匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“必存”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
必存
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
===商品名=== {{百科小图片|bk6dy.jpg|}}[[必存]] ===[[通用名]]=== [[依达拉奉注射液]] ===英文名=== Edaravone Injection ===汉语拼音=== Yidalafeng Zhusheye ===[[化学]]名称=== 3-甲基-1-[[苯基]]-2-[[吡唑]]啉-5-酮 (3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one) ===分子式=== C10H10N2O 分子量:174.20 ===药理作用=== [[依达拉奉]]是一种脑保护剂([[自由基]]清除剂)。临床研究提示N-乙酰[[门冬氨酸]](NAA)是特异性的存活[[神经细胞]]的标志,[[脑梗塞]]发病初期含量急剧减少。脑梗塞[[急性期]]患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较[[甘油]]对照组明显升高。临床前研究提示,[[大鼠]]在[[缺血]]/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止[[脑水肿]]和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的[[神经症]]状,抑制迟发性[[神经元]]死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制[[脂质]]过氧化,从而抑制脑[[细胞]]、[[血管]]内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 ===毒理研究=== 遗传[[毒性]]:依达拉奉Ames试验,CHL[[染色体畸变]]试验及小鼠[[微核]]试验结果均为阴性。 [[生殖]]毒性:一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、[[流涎]]和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均[[性周期]]延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔[[胸腺]]残留率升高。致畸敏感期毒性试验中,[[妊娠]]大鼠[[静脉]]给予依达拉奉3、30、300mg/kg,300mg/kg组母鼠摄食量下降,[[体重增加]]减缓,给药后出现伏卧、[[步态]]不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔[[内脏]][[畸形]]率升高,幼鼠[[耳廓]]展开、[[眼睑]]开裂、[[睾丸]]下垂、[[阴道]]开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔[[静脉注射]]给予依达拉奉3、20、100mg/kg,100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、[[瞳孔缩小]]、[[呼吸]]异常、后肢[[麻痹]],[[给药部位]][[充血]]、[[水肿]]、[[坏死]]及[[炎症]];3、100mg/kg组动物[[胎盘]]重量显著增加。[[围产期]]毒性试验中,妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg,200mg/kg组动物给药期间摄食量下降,体重增加量降低,出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等[[症状]]。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。 ===药 动 学=== 据国外文献报道: [[血药浓度]]: 健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内[[静脉滴注]],连续给药2天后,[[血浆]][[中药]]物浓度的变化和以起始给药时的血浆[[药物浓度]]变化所求得参数。 ===药代参数=== 健康成年男性受试者(5例)健康老年受试者(5例) Cmax(ng/ml) 888±171 1041±106 t1/2α(h) 0.27±0.11 0.17±0.03 t1/2β(h) 2.27±0.80 1.84±0.17 (平均值±[[标准差]]) 健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。 [[血清蛋白]]结合率 体外试验结果表明:依达拉奉的人血[[清蛋白]]和[[人血清白蛋白]]结合率分别为92%和89~91%。 [[代谢]] 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:依达拉奉在血浆中的[[代谢物]]为[[硫酸]]络合物、[[葡萄糖醛酸]]络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。 [[排泄]] 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次,每次mg/kg,30分钟内静滴,连续2天给药,每次给药至12小时排泄尿液中含0.7~0.9%原药,71.0~79.9%代谢物。 ===[[适应症]]=== 用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和[[功能障碍]]。 ===[[药物相互作用]]=== 1、与[[先锋唑啉]]钠、[[盐酸]][[哌拉西林钠]]、[[头孢替安]]钠等[[抗生素]]合用时,有致[[肾功能衰竭]]加重的可能,因此合并用药时需进行多次[[肾功能]]检测等观察。 2、本品原则上必须用[[生理盐水]]稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。 3、不可和高能量输液、[[氨基酸]]制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。 4、勿与抗[[癫痫]]药([[地西泮]]、[[苯妥英钠]]等)混合(产生混浊)。 5、勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。 ===[[不良反应]]=== 据日本临床病例569例观察,26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为[[肝功能异常]]16次(2.81%),[[皮疹]]4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%),主要是AST上升7.71%(43/558)、ALT上升8.23%(46/559)等[[肝功能]]检测值异常。 严重不良反应有: 1、[[急性肾功能衰竭]](程度不明) 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。 2、肝功能异常、[[黄疸]](均程度不明) 伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。 3、[[血小板减少]](程度不明) 有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。 4、[[弥漫性血管内凝血]](DIC)(程度不明) 可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。 其他不良反应(发生率)及主要表现为: 1、过敏症(0.1%~5%):主要表现为皮疹、潮红、[[肿胀]]、[[疱疹]]、[[瘙痒]]感; 2、[[血细胞]]系统(0.1%~5%):主要表现为[[红细胞减少]],[[白细胞增多]],[[白细胞减少]],[[红细胞]]压积减少,[[血红蛋白]]减少,[[血小板增多]],血小板减少; 3、注射部位(0.1%~5%):主要表现为[[注射部位皮疹]]、[[红肿]]等; 4、[[肝脏]](发生率>5%):主要表现为AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GT升高。(发生率为0.1%~5%):[[总胆红素]]升高,尿胆原阳性,[[胆红素尿]]。 5、[[肾脏]](0.1%~5%):主要表现为BUN升高,[[血清]]尿酸升高,血清尿酸下降,[[蛋白尿]]、[[血尿]]、[[肌酐]]升高(程度不明); 6、[[消化系统]](0.1%~5%):[[嗳气]] 7、其他(0.1%~5%):[[发热]],热感,[[血压升高]],血清[[胆固醇]]升高,血清胆固醇降低,[[甘油三酯]]升高,血清[[总蛋白]]减少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。 ===禁忌=== 1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、既往对本品有过敏史的患者。 ===注意事项=== 1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。 3、[[心脏]][[疾病]]患者慎用(有致[[心脏病]]加重的可能,或可能伴见[[肾功能不全]])。 4、高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。 因有加重[[急性肾功能不全]]或肾功能衰竭而致死的病例,因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测,同时在给药结束后继续密切观察,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理。尤其是高龄患者,已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上),应特别注意。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于[[妊娠期]]给药的安全性)。 2、哺乳期的妇女禁用。必须应用时,在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。 ===儿童用药=== 儿童不应使用本品(因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性) ===老年患者用药=== 因老年[[生理]]机能低下,不良反应出现时应停止给药并适当处理。 一般而言,高龄患者(80岁以上)应慎用。 ===用法用量=== 一次mg,每日两次,加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完,一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。 ===性状=== 本品为无色或几乎无色透明液体生产厂家。 ===规格=== <b>依达拉奉注射液10ml:30mg</b> ===生产厂家=== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [[南京先声东元制药有限公司]] ===药品规格=== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 5ml:10mg*6支 ===贮藏=== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 密封,于阴凉处室温保存。 ===同类产品=== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 商品名:积大尤敏 规格:<b>10ml:30mg</b> 昆明积大制药业有限公司 生产
返回至
必存
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志