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[[通用名]]:[[卡托普利片]] 商品名:[[开博通]] 英名:Capoten Tablets(Captopril Tablets) [[卡托普利]]的[[化学]]名:1-[(2S)-3- [[巯基]]-2-甲基丙酰]-L[[脯氨酸]]。为白色或类白色结晶。溶于水。分子量217.29 ==性状== 本品为卡托普利的白色划痕[[压制片]],具有抗高血压作用,是一种口服有效的特异性竞争型[[抑制剂]]。主要作用于[[肾素]]—[[血管紧张素]]—[[醛固酮]]系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠[[潴留]]。本品口服吸收迅速,口服治疗剂量1小时后达血[[药峰浓度]]胃中食物会减少30-40%的[[药物吸收]],24小时内,95%以上的药物由尿排出,半衰期短于3小时,肾功能损害者会产生药物潴留。高血压患者服用本品后能减少外周[[动脉]]阻力,增加或不影响[[心输出量]],增加[[肾血流量]],但不影响[[肾小球滤过率]]。一般口服一次剂量后60-90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效,本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。[[体位性低血压]]及[[心动过速]]等反应少见。 对[[心力衰竭]]患者,本品能明显降低外周[[血管]]阻力,肺[[毛细血管]]楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。与[[安慰剂]]的对比研究显示,本品对改善运动[[耐量]]时间(ETT)的作用无[[耐受性]]。 ==适用人群== 【[[适应症]]】用于高[[血症]] ,也用于对[[利尿药]],[[洋地黄类]]治疗无效的心力衰竭患者。 ==用法用量== 【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用。常用量:口服25-100mg,一日-3次,饭前1小时服用。 [[高血压]] 根据其他[[抗高血压药]]物的使用情况,[[血压升高]]程度及盐限制情况决定用量。如果可能,宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。一般初剂量25mg,一日-3次。1-2周内如[[血压]]下降不明显,可增至50mg,一日-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服[[噻嗪类利尿药]]如氢氨噻嗪25mg,一日一次,以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量。以达到抗高血压的常用量。如还需进一步降低血压,可增加本品的剂量至100mg ,一日-3次,本品可与β[[受体]]阻滞药合用但降压作用小于两药单独应用的效果。 心力衰竭 初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效:一般50-100mg,一日3次,临床[[症状]]已能得到满意改善,也可与利尿药与[[洋地黄]]合并使用。 对近期大量服过利尿药,处于低钠/[[低血容量]],而血压属正常或偏低的患者。 对剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。 ==禁忌== 对本品过敏者禁用。 【[[副反应]]】有少数患者服用本品后可能出现以下副反应: 1、1-2%的患者有[[蛋白尿]],其中1/4出现[[肾病综合症]]。但多数能在6个月内减少或消失,[[肾病]]患者蛋白尿的发生率较高,[[多尿]],[[无尿]]及[[尿频]]等症状也偶有发现。 2、[[中性白细胞]]减少/[[粒性白细胞]]缺乏症,多在开始治疗后的3-12周出现。约2周后可恢复正常,其中部份病例并发全身或口腔感染,如[[红斑狼疮]],[[自身免疫]][[胶原]]性[[疾病]]等。 3、[[斑丘疹]]等[[瘙痒]]性[[皮疹]]或无皮疹性瘙痒,一般反应都较轻微,继续用药可减少,减量或停药后即消失,其中部分患者出现[[嗜酸性细胞]]增多,皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。 4、面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、[[口腔粘膜]]、舌、[[声门]]或喉部等部位的[[血管性水肿]]、[[味觉]]减退、异常或丧失等反应,应立即告知医生并停药,胃粘膜刺激、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[厌食]]、[[便闭]]、[[口腔溃疡]]、[[胃溃疡]]、[[失眠]]、[[口干]]、[[发音困难]]、感受异常等副反应较为少见。 5、一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%,并伴有短暂轻微的头昏。以后血压可逐步回复正常。大量服过利尿药引起[[血容量]]减少。无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者,可能发生[[低血压]],应停药。 6、可能出现心动过速、[[胸痛]]、[[心悸]]等症状,[[心绞痛]],[[心肌梗塞]],雷诺氏综合症,[[充血性心力衰竭]]等副反应较为少见。 7、肝[[转氨酶]]增高,[[阻塞性黄疸]]及[[继发性]][[胆汁]]郁积等副反应较为少见。 ==注意事项== 1、应告知患者,当发现有血管性水肿症状(如面部、眼、舌、喉、四肢[[肿胀]]、[[吞咽]]或[[呼吸困难]]、声音嘶哑),应立即告知医师,并停药。 2、出现舌,声门或喉部血管性水肿会引起[[气管]]阻塞,导致死亡,应立即[[皮下注射]][[盐酸肾上腺素注射液]]等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失,必要时也需药物治疗。 3、[[肾功能]]严重减退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,应降低初剂量或减少用药次数,以后剂量应缓慢增加,以调节至病人所需的[[最小有效量]]。 4、使用过影响[[白细胞]]及[[免疫功能]]药物患者慎用。 5、应告诫患者,如出现[[咽痛]],[[发热]]等[[感染]]症状,应及时告知医师。医师应采取措施,防止白细胞下降。 6、对肾功能不良,[[糖尿病]]及同时使用保钾[[利尿剂]],补钾或含钾的盐类替代物,及增加血钾的其他的药物的患者服用本品可能引起[[高钾血症]]。 7、心力衰竭患者用本品治疗,应避免过量体力活动,要防止过度出汗,腹泻、呕吐等以避免体液减少导致的血压骤降。 8、没有医师指示,不得自行中断或停止治疗。 9、本品用于[[妊娠]]13-36周孕妇时,可能引起[[胎儿]]损伤甚至死亡,一旦发现妇女妊娠应立即停止使用,[[哺乳期]]妇女慎用。 10、儿童在其他药物治疗无效时,方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。 11、使用高流量[[透析]]膜(如AN69)进行血透病人,如采用本品可能发生[[过敏样反应]],对此类患者及有类似反应的患者应加注意。 ==包装规格== 每片12.5毫克 白色双面等分划痕压制片,正面刻印SQUIBB,反面刻印450识别号。每片2×10片,10×10片,1×14片,或7×14片,单片铝箔包装。 每片25毫克 白色单面分四分划“+”痕压制片,反面刻印SQUIBB及452识别号。每盒1×10片,或5×10片,单片铝箔包装。 【贮藏】遮光,密封保存 【有效期】三年 【生产企业】[[中美上海施贵宝制药有限公司]] [[分类:西药]][[分类:降血压药]]
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