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氟氧头孢
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[[氟氧头孢]]、[[氟氧头孢钠]]、氟莫克西钠、[[氟吗宁]]、氧氟[[头孢]]钠、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef ==简介== 氟氧头孢钠是一种[[广谱]]的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)[[抗菌药物]],对β-内酰胺酶十分稳定。其[[抗菌]]谱和其它第三代[[头孢菌素]]相似,对革兰阳性菌的[[抗菌作用]]几乎与[[拉他头孢]]相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。作用机制:氟氧头孢是一种与[[拉氧头孢]]相似的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)类[[抗生素]]。两者差异是拉氧头孢的甲基硫[[四唑]]基团被一个[[羟乙]]基硫四唑基团所取代。同其它β-内酰胺类抗生素相似,氟氧头孢可能也是通过与一种或多种[[青霉素结合蛋白]](PBPs)相结合,阻碍[[细菌]][[细胞壁]][[生物合成]],从而达到抑制细菌活性的作用。大多数β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌胞壁合成过程中[[肽聚糖]]合成的最后一步转[[肽]]步骤来抑制胞壁的生物合成。据认为β-内酰胺类抗生素中通过β-内酰胺环中的CO-N'健断裂使酶[[酰基]]化而使[[转肽酶]][[失活]]。在β-内酰胺类抗生素作用下,细胞壁合成终止,细菌终因胞壁[[自溶酶]]([[自溶]]菌素和胞壁[[水解酶]])持续作用而溶解。抗菌谱:氟氧头孢被形容为第四代头孢菌素,因其同第三代头孢菌素一样,有极佳的抗革兰[[阴性菌]]活性,而且其对包括[[金黄色葡萄球菌]]耐[[甲氧西林]]株(MRSA)在内的多种革兰阳性菌也有抗菌活性。在体外,16μg/mL或更低浓度的氟氧头孢能普遍抑制其[[敏感菌]]。2μg/mL或更低的氟氧头孢通常能抑制变形菌属细菌。氟氧头孢钠的体外抗菌谱宽,同[[头孢孟多]]和拉氧头孢的抗菌谱相似。虽然氟氧头孢与[[头孢噻肟]]及拉氧头孢对绝大多数革兰阴性菌的抗菌活性对[[肠杆菌]]科的抗菌活性相似,但后两种药物抗阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、[[大肠杆菌]]、克雷白菌属、费氏[[柠檬酸]][[杆菌]]的能力优于氟氧头孢。氟氧头孢对金黄色葡萄球菌敏感株的抗菌活性与[[头孢唑啉]]和[[头孢噻吩]]相当或更强,抗[[厌氧菌]]的活性与拉氧头孢和[[头孢西丁]]相当或更强。氟氧头孢对[[假单胞菌]]及其它革兰阴性非发酵菌无抗菌活性。[[药动学]]:氟氧头孢钠静滴0.5g、1g或2g,历时1小时,[[血药浓度]]峰值分别为20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分别为73.4、49.2和40分钟。如用以上剂量静滴2小时,则血药浓度峰值分别为10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分别为46.2分钟、57分钟和69分钟。[[药物吸收]]后在在体内分布较广泛,可进入[[胆汁]]、痰液、[[腹水]]、[[骨盆]]死腔[[渗出液]]以及[[子宫]]及附件、[[中耳]]粘膜和肺组织中,本品在体内少部分[[代谢]],大部分(85%)以原形经肾随尿液[[排泄]],[[肾功能]]减退者排出量减少。 ==[[适应症]]== 氟氧头孢钠临床上用于敏感菌所致的下列[[感染]]: 1. [[呼吸系统]]感染,如[[中耳炎]]、[[咽炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支气管炎]]、[[肺炎]]等。 2. 腹内感染,如[[胆道感染]]、[[腹膜炎]]等。 3. 泌尿、[[生殖系统]]感染,如[[肾盂肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[前列腺炎]]、[[盆腔炎]]、子宫及[[附件炎]]等。 4. [[皮肤]]、[[软组织感染]],如[[蜂窝]]组织炎、创口感染等。 5. 其它严重感染,如[[心内膜炎]]、[[败血症]]等。 ==注意事项== 1.交叉过敏:氟氧头孢钠与[[头孢菌素类]]药有交叉过敏,与[[青霉素]]类药有部分交叉过敏。 2.[[禁忌症]]:对本品过敏者禁用。 3.以下情况慎用: (1) 对其它β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。 (2) 严重肾功能障碍者慎用。 (3) [[过敏体质]]者慎用。 (4) 依靠[[静脉]]营养者、高龄或全身状态恶化者慎用。 (5) 对孕妇及[[新生儿]]的[[用药安全]]性尚未确定,孕妇及新生儿应慎用。 4.药物对临床结果的影响: (1) 应用本品时可出现[[直接抗人球蛋白试验]](Coombs)阳性反应。 (2) 应用本品时可出现[[尿糖]]试验[[假阳性]]([[硫酸铜]]法)。 (3) 少数病人应用本品后可出现[[碱性磷酸酶]]、[[血清]][[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸氨基转移酶]]升高;[[红细胞减少]]、[[粒细胞减少]]、[[血红蛋白]]降低、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[血细胞比容]]下降、[[血小板减少]]或增多。 5.长期使用本品时应常规监测肝、肾功能和血象。 ==[[不良反应]]== 1. [[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等[[消化道]][[症状]]多见,[[伪膜性肠炎]]罕见。 2. [[皮疹]]、[[瘙痒]]、[[药物热]]等[[过敏反应]]多见,[[过敏性休克]]罕见。 3. 少数患者用药后可出现肾功能减退,[[肝功能异常]]。 4. 少数患者用药后可出现[[造血系统]]异常(一过性嗜酸粒细胞增多症和[[血小板增多]]症。[[红细胞计数]]、血红蛋白量、血细胞比容以及[[白细胞计数]]出现轻微降低),[[溶血性贫血]]罕见。 5. [[静脉注射]]可有局部[[红肿]]、[[硬结]],严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 6. 国外有报道,用药后偶可出现[[口腔炎]]、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]及肺X光影象改变症状。 ==[[药物相互作用]]== 1. 氟氧头孢钠与[[氨基糖苷类抗生素]]合用,理论上有累积肾[[毒性]]作用。 2. 氟氧头孢钠与[[速尿]]类强效[[利尿剂]]合用可增加对[[肾脏]]的毒性。 3. 氟氧头孢钠与[[伤寒]][[活疫苗]]合用可减弱[[伤寒疫苗]]的[[免疫反应]]。 ==用法与用量== ===成人=== 静脉注射:轻症: 1日量1-2g,分2次用药。重症: 1日g,分-4次用药。 [[静脉滴注]]:轻症: 1日量1-2g,分2次用药。重症: 1日g,分-4次用药。 ===儿童=== 静脉注射:1.轻症: 1日-80mg/kg,分2次用药。重症: 1日mg/kg,分-4次用药。 静脉滴注:轻症: 1日-80mg/kg,分2次用药。重症: 1日mg/kg,分-4次用药。 ==常用制剂与规格== [[注射用氟氧头孢钠]] 0.5g 1g 2g ==其他信息== 【 适 应 症 】 临床上用于敏感菌所致的下列感染: 1. 呼吸系统感染,如中耳炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。 2. 腹内感染,如胆道感染、腹膜炎等。 3. 泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宫及附件炎等。 4. 皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、创口感染等。 5. 其它严重感染,如心内膜炎、败血症等. 【 规 格 】 1.0g × 1 【 用法用量 】 用法:静脉注射或点滴。点滴时间至少要30 分钟以上。在氟吗宁静注用0.5g及1g 的10ml 容量瓶中,加入4ml 以上[[注射用水]]和5%[[葡萄糖注射液]]或[[生理盐水]],充分振荡溶解。标准剂量:成人,氟氧头抱钠1天1~2g ,每天2 次(每12小时)。对于难治性或重症感染,成人可增量到1天4g ,分~4 次给药。小儿,氟氧头抱钠1天60~80mg/kg ,分~4 次给药。[[早产儿]],新生儿一次mg/Kg ,出生后3 天内1天分2~3 次,4 天以后1天分3~4 次给药。可依年龄、症状适当增减。早产儿、新生儿、小儿可增量到一天150mg/Kg ,分~4 次给药。 [[血液透析]]患者[[透析]]开始时1 克,透析终了时1 克(可推荐) CAPO (持续的[[门诊]][[腹膜透析]]法)患者1日1次1克 【 不良反应 】 不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多. 【 禁 忌 】 【 注意事项 】 1)对青霉素类过敏及过敏体质者慎用。严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶化者均应慎用。(2)不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多、血细胞比容下降、血小板减少或增多,并罕见溶血性贫血),肝酶单项或多项上升,恶心、呕吐、腹泻、软便、伪膜性肠炎(罕见),皮疹及瘙痒,过敏性休克,药物热,咳嗽、呼吸困难及肺X光影象改变症状,口腔炎,[[头晕]]、倦怠、血或尿[[淀粉酶]]升高以及注射局部[[静脉炎]]等。(3)对孕妇及新生儿的用药安全性尚未确定,一般不宜应用。 批准文号: 注册证号H20040805 生产企业: [[日本盐野义制药株式会社]] 处方类型: 本品为[[处方药]]! [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:β内酰胺类]][[分类:氧头孢烯类]] ==参看== *[[注射用氟氧头孢钠]] *[[氟氧头孢钠]] {{导航板-抗菌药物}}
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