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已烯雌酚
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[[已烯雌酚]]([[乙底酚]],[[乙烯雌酚]],[[人造求偶素]]) 英文名称: Diethylstilbestrol(Stilbestrol) 性状: 为人工合成的甾体[[雌激素]],具有雌激素的一般作用。 ==作用与作用机制== 1.[[子宫发育不全]]、[[闭经]]或[[月经]]过少[[继发性]]或[[原发性]][[卵巢]]功能过低所致雌激素分泌不足可影响[[子宫]]、外生殖器及第二性征的正常发育,雌激素与[[孕激素]]序贯应用可产生类似青春期的[[生理]]变化。 2.[[更年期综合征]]妇女进入更年时期,卵巢功能逐渐减退,[[垂体]]和卵巢之间的[[激素]]平衡失调,雌激素分泌减少,而垂体[[促性腺激素]]增加。多数人通过适应性调整逐渐达到新的功能平衡,但少数人可产生一系列[[自主神经系统]]功能紊乱,出现失调[[症状]]如<b>面颊潮红</b>、<b>[[头痛]]</b>、<b>[[畏寒]]</b>、<b>[[恶心]]、</b><b>[[失眠]]</b>、<b>[[健忘]]</b>、<b>[[心悸]]</b>、<b>烦躁</b>以及<b>严重[[精神失常]]</b>等,称为更年期综合征。补充雌激素可改善症状,对于因雌激素不足引起的[[老年性阴道炎]]及[[女阴干枯症]],局部用药也能奏效。 3.[[功能性子宫出血]]某些妇女因雌激素水平较低,[[子宫内膜]][[创面]]修复不良所引起的子宫持续性少量[[出血]],应用雌激素类药物能促进[[子宫内膜增生]],修复出血创面。可使因雌激素水平波动而发生的[[不规则子宫出血]]停止。还能减少因卵巢功能低下,[[子宫内膜萎缩]]或[[增生]]不良所致的出血。 4.,(回奶)停止授乳时的[[乳房]]胀痛,用较大剂量雌激素即能消除。 5.<b>[[前列腺癌]]</b>一般认为前列腺癌的发生可能与[[雄激素]]的作用有关,大剂量雌激素通过抑制垂体促性腺激素分泌,导致[[睾丸萎缩]]和雄激素产生减少。此外,也能对抗雄激素的作用,因而可治疗前列腺癌。 6.<b>[[骨质疏松]]绝经后</b>和[[老年性骨质疏松]]症用雌激素治疗,可减少[[骨质]]吸收,防止[[骨折]]发生。 7.<b>[[痤疮]]</b>([[粉刺]])多见于青春期的男女,是雄激素刺激[[皮脂腺]]活动,引起皮脂腺堵塞和[[继发性感染]]所致。雌激素类药物能抑制雄激素分泌,并对[[抗雄激素]]作用,故有治疗作用。 8.<b>[[避孕]]口服</b>易从[[胃肠道吸收]]。在肝中缓慢[[失活]],主要形成[[葡萄糖醛酸]][[结合物]],由尿和粪中排出。 ==[[药动学]]== 具有雌激素类药物的一般[[不良反应]]。此外,[[妊娠]]早期服用[[己烯雌酚]]会增加女性后代[[阴道腺病]]或[[腺癌]]的发生率,而且在青春期后才出现;男性后代则增加[[阴茎]]-[[尿道]]异常的发生率,[[精子]]数和活力也有所降低,故妊娠早期禁用。肝、肾[[疾病]]患者慎用。 ==注意事项== [[雌二醇]]、[[炔雌醇]]和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是炔雌醇的作用约比己烯雌酚强20倍。 1.对[[生殖系统]]的影响雌激素促使末成年女子[[第二性征]]和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外,能在[[下丘脑]]-垂体系统的[[反馈]]调节下,使子宫内膜发生一系列的变化,产生[[周期性]]月经。还能[[增强子]]宫活动,并提高子宫[[平滑肌]]对[[缩宫素]]的敏感性。促进[[阴道]][[上皮]]增生和表层[[细胞]]发生角化。雌激素还能通过对[[腺垂体]]和下丘脑的反馈作用,促进或抑制促性腺激素释放,间接影响卵巢的形态和功能。 2.对[[乳腺]]的作用可刺激乳腺导管和[[腺泡]]的[[生长发育]]。通过刺激腺垂体合成和释放[[催乳素]]或抑制下丘脑分泌催乳素[[抑制激素]],均可增加催乳素的分泌。大剂量则抑制泌乳,可能在乳腺水平干扰催乳素的作用。 3.对[[代谢]]的影响有轻度潴钠作用,可激活[[血浆]]中肾素――[[血管紧张素]]系统,增强[[成骨细胞]]活性和增加[[骨骼]]钙盐沉积,降低[[糖耐量]],降低血[[胆固醇]]。 4.对[[凝血]]过程的影响雌激素可作用于多种[[凝血因子]],如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加,对抗[[凝血酶]]Ⅲ的活性有抑制作用。NULL ==临床应用== 常见的有恶心、[[呕吐]]、头昏、[[白带]]增多等,饭后服用或减少剂量可以减轻症状,继续用药后上述的不良反应多能消退。久用可引起子宫内膜过度增生或发生出血。长期大量应用可因水钠[[潴留]]而引起[[水肿]]。肝、[[肾功能不全]]者慎用。口服:①绝经期[[综合征]]0.25mg/d,症状控制后可减至0.1mg/d。如与雄激素合用效果更好(舌下含服[[甲基睾酮]]5-10mg/d);②[[人工月经周期]]:0.25mg/d,连服20d,待月经后再重复治疗,共3周期;③子宫发育不全,闭经,月经过少:0.1-0.2mg/d,持续半年,经期停服;④功能性子宫出血:0.5-lmg/d,连服20d;⑤回奶:5mg/次,2-3次/d,连续3-5d;⑥前列腺癌:1-3mg/d;⑦宫颈分泌物粘稠所致[[不育症]]:月经后0.1mg/d,连用15d,持续3-6个月。阴道塞药:老年性阴道炎:0.2-0.4mg/次,每晚一次,连续7d。 ==用法计量== 片剂:0.1mg,0.25mg,0.5mg,1mg,2mg。[[阴道片]]:0.2mg。 制剂: [[分类:中医]][[分类:闭经]]
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