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药物名称:[[布比卡因]] 药物别名:丁吡卡因,[[麻卡因]],MARCAIN 英文名称:Bupivacaine 药理药动 本品为长效酰胺类局麻药,与[[神经膜]]上[[受体]]结合,阻滞[[钠离子通道]],使神经膜[[电位]]不能达到[[动作电位]]阈值,[[神经冲动]]就不能[[传导]]。 0.25%和0.5%浓度有[[血管扩张]]作用。大剂量静注可引起[[心肌]]收缩力减弱,[[传导时间]]延长,室性心律、[[室颤]]。[[心脏]][[毒性]]作用比[[利多卡因]]大,[[心血管]][[抑制剂]]量与发生[[惊厥]]剂量比值,利多卡因是 7,而布比卡因为 3~4。 [[药动学]] 硬膜外阻滞起效时间 16~18min,持续 200~400min,[[血浆]]峰浓度为0.88μg/ml,[[中毒]]的血浆[[药物浓度]]阈值是4μg/ml,[[血浆蛋白结合率]]为 84%~95%,消除半减期 2.7±1.3h,[[血浆清除率]] 0.58±0.23L/min,[[药物代谢]]似利多卡因,经[[肝脏]][[代谢]],分解产物及原药由肾排出,但比利多卡因要慢。 ==适 应 症== 适用于外周[[神经]]阻滞、[[硬脊膜]]外阻滞和[[蛛网膜下腔阻滞]],其他给药的方法或途径均应慎重,静注[[区域阻滞]]勿用。 因本品起效较快,作用时间长,应用日益增加,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对[[运动神经]]阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了[[呼吸]][[肌肉]]阻滞引起的[[呼吸困难]]。[[胎儿]]/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以[[产科]]应用较安全,对[[新生儿]]无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。 ==用法用量== 成人常用量①[[臂丛]]神经阻滞,0.375%溶液,20ml。②[[骶管阻滞]],0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。③硬脊膜外阻滞时,0.25—0.37S%溶液,10-20ml可用于[[镇痛]],如[[乳癌根治术]];0.5%溶液,10-20ml,可用于一般的下腹部手术,如[[阑尾]]切除或剖腹产;0.75%溶液,10-20ml用于中上[[腹部]]手术,每隔 3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。④局部浸润,总用量一般以 175—200mg(0.25%)为限,24小时内分次给药,一日极量为 400mg。⑤[[交感神经节]]阻滞的总用量 50—125mg(0.25%)。⑥蛛网膜下腔阻滞,常用量 5-15mg,加 10%[[葡萄糖]]成高密度液或用[[脑脊液]]稀释成近似等密度液。 12岁以下小儿慎用或匆用。 [制剂与规格][[盐酸布比卡因注射液]](1)5ml:125mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg(4)2ml:15mg 用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g. [用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg,加[[肾上腺素]]可增加到3mg/kg,1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。 1.[[局部浸润麻醉]]:较少应用,0.125%。 2.神经阻滞:0.25%~0.5%,如臂丛阻滞,0.25% 30ml。 3.硬膜外阻滞;0.25%~0.75%,上[[胸部]]使用低浓度,而腹部手术肌松要求高,浓度可用 0.75%,但应注意[[毒性反应]]。产科禁用 0.75%浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125%浓度。 4.蛛网膜下腔阻滞;0.5%~0.75%,剂量按需而定。 5.虽本品加肾上腺素并不延长[[麻醉]]作用时间,但对降低[[血药浓度]]防止毒性反应,所以在无禁忌情况下,药液中加 1∶20万肾上腺素。 6.本品引起[[心血管意外]]的[[复苏]]较困难,所以总量及浓度应严格控制。 [剂型与规格]注射剂:15mg/2ml,12.5mg/5ml,25mg/5ml, 37.5mg/5ml。 ==[[不良反应]]== 个别病例肌肉[[痉挛]],[[低血压]]([[血压]]下降),精神[[兴奋]].主要见于剂量应用太大或使用不当所致,中毒反应似其他局麻药,有头昏、舌、口周围麻木、[[耳鸣]]飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等,因全身[[抽搐]]后立即心血管[[虚脱]],复苏困难。[[巴比妥]]类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。 ==[[禁忌症]]== 12岁以下小儿慎用或匆用。 本品对运动神经阻滞作用较弱,不宜用于需肌肉松弛的手术。 低[[血浆蛋白]]、[[肝肾]]功能减退、[[酸中毒]]、[[缺氧]]患者以及孕妇易发生中毒反应,应慎用。 [[药物相互作用]] 本品常与起效快的利多卡因合用,以达到起效快,时效长的目的。 [[分类:药理学]][[分类:局部麻醉药]][[分类:麻醉药]] {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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