/kg给药群的[[红细胞]]数及[[网织红细胞]]数,在第7~11日减少,但第14~16日基本恢复,[[血小板]]数未见明显变动,[[白细胞]]数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复,嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向,白细胞百分比中有时未成熟型[[中性粒细胞]]显著减少,但第35日恢复到给药前数值;5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少,在第10~17日全例死亡。 2.[[亚急性]][[毒性]]: <b>A(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药):</b> ①0.4mg/kg给药群:仅见雌鼠白细胞轻度减少,但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。 ②2mg/kg给药群:见到显著抑制[[体重增加]]、[[淋巴系统]]组织和骨髓[[萎缩]]、[[白细胞减少]]。 ③10mg/kg给药群:见到伴有全身性[[出血倾向]]的死亡例。 <b>B(狗:0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药):</b> 各给药群全例的一般[[症状]]、体重、摄食量、[[血清]][[生化]]检查、肝和[[肾功能]]检查及尿检查,与对照群之间无大的差别也未见异常。 3.[[致畸试验]](大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日[[妊娠]]第7~17日静脉给药):妊娠[[晚期]]胎仔,0.5mg/kg给药群,见到出生仔平均[[体重减少]],0.1mg/kg以上给药群发生[[多趾]]症等外形异常,有致畸性。(家兔:0.04、0.1、1.0mg/kg/日,妊娠第6-18日,静脉给药)1.0mg/kg给药群,见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外,其他未见异常。 ==药代动力学== [[脑肿瘤]]患者14例,静注本剂100~150mg/人(1.72~2.5mg/kg)用[[高效液相色谱法]]测定[[脑脊液]]及血中浓度结果如下: 1.脑脊液中浓度:给药5分钟后开始向脑脊液([[脑室]])分布(或渗透),给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰(平均0.59μg/ml),半衰期为0.49小时。 2.血中浓度:给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml,以后急速下降,但60分钟后依然保持1.0μg/ml的浓度(tα1/2=1.3分钟tβ1/2=35分钟)。另外,从分布容积的探讨,表明高浓度分布于组织内。 ==[[适应症]]== 脑肿瘤,[[消化道]]癌([[胃癌]]、[[肝癌]]、[[结肠]]/[[直肠癌]])[[肺癌]],[[恶性淋巴瘤]],[[慢性白血病]]。 ==剂量与用法== 常用剂量 :2~3 mg/kg体重/次,其后据周围血象停药4~6周。或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周给,2~3周后,据周围血象停药4~6周。 ==[[不良反应]]== 1.重大不良反应: ①[[骨髓抑制]]:出现白细胞减少、[[血小板减少]]、[[贫血]],有时出现出血倾向、骨髓抑制、[[全血细胞减少]]等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。 ②[[间质性肺炎]]及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。 2.其他不良反应: ①过敏症:有时出现[[皮疹]],若出现此类过敏症状,应停药。 ②[[肝脏]]:有时出现AST、ALT等上升。 ③[[肾脏]]:有时出现BUN上升、[[蛋白尿]]。 ④消化道:出现[[食欲不振]]、[[恶心]]、欲吐、[[呕吐]],有时出现口内炎、[[腹泻]]等。 ⑤其他:有时出现[[全身乏力]]感、[[发热]]、[[头痛]]、[[眩晕]]、[[痉挛]]、[[脱发]]、[[低蛋白血症]]。 【禁忌】下列患者禁用: 1.骨髓功能抑制患者(据报道,会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应)。 2.对本品有严重过敏症既往史患者。 ==注意事项== 1.下列患者慎用: ①[[肝肾]]功能损害患者。 ②合并[[感染]]症患者(因白细胞减少,降低对感染的[[抵抗力]])。 ③[[水痘]]患者(会出现致死性全身障碍)。 2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、[[肝功能]]及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。 3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。 4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。 5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对[[性腺]]的影响。 6.给药途径:不得用于皮下或[[肌肉注射]]。 7.本品与其他药物[[配伍]]有时会发生变化,故应避免与其他药物混合使用。 8.本品溶解后应速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。 9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起[[注射部位硬结]]及[[坏死]],故应慎重给药以免药液漏于管外。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 1.动物实验有致畸报告,故孕妇或疑妊娠者不宜用药。 2.尚未确立哺乳期用药的安全性,故哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。 【儿童用药】小儿因[[代谢]]系统尚未成熟,易出现[[副作用]](如白细胞减少),故应注意观察并慎重给药。 【老年患者用药】通常高龄者[[生理]]功能降低,应酌情减量。 【[[配伍禁忌]]】与其它抗恶性肿瘤剂、[[放射线]]照射合用时,可会加重骨髓功能抑制。与其它药物配伍,可能会引起某些理化改变,应注意。 【[[药物过量]]】尚不明确。 【制剂】注射用尼莫司汀:每支25mg;50mg。 【贮法】避光保存。 [[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]
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