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扎鲁司特片
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{{头部模板-药品}} '''扎鲁司特片'''(Zafirlukast Tablets),商品名'''安可来'''。适用于[[哮喘]]的预防和长期治疗。 本药品被归类到[[治疗哮喘的药品列表|哮喘]]等药品分类。 ==扎鲁司特片的副作用(不良反应)== “[[安可来]]”的[[耐受性]]良好,使用时可能引起[[头痛]]或[[胃肠道]]反应,这些[[症状]]通常较轻微。在使用“安可来”后曾出现如下的报告*[[皮疹]],包括[[水疱]]*[[过敏反应]],包括[[荨麻疹和血管性水肿]](极少)*轻微的肢体[[水肿]](极少)*[[挫伤]]后[[出血]]障碍*[[粒细胞缺乏症]]以上事件通常在停药后恢复正常。临床实验中已观察到服用“安可来”可出现[[转氨酶升高]],但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的[[肝炎]]而[[转氨酶]]持续异常,这种情况常在停用“安可来”后恢复正常。在上市后的经验中曾有极少数病例出现肝炎的[[体征]],有的病例还伴有高[[胆红素血症]],有的没有,这些报告与服用“安可来”有关。这类事件通常在停用“安可来”后恢复正常。大部分报告来自女性患者。有罕见的[[肝功能衰竭]]的报告。有极少数出现高胆红素血症的报告与服用“安可来”有关,但并未升高[[肝功能]]检查结果。通过[[安慰剂]]的对照观察发现,使用“安可来”的老年患者[[感染]]的发生率增加,但症状较轻,主要影响[[呼吸道]],不必中止治疗。有极少数非特异性[[关节痛]]和非特异性[[肌痛]]的报告与“安可来”有关。 ==扎鲁司特片禁忌症== 对本药及其组分[[过敏]]者禁用。 ==服用扎鲁司特片须注意的事项== 在[[哮喘]]的缓解期,仍应按时服用本药以保证疗效。在[[急性发作期]],通常仍应维持本药治疗。与吸入[[糖皮质激素]]和色甘酸类药([[色甘酸二钠]],柰多罗米纳)相同,本药不适用于解除哮喘急性发作时的[[支气管痉挛]]。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。 在重度哮喘患者的治疗中,在考虑减少[[激素]]用量时应谨慎。在停用口服激素的重度[[哮喘病]]人中,极少数发生嗜酸细胞[[浸润]],偶表现为以全身[[血管炎]]为临床特点的Churg-Strauss[[综合征]]。 但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间,[[血清]][[转氨酶]]有可能升高,通常表现短暂而无症状,但可能是肝[[毒性]]的早期表现。如有[[肝功能不全]]的[[症状]]或[[体征]](如:[[恶心]]、[[呕吐]]、右上腹疼痛、疲倦、[[嗜睡]]、[[流感样症状]]、[[肝肿大]]、[[瘙痒]]及[[黄疸]])出现,应该测定血清转氨酶,尤其是血清[[ALT]],且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡[[肝功能]]损害和使用本药之间的利弊后,依个体情况决定。本药不被推荐用于[[肝硬化]]在内的肝功能损害病人。 [[动物试验]]证明[[扎鲁司特]]不影响生育能力,无致畸作用和对[[胎儿]]的毒性作用。然而,尚未研究[[妊娠]]妇女服用本药的安全性,故[[妊娠期]]持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。 ==扎鲁司特片的用法用量== 注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 本药用于预防[[哮喘]]发作,因此应持续使用。成人和12岁以上(包括12岁)儿童 起始剂量应是20 mg bid,一般维持剂量为20 mg bid,剂量逐步增加至一次最大量40 mg,每日二次时可能疗效更佳,用药剂量不应超过最大推荐量。 因为食物能降低[[扎鲁司特]]的[[生物利用度]],应避免本药在进食时服用。老年人 65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低,因而峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约是年轻人的2倍,然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临床用药时,老年人在用量20 mg bid的情况下,不会增加药物的[[副作用]]或因副作用而停药。老年人的起始剂量应为20 mg bid,然后根据临床反应调整用量。 儿童 本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。[[肾功能不全]]者不需调整剂量。在[[酒精性肝硬化]]稳定期患者,扎鲁司特清除率降低,峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约为正常人的2倍。起始剂量应是20 mg bid,然后根据临床反应调整。尚未对本药在其它原因所致的[[肝功能]]损害病人中的应用进行观察,也未对[[肝硬化]]患者进行长期观察。 ==扎鲁司特片药物相作用== “[[安可来]]”可与其它[[哮喘]]和[[过敏症]]常规治疗药联合使用。与吸入[[糖皮质激素]],吸入和口服[[支气管扩张]]剂,[[抗生素]]和[[抗组织胺]]等药合用时未见不良相互作用。“安可来”与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与[[阿斯匹林]]合用,可使[[扎鲁司特]]的[[血浆]]浓度升高约45%,但其不至于引起相应临床效应。与[[红霉素]]合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。在临床实验中,联合使用[[茶碱]]可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%,但对于血浆中的茶碱水平无影晌。然而在上市后监测中有极少数患者合用“安可来”后出现茶碱水平升高。与[[特非那丁]]合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%,但对血浆特非那丁水平无影响。与[[华法令]]合用能导致最大[[凝血酶原时间]]延长约35%。因此在“安可来”与华法令合用时,建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了[[细胞色素]]P450?2C9[[异构酶]]系统。 ==扎鲁司特片药理作用== 在[[哮喘]]发病的[[病理生理学]]中,认为白三烯产物(LT)与其[[受体]]结合后产生的作用包括[[平滑肌]]收缩,[[气道]][[水肿]]和炎性细胞活性改变(如嗜酸细胞[[肺浸润]])均与哮喘的[[症状]]和[[体征]]有关。“[[安可来]]”作为一种抗炎药,能减少这些炎性介质的作用。“安可来”作为一种强力口服[[多肽]]性LTC<sub>4</sub>、LTD<sub>4</sub>和LTE<sub>4</sub>,等[[超敏反应]]的慢反应物质的[[白三烯受体]][[拮抗剂]],属于[[竞争性抑制]],具有高选择的特点。体外研究显示“安可来”[[拮抗]]在人体[[传导]]气道平滑肌的所有3个白三烯多肽的收缩活性(白三烯C<sub>4</sub>、D<sub>4</sub>、及E<sub>4</sub>),并且程度相同。动物实验显示“安可来”的作用主要是:1)有效的预防白三烯多肽所致的[[血管]]通透性增加,后者能引起气道的水肿;2)抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的[[浸润]]。临床研究也证实“安可来”的特异性,仅作用于白三烯受体,但不影响[[前列腺素]]、[[血栓素]]、[[胆碱]]能和[[组织胺]]受体。经临床验证,“安可来”具有抗炎特性,5天剂量的“安可来”能减少气道因[[抗原刺激]]引起的[[细胞]]和非细胞性炎性物质。[[安慰剂]]对照研究发现[[抗原]]激发48小时后的[[支气管]]肺泡灌洗液中,[[扎鲁司特]]能抑制嗜酸细胞、[[淋巴细胞]]和组织细胞的升高,以及减少因[[肺泡]][[巨噬细胞]]刺激产生的[[过氧化物]]。“安可来”能抑制抗原激发的气道高反应和[[血小板]]活性因子引起的[[支气管痉挛]]。再者,长期服用扎鲁司特(一次20mg,每天二次)能减低气道[[乙酰]]甲基胆碱的敏感性。在评价“安可来”长期治疗的临床观察中,其[[血浆]]水平在低谷时肺功能仍较基础水平有改善,这说明因炎性物质所致的[[气道阻塞]]得到持久缓解。“安可来”对吸入白三烯D4所致的支气管痉挛的[[拮抗作用]]显示与剂量相关。哮喘患者对白三烯D4的敏感性较常人高10倍。单次口服剂量“安可来”使哮喘患者对吸入LTD4的[[耐受性]]高100倍并在12和24小时内有明显的保护作用。“安可来”能抑制各种刺激引起的支气管痉挛,如[[二氧化硫]]、运动和冷空气。“安可来”还能降低各种抗原(如花粉、猫毛屑、[[豚草]]和混合抗原)引起的早发性及迟[[发炎]]性反应。在一些病人,“安可来”能完全预防运动和[[过敏]]原引起的哮喘发作。对(按需要量)使用(-[[受体激动剂]]治疗但未获充分控制的[[哮喘病]]人,“安可来”可用于一线维持治疗。对有临床症状的病人,“安可来”可缓解症状(减轻昼夜哮喘症状),改善肺功能,减少β-受体[[激动剂]]的用量及哮喘恶化的发生率。临床研究发现,服药2小时之内,药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。使用“安可来”治疗时,哮喘的症状在一周内初步改善,多在头几天即出现。“安可来”为口服每天二次,故对顺从性差或难以用吸入药物维持治疗的患者具有特殊的意义。 ==扎鲁司特片贮藏方法== 在30℃以下储藏。 ==市场上的扎鲁司特片== *'''安可来''' **批准字号:注册证号X20010244 **包装规格:20mg/片 ==参看== *[[治疗哮喘的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="扎鲁司特片_扎鲁司特片说明书_扎鲁司特片的作用_扎鲁司特片副作用_扎鲁司特片是什么_医学百科" metak="扎鲁司特片,扎鲁司特片说明书,扎鲁司特片作用,扎鲁司特片副作用,扎鲁司特片主治,药品,哮喘" metad="医学百科扎鲁司特片条目介绍扎鲁司特片的功效作用,扎鲁司特片的副作用和服用方法等。扎鲁司特片(Zafirlukast Tablets),商品名安可来。适用于哮喘的预防和长期治疗。 本药品被归类..." />
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