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中文名称: [[异博定]] 中文又名: [[盐酸维拉帕米片]] 英文又名: verapamil hydrochloride tablets 药品介绍 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 [[异搏定]]又叫[[维拉帕米]]。它是一种非[[二氢吡啶]]类钙离子[[拮抗剂]]。该药能够有选择地阻滞[[心肌]]和[[血管]]平滑[[肌细胞]]膜上的[[钙离子通道]],抑制[[窦房结]]和[[房室结]]的功能,从而起到减弱心肌收缩力、[[扩张血管]]、降低[[血压]]、降低窦房结的自律性及减慢心率的作用。 异搏定片不但可治疗各种类型的[[心绞痛]],如[[稳定型心绞痛]]、不稳定型心绞痛及[[冠状动脉痉挛]]所致的心绞痛,也可治疗[[房性早搏]]、[[高血压病]]、[[肥厚性心肌病]]、[[食管痉挛]]等[[病症]]。 ==药理作用== [[盐酸维拉帕米]]为[[罂粟碱]]的[[衍生物]],属iv类抗心律失常药,为一种钙离子内流的[[抑制剂]](慢通道[[阻滞剂]]),在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,[[传导]]减慢,但很少影响[[心房]]、[[心室]]肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使[[心肌细胞]][[兴奋]]一收缩[[偶联]]中钙离子的利用减低,影响收缩蛋白的活动,心肌缩减弱,[[心脏]]作功减少,心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使[[平滑肌]]细胞内钙离子的利用减低,收缩蛋白活动受影响,平滑肌松弛,血管张力降低,[[动脉]]压下降,心室[[后负荷]]减低。 吸收、分布、[[排泄]]: 口服后90%以上被吸收,[[生物利用度]]低,约20-35%。[[蛋白]]结合率为90%(87-93%)。 主要在肝内[[代谢]],口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等[[血药浓度]],代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时,多剂为4.5-12小时。[[静脉]]给药的药一时曲线呈双相,t1/2α约4分钟,t1/2β为2-5小时;去甲维拉帕米t1/2约为9小时。 口服后1-2小时作用开始,3-4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1-5分钟)开始,2-5分钟达最大作用,作用持续约2小时,[[血液]]动力学作用3-5分钟开始,约持续10-20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5天内为70%,原形药为3%,约9-16%经[[消化道]]入粪便清除,[[血液透析]]不能清除本品。 ==用法用量== 1.成人常用量:口服,开始一次-80mg,一日-4次,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,每日总量一般在240-480mg。 2.成人处方极量:口服一次mg,分次服用。 3.小儿常用量:口服,2岁以下一次mg,一日-3次;2岁以上一次-120mg,一日-4次,依年龄及反应而异。 ==[[适应症]]== 口服适应于治疗: ①各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如[[变异型心绞痛]]; ②房性过早博动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过度; ③[[肥厚型心肌病]]; ④高血压病 注意事项 [[不良反应]]: 多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 ①[[心血管]]:心动过缓(50次以下/分),偶尔发展成ⅱ或ⅲ度[[房室传导阻滞]]及心脏停博;能使预激或l-g-l[[综合征]]伴心房颤动或[[心房扑动]]者旁路传导加速,以致心率增快;[[心力衰竭]];[[低血压]];[[下肢水肿]]。 ②[[神经]]:[[头晕]]或[[眩晕]],偶可致肢冷痛,麻木及烧灼感。 ③[[过敏反应]]:偶可发生[[恶心]]、轻度[[头痛]]及[[关节痛]]、[[皮肤]][[瘙痒]]及[[荨麻疹]]。 ④[[内分泌]]:偶可致血[[催乳激素]]浓度增高或溢乳。 ==注意事项== 1.对诊断的干扰: ①[[心电图]]p-r间期在血药浓度<30ng/ml时无变化,>30ng/则可能延长,程序与浓度成正比;qrs时间、q-t间期无变化;②可使[[转氨酶]]和[[碱性磷酸酶]]增高;③血压可能降低;④总[[血清]]钙浓度不受影响。 2.下列情况应禁用: ①[[心源性休克]];②[[充血性心力衰竭]],除非继发于[[室上性心动过速]]而对本品有效者;③ⅱ至ⅲ度房室传导阻滞;④重度低血压,[[收缩压]]<12kpa(90mmhg);⑤病态窦房结综合症,除非已有[[人工心脏]]起博;⑥预激或l-g-l综合征,伴[[房颤]]或房扑,除非有人工心脏起博。 3.下列情况慎用: ①极度心动过缓;②心力衰竭,给本品前须先用[[洋地黄]]及[[利尿剂]]控制心力衰竭;中或重度心力衰竭即肺楔嵌压>2.67kpa(20mmhg);喷[[血分]]数<20%:给本品可使病情恶化;③[[肝功能]]损害;④轻度至中度低血压,本品的周围血管扩张作用加重低血压;⑤肾功能损害。 4.用药期间应注意检查: ①血压;②静脉给药,或调整口服剂量时需注意心电图;③本品可引起[[肝细胞损害]];④长期治疗时须定期测定肝功能。 [[分类:药品]]
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