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【药物名称】[[异舒吉]] 【英文名】Isoket 【别名】[[硝酸异山梨酯]] , 异舒吉 【药理作用】 作用与[[硝酸甘油]]相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后半小时见效,含服2~3分钟见效。 【药代动力】 类似硝酸甘油。易从[[口腔粘膜]]吸收。口服也易吸收,但受到肝广泛的[[首过效应]]。主要[[代谢物]]为2-及[[5-单硝酸异山梨酯]],二者均具[[血管扩张]]活性,并可能与母体[[化合物]]的活性有关。[[舌下给药]]2~5min出现作用,维持约2h。[[口服普通片]],1h内可出现作用,维持4~6h,[[控释片]]可维持到8h。舌下给药后,[[血浆]]t1/2为45~60min,静注或口服t1/2分别为20min和4h。长时间给药,由于代谢物蓄积使半衰期延长,二个代谢物t1/2均较母体化合物长。也可通过[[皮肤]]吸收。 【[[适应症]]】 因此舌下含服用于急性[[心绞痛]]发作,口服用于预防发作。常与[[普萘洛尔]]合用。因不易在空气中变性,故便于保管和携带。也可作为[[充血性心力衰竭]]的辅助治疗。 【用法用量】 缓解心绞痛,舌下给药,1次mg。预防心绞痛,口服:1日~3次,1次~10mg,1日~30mg。外用乳膏,1次g,均匀涂布在心前区约5cm×5cm,1日1次。[[缓释片]],每日2次,每次片。[[静脉滴注]],2mg/小时。[[喷雾]]吸入,每次~3.75mg。 【[[不良反应]]】 (1)可有[[头痛]]反应,应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、[[恶心]]、[[眩晕]]、出汗甚至[[虚脱]]等反应。(2)偶发生[[皮疹]],甚至[[剥脱性皮炎]]。[[酒精]]常可增加其[[副作用]]。同硝酸甘油。本品剂量过大时,可致高铁其红[[蛋白]]症,可静注[[亚甲兰]](1%,5~10ml)解救。必要时给氧或[[输血]]。 【注意事项】 (1)[[青光眼]]禁用。(2)长期应用可发生[[耐受性]];和其他[[硝酸]]酯有交叉[[耐药性]]。 【规格】 片剂:每片2.5mg;5mg10mg。乳膏:1.5g(10g)。缓释片:每片5mg。注射液:10mg(10ml)。[[喷雾剂]]:250mg/200次。 【类别】抗心绞痛药
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