匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“异长春花碱”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
异长春花碱
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
[中文别名] 去甲[[长春花碱]],[[长春瑞宾]],失碳[[长春碱]],[[5-去甲去氢长春碱]] [[诺维本]] [外 文 名] Vinorelbine,Navelbine. [外文缩写] NVB,VNR,VRB。 [化 学 名] 3`,4`-二脱氢-4脱氧-C`-去甲长春花碱([[重酒石酸]]盐)。 [分 子 式] C45H54N4O8。 [性 状] 本品为淡黄色透明液体,可溶于水、[[甲醇]]、[[二甲基亚砜]],不溶于乙烷,受潮或遇光、受热后易变质。 ==药理作用== 本品属于长春碱类阻止[[细胞]]分裂的[[细胞周期]]特异性[[抗肿瘤药物]]。1974年由法国学者Potier[[半合成]],1991个在法国上市。NVB与VLB、VCR、VDS结构相似,其差异在于VLB、VCR、VDS三种[[化合物]]仅是同一温哚啉大环上结构的不同,而NVB则是长春碱母环上的改变。NVB是一种作用于细胞的[[微管蛋白]]/[[微管]]动力平衡的药物,主要抑制微管蛋白的聚集,选择性地作用于[[有丝分裂]]的佩管,使用权微管崩解,仅在高浓度下影响[[轴突]]微管,故[[神经]][[毒性]]很低。对管[[蛋白]]螺旋化的作用低于VCR,通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的[[细胞死亡]]。 [[[体内过程]]] [[静脉]]给药后,分布广泛而持久,和蛋白结合率达50%~80%,[[血浆]]动力学呈三室模型,终末相平均半衰期为40小时,[[血浆清除率]]较高,约为0.8L/(h.kg)。NVB的组织吸收,在肺内的浓度分别高于VDS和VCR3.4和14.8倍;72小时尿中排出不足12%,50%~70%由粪中排出(3~4周),故[[肾功能异常]]的病人的亦可用此药;但因主要由胆道排出,所以有胆管阻塞的病人应减量。 [临床应用] NVB主要用于[[非小细胞肺癌]],[[乳腺癌]],[[淋巴瘤]]有效率为35%~52%。 ==用法用量== 本药仅作[[静脉注射]],必须用[[生理盐水]]50~100ml稀释,并在较短时间内(6~10分钟)静脉输入,注药后至少输等量盐水冲洗静脉。单药治疗,25~30mg/m2,[[联合用药]]根据方案而定。NVB的最大耐受量30mg/m2,低于20mg/m2时疗效下降或无效。 [[[不良反应]]] (1) [[骨髓抑制]]:较明显,主要是[[白细胞减少]],多在7日内恢复,[[血小板减少]]和[[贫血]]不足2%。 (2) 神经毒性:周围社经[[毒性反应]],一般限于[[腱反射]]降低(25%),麻木少见(2%~6%),偶见[[感觉异常]],长期用药可出现[[下肢]][[无力]];[[消化道]]神经毒性主要是[[肠麻痹]]引起[[便秘]](17%~41%),[[麻痹性肠梗阻]]罕见。 (3) [[胃肠道]]反应:偶见[[恶心]],[[呕吐]]。 (4) [[支气管]]肺毒性:可引起[[呼吸困难]]或[[支气管痉挛]],可在注药后数分钟或数小时内发生。 (5) 其他反应:进行性中度[[脱发]]和下颌痛;静脉注射时药物外渗,可引起严重反应甚至组织[[坏死]]。 [禁 忌 证] 严重[[肝功能]]障碍者、孕妇及哺乳妇女禁用。 [注意事项] (1) 仅用于静脉注射,勿用碱性溶液稀释,以免引起沉淀。 (2) 静脉注射本品时不可[[渗出]][[血管]]外,以免局部坏死。如已治[[出血]]管外,应停止原处注药,所余药物经另一静脉输入,局部冷数,注射[[透明质酸酶]]。 (3) 避免任何意外的[[眼球]]污染。在一定压力下,药液喷射至眼球时,可产生严重的刺激性,甚至[[角膜溃疡]],遇到此情况,应立即进行冲洗。 (4) [[肝功能不全]]的病人应减量,在进行包括[[肝脏]]在内的[[放射治疗]]时,忌用本品。 (5) [[肾功能不全]]的病人,初次治疗慎用。 (6) 用药期内应密切观察血像变化,每次用药前均应检测[[血红蛋白]]、[[白细胞]]和[[粒细胞]]计数。 (7) 过量应用可增加[[感染]]的危险性并危及生命。 [制剂规格] 注射剂:10mg/ml,50mg/ml。 ==贮 藏== 避光何存于4 ℃冰箱内。打开后,药液或置于密封瓶内经盐水或[[葡萄糖]]稀释的溶液可在室温下保存24小时。 [性状] :注射液。 ==功能主治== 主要适用于治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌。 用法及用量:静脉冲入:30mg/平方米(低于20mg/平方米时疗效下降或无效),1次/周。药物必须溶于125ml等渗盐水中,并于15-20分钟内静脉输入。输液后,沿此静脉再输入250ml等渗盐水冲洗。联合用药:(1)非小细胞肺癌:NVB:30mg/(平方米.周),PDD([[顺氯氨铂]]):120mg/平方米,第1、29日,每6周重复1次(采用大剂量PDD治疗时,必须给予水化);或NVB:30mg/(平方米.mfk ),PDD:80mg/平方米,第1日,每3周重复1次,病情进展或毒性出现则停药。(2)转移性乳腺癌:NVB:25mg/平方米,每1、8日,ADM([[阿霉素]]):50mg/平方米,第1日,治疗持续时间一般为9周(以下超过阿霉素最大耐受量为宜)。 ==不良反应和注意== 可有粒细胞减少、贫血(常见)、深健[[反射]]消失(神经毒性)、感觉异常,四肢无力、[[小肠麻痹]](便秘)、麻痹性肠梗阻(罕见)、恶心、呕吐呼吸困难、支气管痉挛、脱发、下颌痛,静滴药液外漏可致组织坏死等。 规格:[[针剂]]:10mg/1ml、50mg/5ml。 生产厂家: 是否医保用药:非医保 是否[[非处方药]]:处方 其它:孕妇、乳妇和严重肝功能不全患者忌用。 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
返回至
异长春花碱
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志