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氟喹诺酮类药物
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第三代[[喹诺酮类药物]]的[[分子]]中均有[[氟]]原子,称为'''氟喹诺酮'''。氟喹诺酮类药物属化学合成[[抗菌药]]。 ==氟喹诺酮类药物历史== 1979年合成第一个代喹诺酮药:[[诺氟沙星]](Norfloxacin[[氟哌酸]])。它是4-Quinolone结构改造[[衍生物]],在6位上加上一个氟(F)后,增加了脂溶性,增强了对组织细胞的穿透力,因而吸收好,组织浓度高,半衰期长,更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。此后,[[构效关系]]的研究进一步展开,近年来新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋,成为一个十分活跃的研究领域。[[氟喹诺酮类]]对G-杆菌,包括绿脓杆菌均有良好[[抗菌作用]],对G+[[球菌]]也具一定抗菌活性,尤其对[[耐药]]G-杆菌,仍可呈现敏感。 ==氟喹诺酮类药物具有以下特点== #抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对G-杆菌的抗菌活性高,包括对许多[[耐药菌株]]如MRSA(耐[[甲氧西林]][[金葡菌]])具有良好抗菌作用; #耐药发生率低,无[[质粒]]介导的[[耐药性]]发生; #体内分布广,组织浓度高,可达有效[[抑菌]]或杀菌浓度; #大多数系口服制剂,亦有注射剂,半衰期较长,用药次数少,使用方便; #为全化学合成药,价格比疗效相当的[[抗生素]]低廉,性能稳定,不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速,已成为临床治疗[[细菌感染]]性[[疾病]]的主要[[化疗药物]]。 ==主要药物== 目前临床上常用氟喹诺酮类药物主要有[[诺氟沙星]]、[[培氟沙星]](Pefloxacin[[甲氟哌酸]])、[[依诺沙星]](Enoxacin[[氟啶酸]])、[[氧氟沙星]](Ofloxacin氟嗪酸)和[[环丙沙星]](Ciprofloxacin[[环丙氟哌酸]])。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如[[洛美沙星]](Lomefloxacin)、[[氟罗沙星]](Fleroxacin多氟哌酸)和[[二氟沙星]](Difloxacin双氟哌酸)等。其主要特点是长效,如以上三个药物其[[消除半衰期]]分别达8 h,10~12 h和20~25 h,抗菌谱进一步扩大,增强了对G+球菌和[[厌氧菌]]以及[[衣原体]][[支原体]]的抗菌作用,以及吸收更好,组织浓度更高,不良反应更少等优点。 ==氟喹诺酮类药物临床应用== 临床用于治疗尿路、肠道、[[呼吸道]]以及[[皮肤]]软组织、腹腔、骨关节等[[感染]],取得良好疗效,不良反应轻微。 在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸,MIC90为1 mg.L-1,其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1,但其吸收差,[[血药浓度]]低,不能有效控制感染,故环丙氟派酸为目前应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱。90年代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种,不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加强,对MRSA有效,对[[衣原体]]、[[支原体]]、[[厌氧菌]]亦有一定作用,明显优于[[环丙沙星]]。另据国外报导,此类药已突破抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面亦有新进展,取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初,本类药物会有更多有希望的新品种问世。 ==氟喹诺酮类药物的不良反应== 随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、[[溢血]]、[[肾衰]]等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从[[药动学]]及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为: *[[中枢神经系统]]:因能较好透过[[血脑屏障]],进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者[[失眠]]、[[头晕]]、[[头痛]],重者可诱发[[惊厥]]。故[[精神病]]及[[癫痫]]患者禁用。 *[[关节病]]变:动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物[[关节]]组织中[[软骨]]损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保[[用药安全]],孕妇、[[哺乳期]]妇女及儿童禁用,十八岁以下青少年慎用为宜。 *皮肤及光毒性:我国[[皮疹]]报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性。光毒性国外报道多,发生率可达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。 *[[消化道]]反应:[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适、[[腹泻]]、[[腹痛]]等,发生率3%~5%。 *[[肝肾]][[毒性]]:有0.9%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。 *[[血液]]系统毒性:可有[[血细胞]]及[[血小板减少]],[[溶血性贫血]],也有[[再障]]报道。 除以上不良反应外,还应注意[[配伍]]用药,如与[[抗酸药]]合用可减少喹诺酮类药的吸收;与[[非甾体抗炎药]]合用可增加[[神经系统]]毒性;与[[咖啡]]及[[茶碱]]合用可减少后者[[代谢]]及消除而出现茶碱[[毒性反应]]等。 ==参看== *[[氧氟沙星]] *[[左氧氟沙星]] *[[环丙沙星]] *[[斯帕沙星]] ==参考文献== *《药理学》杨世杰主编 [[分类:药品]][[分类:抗生素]] {{导航板-抗菌药物}}
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