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替硝唑
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[[替硝唑]]为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末;味微苦。本品在[[丙酮]]或[[氯仿]]中溶解,在水或[[乙醇]]中微溶。熔点 本品的熔点为125~129℃。吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液,照[[分光光度法]],在317nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1%1cm)为352~378。 ==药物名称== 拼{{百科小图片|bk3ya.jpg|}}音名:Tixiaozuo 英文名:Tinidazole 书页号:2000年版二部-807 C8H13N3O4S 247.28 本品为2-甲基-1-[2-(乙基[[磺酰]]基)乙基]-5-硝基-1H[[咪唑]]。按干燥品计算,含(C8H13N3O4S不得少于 98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。%,[[甲硝唑片]]为43.5%,差异有显著性(P<0.01),[[替硝唑片]]的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明,替硝唑能迅速消除[[口腔]][[厌氧菌]]所致[[炎症]],减轻[[症状]],疗效较对照药物好。 目前还没发现它对人体有致癌、[[致突变作用]],在常规剂量可以放心服用。 ==药理作用== 替硝唑与[[甲硝唑]]同属[[硝基咪唑类]]。对[[原虫]]([[溶组织阿米巴]]、[[阴道]]滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对[[阿米巴]]和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌([[消化]][[球菌]]、消化[[链球菌]]、乳杆菌属),[[梭状芽胞杆菌]]属和难辨梭菌等对本品均较敏感;本品对脆弱类[[杆菌]]、梭[[杆菌属]]和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑,[[空肠弯曲菌]]等则对本品中度敏感。[[放线菌]]属和[[丙酸杆菌]]属等对本品[[耐药]]。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。 ==动力学== 口服吸收完全,服用单剂150mg后3h血[[药峰浓度]]为4.91mg/L,口服2g,2h后的血药峰浓度为51mg/L,24h后仍高达19.0mg/L,72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较,本品吸收快,[[血药浓度]]较高,持续时间较长。[[静脉滴注]]800mg、1600mg,10~15min后,血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L,24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透过[[血脑屏障]],[[脑脊液]]浓度可为血药浓度的80%,[[胆汁]]及[[唾液]]浓度几与血药浓度相等。16%~25%的给药量由尿排出。[[蛋白]]结合率为21%,半减期为12~14h。 ==[[适应症]]== 该品常与其他抗[[需氧菌]]药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的[[败血症]]、[[呼吸道感染]]、腹腔[[盆腔]][[感染]]、不洁[[流产]]、[[蜂窝织炎]]等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等[[抗生素]]联合用于预防[[外科]][[结肠]]、[[直肠]]手术、口腔外科及[[妇产科]]等的术后感染。替硝唑治疗[[滴虫]]病、兰氏贾第虫病、[[阿米巴病]]等痊愈率可达90%以上。用于治疗男女泌尿生殖道[[毛滴虫病]];敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染,如[[肺炎]]、[[肺脓肿]]等呼吸道感染,[[腹膜]]内感染,[[子宫内膜炎]],[[输卵管脓肿]]等[[妇科]]感染,[[牙周炎]],[[冠周炎]]等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与[[局部感染]],如腹腔、妇科、手术创口、[[皮肤]]软组织、肺、[[胸腔]]等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形[[鞭毛虫]]病以及肠道和[[肝阿米巴病]]。 ==用法用量== 厌氧菌系统感染:口服每日g,重症可静脉滴注,每日g,1次或分为2次给予。手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。[[非特异性阴道炎]]:每日g,连服2日。急性齿龊炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg/kg,必要时重复1次。合并[[白色念珠菌]]感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病:1次g。[[肠阿米巴病]]:每日g,服2-3日。儿童每日—60mg,连用5日。肝阿米巴病:每日—2g,连用3日,必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。[[口服片]]剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种[[神经]]障碍,如头昏、[[眩晕]]及[[共济失调]],出现异常[[神经症]]候时应停药。本品滴注速度宜缓慢,对于浓度为2mg/ml者,每瓶40—90分钟左右,对于浓度大于2mg/ml者,滴注速度宜再延长1-2倍。 1.滴虫病:2g[[顿服]],间隔3~5日后可重复一剂。 2.肠阿米巴病:每次mg,每日2次,疗程5~10日;或2g顿服,每日1次,疗程2~6日。 3.肠外阿米巴病:2g,每日1次顿服,疗程3~5日。 4.贾第虫病:2g顿服。 5.厌氧菌感染:首剂2g,以后每日g;或每次g,每日2次,疗程5~6日。 6.预防手术后厌氧菌感染:术前1次顿服2g。 7.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。厌氧菌系统感染:口服每日g,重症可静脉滴注,每日g,1次或分为2次给予。手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎:每日g,连服2日。急性齿龊炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg/kg,必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病:1次g。肠阿米巴病:每日g,服2-3日。儿童每日—60mg,连用5日。肝阿米巴病:每日—2g,连用3日,必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。 ==[[不良反应]]== 不良反应少而轻微,偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、[[皮疹]]、[[头痛]]或[[白细胞减少]]。个别病人可有如下反应:1.口内有金属味,消化道不适(如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]等)。2.[[过敏反应]],如皮疹、[[荨麻疹]]、痒等。3.头痛、疲倦、[[头晕]]、深色尿等。少数病人可见消化道反应,如恶心、呕吐、[[食欲下降]]、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状,如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等,偶见短暂性[[癫痫]]发作。偶见滴注部位轻微[[静脉炎]]。罕见过敏反应,如皮疹、[[瘙痒]]、荨麻疹、[[血管神经性水肿]]和暂时性白细胞减少。 ==药物禁忌== 本品虽无致畸作用,但可通过[[胎盘]],也可经乳汁排出,故早期[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女最好不用。对本品过敏者禁用,用药期间忌酒及含乙醇饮料,否则可发生戒酒硫样反应,可引起[[腹部]][[痉挛]],面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基[[亚硝基]]烃咪唑[[衍生物]]过敏者禁用。[[血液]]病患者或有血液病史者禁用。器质性神经[[疾病]]患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。 ==相互作用== 该品有抑制乙醛[[脱氢酶]]作用,加强[[酒精]]的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应,可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐,因而,在使用本品过程中应避免饮酒。本品与[[抗凝药]]同时使用时,能增强抗凝药的药效,应注意[[凝血酶原时间]]并调整给药剂量。 ==制剂片剂== 1.泌尿生殖道毛滴虫病的治疗: a.单次[[疗法]]:成人及12岁以上儿童单次顿服2g,其配偶应同时服用;6岁以上儿童单次顿服1g;个别病例需重复用药一次,或遵医嘱。 b.多次疗法:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。 2.厌氧菌感染的治疗:成人及12岁以上儿童,第一天口服2g,以后每24小时服1g,用药一般5-6天,根据病情决定,或遵医嘱。3.口腔感染的治疗:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。100ml:替硝唑0.4g+[[葡萄糖]]5g。片剂:每片0.5g。注射液:每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5%)。玻璃瓶装。 ==药物鉴别== (1)取本品约0.1g,置[[试管]]中,小火加热熔融,即发生有刺激性的[[二氧化硫]]气体,能使[[硝酸]]亚汞[[试液]]润湿的滤纸变成黑色。 (2)取本品约0.1g,加[[硫酸]]溶液(3→100)5ml使溶解,加[[三硝基苯酚]]试液2ml,即产生黄色沉淀。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]] ==参看== *[[替硝唑含片]] *[[浓替硝唑含漱液]] *[[替硝唑阴道泡腾片]] *[[替硝唑葡萄糖注射液]] *[[替硝唑胶囊]] *[[替硝唑片]] *[[替硝唑注射液]] *[[替硝唑栓]] *[[药理学/替硝唑|《药理学》- 替硝唑]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-抗菌药物}}
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