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氨基已酸注射液
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===药品名称=== [[通用名]]:[[氨基已酸注射液]] 英文名:AminocaproicAcidInjection 、INJECTIOACIDIAMINOCAPROICI 汉语拼音:AnjijisuanZhusheye [[化学]]名称:[[6-氨基己酸]] ===结构式:=== NH2(CH2)5COOH ===分子式:=== C6H13NO2 ===分子量:=== 131.17 ===成份=== 本品为[[氨基己酸]]的[[灭菌水]]溶液。含氨基己酸(C6H13NO2)应为标示量的95.0~105.0 %。 ===性状=== 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 ===作用与用途=== 同氨基己酸。 ===用法与用量=== [[静脉注射]]或滴注 一次~8g 一日~12g ===规格=== (1)10ml:2g(2)20ml:4g ===贮藏=== 密闭保存。 ===标准来源=== 书页号:H1-123标准编号:WS1-91(B)-89 ==药品检测== ===鉴别=== (1)取本品0.2ml,加水5ml,加[[茚三酮]]约5mg,加热,溶液显蓝紫色。 (2)取本品用水稀释成1ml中含氨基己酸2.5mg的溶液,照氨基己酸项下鉴别(1)试验 (121页)显相同的结果。 ===检查=== pH值 应为7.0~8.0(附录33页)。 热原 取本品,依法检查(附录86页),剂量按家兔体重每1kg缓缓注射1.5ml,应 符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录4页)。 ===含量测定=== 精密量取本品适量(约相当于氨基己酸0.2g),加[[甲醛溶液]]5ml,摇 匀,照氨基己酸项下的方法(122页),自“加[[乙醇]]20ml与[[酚酞]]指示液2滴”起,依法测定, 即得。每1ml的[[氢氧化钠]]液(0.1mol/L)相当于13.12mg的C6H13NO2。 ==药品使用== ===药理毒理=== 本品是抗[[纤维蛋白溶解药]]。[[纤维蛋白原]]通过其分子结构中的[[赖氨酸]]结合部位特异性地与[[纤维蛋白]]结合,然后在激活物作用下变为[[纤溶酶]],该酶能裂解纤维蛋白中[[精氨酸]]和赖氨酸[[肽]]链,形成纤维蛋白[[降解产物]],使[[血凝]]块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似,能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到[[止血]]效果。 ===药代动力学=== 本品分布于[[血管]]内外间隙,并迅速进入[[细胞]]、[[胎盘]]。本品在血中以游离状态存在,不与[[血浆蛋白结合]],在体内维持时间短,不[[代谢]],给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速[[排泄]]。T1/2为61~120分钟。 ===[[适应症]]=== 适用于预防及治疗[[血纤维蛋白]]溶解亢进引起的各种[[出血]]。⑴[[前列腺]]、[[尿道]]、肺、肝、胰、脑、[[子宫]]、[[肾上腺]]、[[甲状腺]]等富有纤溶酶原激活物脏器的[[外伤]]或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、[[链激酶]]或[[尿激酶]]过量引起的出血。⑵[[弥漫性血管内凝血]](DIC)[[晚期]],以防[[继发性]]纤溶亢进症。⑶可作为[[血友病]]患者拨牙或[[口腔]]手术后出血或[[月经过多]]的辅助治疗。⑷可用于[[上消化道出血]]、[[咯血]]、[[原发性血小板减少性紫癜]]和[[白血病]]等各种出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著;对[[凝血]]功能异常引起的出血疗效差;对严重出血、[[伤口]]大量出血及癌肿出血等无止血作用。⑸局部应用:0.5%溶液冲洗[[膀胱]]用于术后[[膀胱出血]];拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的[[棉球]]填塞伤口;亦可用5-10%溶液[[纱布]]浸泡后敷帖伤口。 ===用法和用量=== 因本品排泄快,需持续给药才能维持有效浓度,故一般皆用[[静脉滴注]]法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或[[内科]]大量出血者,迅速止血,要求迅速达到上述[[血液]]浓度。初量可取4-6g(20%溶液)溶于100ml[[生理盐水]]或5-10%[[葡萄糖]]溶液中,于15-30分钟滴完。持续剂量为每小时1g,可口服也可注射。维持12-24小时或更久,依病情而定。 ===[[不良反应]]=== ⑴本药有一定的[[副作用]],剂量增大,不良反应增多,[[症状]]加重。而且药效维持时间较短,现已逐渐少用。⑵常见的不良反应为[[恶心]]、[[呕吐]]和[[腹泻]],其次为[[眩晕]]、[[瘙痒]]、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[全身不适]]、[[鼻塞]]、[[皮疹]]、[[红斑]]、不泄精等。当每日剂量超过16g时,尤易发生。快速静注可出现[[低血压]]、[[心动过速]]、[[心律失常]],少数人可发生[[惊厥]]及[[心脏]]或[[肝脏]]损害。大剂量或疗程超过四周可产生[[肌痛]]、软弱、[[疲劳]]、[[肌红蛋白尿]],甚至[[肾功能衰竭]]等,停药后可缓解恢复。⑶本品从尿排泄快,尿浓度高,能抑制尿激酶的纤溶作用,可形成血凝块,阻塞尿路。因此,[[泌尿科]]术后有[[血尿]]的患者应慎用。⑷易发生[[血栓]]和心、肝、肾功能损害,有[[血栓形成]]倾向或有[[栓塞]]性[[血管病]]史者禁用或慎用。 ===禁忌=== ⑴[[尿道手术]]后出血的病人慎用;⑵有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用;⑶[[肾功能不全]]者慎用。 ===注意事项=== (1)本品排泄快,需持续给药,否则难以维持稳定的有效血浓度。(2)有报道认为本品与[[肝素]]并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有[[拮抗作用]],疗效不如单独应用肝素者。近来认为,两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期,血液呈高凝趋势,继发性纤溶尚未发生,不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时,肝素与抗纤溶药可考虑并用。(3)链激酶或尿激酶的作用可被[[氨基已酸]]对抗,故前者过量时亦可使用氨基已酸对抗。(4)本品不能阻止[[小动脉]]出血,术中有活动性[[动脉出血]],仍需[[结扎]]止血。(5)使用[[避孕药]]或[[雌激素]]的妇女,服用氨基已酸时可增加血栓形成的倾向。(6)本品静脉注射过快可引起明显[[血压]]降低,心动过速和心律失常。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害,孕妇慎用。 ===[[药物相互作用]]=== ⑴本品即刻止血作用较差,对急性大出血宜与其他止血药物[[配伍]]应用。⑵本品不宜与[[止血敏]]混合注射。 ===[[药物过量]]=== 本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。[[血液透析]]或[[腹膜透析]]可清除本品。 [[分类:药品]][[分类:化学药品]]
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