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异甘草酸镁
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【药品名称】 [[通用名]]:[[异甘草酸镁注射液]] 商品名:[[天晴甘美]] 英文名:Magnesium Isoglycyrrhizinate Injection 汉语拼音:Yigancaosuanmei Zhusheye 本品主要成份为[[异甘草酸镁]],其[[化学]]名为:18α,20β-羧基-11-氧代正[[齐墩果烷]]-12-烯-3β-基-2-O-β-D-[[葡萄]][[吡喃糖苷]]醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。 其结构式为: 分子式:C42H60MgO16? 4H2O 分子量:917.28 【性状】 本品为无色的澄明液体。 ==药理毒理== ===药理作用=== 异甘草酸镁是一种[[肝细胞]]保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善[[肝功能]]的作用。药效试验表明,异甘草酸镁对D-[[氨基半乳糖]]引起[[大鼠]]急性[[肝损伤]]具有防治作用,能阻止动物[[血清]][[转氨酶升高]],减轻肝细胞变性、[[坏死]]及[[炎症]][[细胞]][[浸润]];对[[四氯化碳]]引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果,改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能,降低NO水平,减轻肝组织炎症活动度及[[纤维化]]程度;对 Gal/FCA诱发小鼠[[免疫性]][[肝损害]]也有保护作用,降低血清[[转氨酶]]及[[血浆]]NO水平,减轻肝组织损害,提高小鼠存活率。 ===毒理研究=== 遗传[[毒性]]:本品Ames[[细菌]][[回复突变]]试验、中国[[仓鼠]]肺[[成纤维细胞]][[染色体畸变]]试验和小鼠[[微核]]试验结果均为阴性。 [[生殖]]毒性:未见异甘草酸镁对SD大鼠具有明显的致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验的无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。 SD雌性大鼠在[[妊娠]]末期和授乳期连续给予较大剂量的异甘草酸镁,无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。 ==药代动力学== ===吸收、分布=== [[动物试验]]表明,本品吸收后主要分布在肝,给药1小时后肝组织[[药物浓度]]与血浆药物浓度几乎相同,其次为肠和肺,[[睾丸]]、肾及胃中分布极低,脑、心、脂肪、[[骨骼肌]]、脾及[[卵巢]][[中药]]物浓度均低于检测限。给药后3 h及7 h,血浆药物浓度迅速降低,是给药后1h的12.3%和1.9%,而肝组织中异甘草酸镁浓度下降缓慢,分别为给药1 h后的78.8 %和77.3%,其它各主要组织脏器中异甘草酸镁浓度均极低,基本无法测出。 人体单次静滴本品后表现为一级消除二室模型,药物的分布较为迅速,分布半衰期t1/2α为(1.13~1.72)h,[[消除半衰期]]t1/2β为(23.10~24.60)h。健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g,消除速度常数β、消除半衰期t1/2β、清除率CL各组间在统计学上无显著性差异,与给药剂量无关。各剂量组峰浓度Cmax、[[药时曲线]]下面积AUC0-72、AUC0-∞随给药剂量的增加而加大,而Cmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各剂量组间无显著性差异。其药—时曲线均符合二房室模型。 [[单剂量]](健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g)与多剂量(健康志愿者静滴本品0.1g,每天1次,连续9天)[[静脉滴注]]给药的[[药动学参数]]:峰浓度Cmax分别为28. 8mg/L、42.8mg/L;[[表观分布容积]]Vd分别为3.3L、3.2L;[[血浆清除率]]CL分别为0.21L/h、0.15 L/h;分布半衰期t1/2α分别为1.7h、1.6h;消除半衰期t1/2β分别为23.1h、24.0h;用非室模型拟和的参数平均驻留时间MRT0-72分别为23.1h、23.3h,单剂量给药AUC单剂量0-∞为503.2 mg/L?h,[[多剂量给药]]AUCss0-τ为513.0mg/L?h。健康志愿者按本品每天1次,每次g给药后,给药第6天达[[稳态]]。稳态时平均[[血药浓度]]为21.4mg/L,波动系数为1.06。 ===[[代谢]]、消除=== 大鼠静注异甘草酸镁(60 mg /kg)后,主要经[[胆汁]][[排泄]],24 h内累计排出量占给药量的90.3 %;经尿及粪便的72 h累计排泄量占给药量的4.9 %。经肝-肠循环维持异甘草酸镁在肝组织中较高的有效浓度。 ==用法及注意事项== 【适 应 症】 本品适用于[[慢性病毒性肝炎]]。改善[[肝功能异常]]。 【用法用量】 一日一次,一次g(2支),以10%[[葡萄糖注射液]]250ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱。如病情需要,每日可用至0.2g(4支)。 【[[不良反应]]】 (1)假性[[醛固酮]]症:本品Ⅱ期Ⅲ期临床研究中未出现。据文献报道,[[甘草酸]]制剂由于增量或长期使用,可出现[[低钾血症]],增加低钾血症的[[发病率]],存在[[血压上升]],钠、[[体液潴留]]、浮肿、[[体重增加]]等假性醛固酮症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等,发现异常情况,应停止给药。另外,作为低钾血症的结果可能出现[[乏力]]感、肌力低下等[[症状]]。 (2)其它不良反应:本品Ⅲ期临床研究中出现少数病人有心悸(0.3%)、[[眼睑水肿]](0.3%)、[[头晕]](0.3%)、[[皮疹]](0.27%)、[[呕吐]](0.27%), 未出现[[血压升高]]和电解质改变。 【禁 忌】 严重低钾血症、[[高钠血症]]、[[高血压]]、[[心力衰竭]]、[[肾功能衰竭]]的患者禁用。 【注意事项】 1、治疗过程中,应定期测[[血压]]和血清钾、钠浓度。 2、本品可能引起假性醛固酮症增多,在治疗过程中如出现[[发热]]、皮疹、高血压、血钠[[潴留]]、低钾血等情况,应予停药。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 目前尚未有这方面的用药经验,暂不推荐使用。 【儿童用药】 [[新生儿]]、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定,不推荐使用本品。 【老年患者用药】 目前尚未有这方面的用药经验。应注意观察患者的病情,慎重用药。 【[[药物相互作用]]】 与[[依他尼酸]]、[[呋塞米]]等[[噻嗪类]]及三氯甲噻嗪、[[氯噻酮]]等降压[[利尿剂]]并用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应注意观察血清钾值的测定等。 【[[药物过量]]】 目前尚未有这方面的用药数据。临床研究中每日最大用量为0.2g(
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异甘草酸镁
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